Зиннат™

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Зіннат™

(Zinnat™)

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка содержит цефуроксиму(в форме цефуроксиму аксетилу) 125 мг или 250 мг, или 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрию кроскармелоза(тип А), натрию лаурилсульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремнию диоксид коллоидный безводен, гипромелоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат(E 218), пропилпарагидро-ксибензоат(E 216), Opaspray Белый М- 1-7120J(содержит натрию бензоат(Е 211)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклы в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX ES5" с одной стороны для таблеток 125 мг;

таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклы в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX ES7" с одной стороны для таблеток 250 мг;

таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклы в форме капсулы, белого или почти белого цвета; с маркировкой "GX EG2" с одной стороны для таблеток 500 мг.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Бета-лактамні антибиотики. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксиму аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксиму, который является стойким к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксиму является результатом притеснения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, в случае наличия, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность относительно таких микроорганизмов in vitro:

* Все метицилинрезистентни S. aureus является нечувствительными к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксиму аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизует на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксиму попадает в кровообращение.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема еды. Максимальный уровень цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 часы после приема препарата. Период полувыведения препарата представляет приблизительно 1-1,5 часы. Уровень связывания с белками - 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенециду увеличивает площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические характеристики

Показание

Зіннат предназначен для лечения инфекций, которые перечислены ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев.

- Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит.

- Острый бактериальный синусит.

- Острый средний отит.

- Обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу.

- Цистит.

- Пиелонефрит.

- Неускладнені инфекции кожи и мягких тканей.

- Ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе(например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамних антибиотиков другого типа(пенициллины, монобактами и карбапенеми).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зіннату и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема еды.

Как и другие антибиотики, Зіннат может иметь влияние на флору кишечнику, который приведет к уменьшению реабсорбции естрогенив и снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методики. Цефуроксим не влияет на лужно-пикратний анализ определения креатинина.

Одновременное приложение из пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой "концентрация в сыворотке - время" и периоду полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное приложение из пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное приложение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНВ(международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о позитивном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Особенную осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамних противомикробных лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и одиночные летальные случаи реакций гиперчувствительности. В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечения цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, или наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринив или бета-лактамних лекарственных средств других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамних лекарственных средств.

Применение цефуроксиму аксетилу(так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы к угрожающему для жизни состоянию. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея под время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент чувствует резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование.

Во время лечения Зіннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша - Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия Зіннату на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, - спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией для медицинского применения цефуроксиму натрия.

Таблетки Зіннату содержат парабени, которые способны повлечь аллергические реакции(возможно, отсроченного типа).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Существуют ограниченные данные относительно применения цефуроксиму у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксиму аксетилу на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка нет. Зіннат следует назначать беременным только в случаях, когда польза применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Кормление груддю

Цефуроксим проникает в грудное молоко в небольших количествах. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек. Поэтому в связи с этими реакциями может понадобиться прекращение кормления груддю. Также следует учитывать возможность сенсибилизуючеи действия лекарственного средства. Цефуроксим назначают во время кормления груддю только после оценки врачом соотношения пользы и рисков его приложения.

Фертильность

Отсутствующие даны относительно влияния цефуроксиму аксетилу на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влиянию этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может повлечь головокружение, пациентов следует предупреждать, что руководить автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику изменяется в зависимости от региона и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику.

Обычно длительность лечения представляет 7 дни(может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозирование препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведено в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети(³ 40 кг) Таблица 1

Деть(< 40 кг) Таблица 2

Таблетки Зіннату нельзя разламывать, потому их не назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксиму ацетила и гранулы цефуроксиму ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, потому эти врачебные формы не являются взаимозаменяемыми при пересчете в миллиграммах.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального приложения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе из парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания.

Зіннат эффективный для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения "Зинацефу"(цефуроксиму натрию).

Последовательная терапия

Обострение хронического бронхита : 750 мг цефуроксиму 2-3 разы на сутки(внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с дальнейшим применением Зіннату по 500 мг 2 разы на сутки перорально в течение 5-10 дней.

Длительность как парентерального, так и перорального лечения определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксиму, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию(см. таблицу ниже).

Больные с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства у пациентов с нарушением функций печенки. Цефуроксим выводится главным образом почками, потому ожидается, что имеющиеся нарушения функции печенки не будут влиять на фармакокинетику цефуроксиму.

Деть.

Опыту применения цефуроксиму аксетилу для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет.

Таблетки Зіннату нельзя разламывать, потому их не назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринив возможные раздражения головного мозга и неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом откорректирована для пациентов с нарушением функции почек(см. разделы "Способ применения и дозы" и "Особенности применения").

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Косвенные действия при применении цефуроксиму аксетилу выражены умеренно и имеют в основном оборотный характер.

Побочные реакции, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения распределены на такие категории:

очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко < 1 на 10000.

Инфекции и инвазия

Часто: чрезмерный рост Candida.

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения(иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорини как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса(влияние на определение совместимости крови) и(очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе

Нечасто: кожные высыпания.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Неизвестно: реакция Яриша - Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто: блюет.

Редко: псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко: желтуха(главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(экзантематозный некролиз).

Неизвестно: ангионевротический отек.

Деть.

Профиль безопасности применения цефуроксиму у детей отвечает аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Блистеры по 10 таблетки в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед(Великая Британия)/

Glaxo Operations UK Limited (United Kingdom).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Глаксо Оперейшнс ЮКК Лімітед, Хармір Роуд, Барнард Кастл, Дюрхем, DL12 8DT, Великая Британия/

Glaxo Operations UK Limited, Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom.