Кузимолол®

КУЗIМОЛОЛ®

(CUSIMOLOL®)

Состав

действующее вещество: 1 мл 0,5 % раствора содержит 6,834 мг тимололу малеату, что эквивалентно 5 мг тимололу;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, натрию хлорид, натрию дигидрофосфат моногидрат, натрию гидрофосфат додекагидрат, вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный водный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в офтальмологии. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Блокаторы адренорецепторов беты.

Код АТХ S01E D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тимолол - это неселективный(бета1 и бета2) бета-блокатор, который не имеет существенной внутренней симпатомиметической или мембрано-стабілізуючої активности, а также непосредственного пригничувальной действия на миокард.

Офтальмологическое применение тимололу малеату эффективно снижает нормальное и повышенное внутриглазное давление. Базируясь на результатах флюорометрии, тимололу малеат уменьшает образование внутриглазной жидкости, не влияя в значительной степени на отток жидкости. Клеточные механизмы снижения продуцирования внутриглазной жидкости в процессах, которые происходят в цилиарному теле глаза, пока что не совсем понятны.

В отличие от лечения миотическими средствами, тимолол уменьшает внутриглазное давление, не влияя на аккомодацию или размер зрачков, или остроту зрения; следовательно, нечеткость или затуманивание зрения, или ухудшения зрения при ярком свете не возникают. Кроме того, у пациентов с катарактой удается избежать нарушений зрения при суженном зрачке, вызванных помутнением хрусталика.

Действие препарата начинается быстро; обычно снижение внутриглазного давления можно определить уже через 30 минуты после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления хранится в течение 24 часов после применения однократной дозы.

Фармакокинетика.

Действие препарата начинается через 20 минуты после закапывания. Обычно снижение внутриглазного давления можно определить через 30 минуты после закапывания. Максимальное снижение достигается в течение 1-2 часов. Снижение внутриглазного давления хранится в течение 24 часов после применения однократной дозы.

Доклинические данные из безопасности

В соответствии с исследованиями переносимости, которые проводили на кролях с применением однократных и многократных доз, препарат переносится хорошо.

Клинические характеристики

Показание

Глазная гипертензия, хроническая видкритокутова глаукома и некоторые случаи вторичной глаукомы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Заболевания, которые сопровождаются гиперреактивностью дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма или бронхиальная астма в анамнезе, тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких.

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальна блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ или ІІІ степени, которая не контролируется кардиостимулятором, выражена сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований относительно взаимодействия тимололу с другими лекарственными препаратами не проводилось. Сообщалось об усилении действия системных блокаторов(например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) беты во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6(например, хинидином, флуоксетином, пароксетином) и тимололом.

Возможное дополнительное влияние, в результате которого возникает гипотензия та/або выраженная брадикардия, когда бета-блокатор в виде глазных капель одновременно назначается с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмичными препаратами(включая амиодарон), гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Редко сообщалось о мидриазе, вызванном одновременным применением блокаторов беты в виде глазных капель и адреналина(эпинефрину).

Если местно применять больше чем один офтальмологический лекарственный препарат, необходимо придерживаться интервала по крайней мере 5 минуты между их закапыванием. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Особенности применения

Только для офтальмологического приложения.

Общие

Тимолол абсорбируется системно, как и другие офтальмологические препараты, которые применяются местно.

Через наличие бета-адреноблокуючего компонента при применении тимололу в офтальмологической практике могут возникать побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, похожие на те, которые наблюдались при применении системных бета-адреноблокаторив. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического приложения ниже, чем при системном приложении. Для того, чтобы уменьшить системную абсорбцию, см. информацию, отмеченную в разделе "Способ применения и дозы".

Нарушение со стороны сердца

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями(например, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензией следует внимательно оценить лечение блокаторами беты и рассмотреть лечение препаратами с другими действующими веществами. Необходимо наблюдать за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями на предмет выявления признаков ухудшения их состояния, а также возможного возникновения побочных реакций. Через негативное влияние на время проведения импульса блокаторы беты следует назначать с большой осторожностью пациентам с блокадой сердца И степени.

Нарушение со стороны сосудов

С осторожностью следует назначать лечение пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения(например, тяжелая форма болезни Рейно или синдрому Рейно).

Нарушение со стороны дыхательной системы

После применения некоторых офтальмологических блокаторов беты сообщалось о побочных реакциях со стороны дыхательной системы, включая летальное следствие через бронхоспазм у пациентов с астмой.

КУЗIМОЛОЛ® следует применять с осторожностью пациентам с хроническим обструктивным заболеванием легких легкой или средней степени тяжести и лишь в случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск.

Гипогликемия/диабет

Поскольку блокаторы беты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии, пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии или с лабильным диабетом, блокаторы беты назначать с осторожностью.

Гипертиреоз

Блокаторы Беты могут маскировать признаки гипертиреоза.

Слабость мышц

Сообщалось, что бета-адреноблокатори усиливают слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении(например, диплопия, птоз и общая слабость).

Заболевание роговицы

Офтальмологические блокаторы беты могут повлечь сухость глаз. Следует с осторожностью назначать лечение пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие блокаторы беты

Влияние на внутришеочний давление или известные эффекты системных блокаторов беты могут усиливаться, когда тимолол назначать пациентам, которые уже получают системный бета-блокатор. Следует тщательным образом наблюдать за соответствующей реакцией таких пациентов. Не рекомендуется одновременное приложение двух местных бета-адреноблокаторив(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Анафилактические реакции

Во время приема блокаторов беты пациенты с атопией в анамнезе или тяжелой анафилактической реакцией на разные аллергены могут быть чувствительнее к повторному применению таких аллергенов и нечувствительные к обычным дозам адреналина, которым обычно лечат анафилактические реакции.

Отслаивание сосудистой оболочки

Сообщалось об отслаивании сосудистой оболочки при применении терапии, которая подавляет продуцирование внутриглазной жидкости(например, тимолол, ацетазоламид) потом трабекулотомии.

Анестезия во время хирургических вмешательств

Офтальмологические блокаторы беты могут блокировать системное действие бета-агонистов, например, адреналина. Необходимо сообщить анестезиологу о том, что пациент получает тимолол.

Контактные линзы

Бензалконію хлорид может повлечь раздражение и, как известно, обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить, что необходимо снять контактные линзы перед закапыванием препарата КУЗIМОЛОЛ® и подождать по крайней мере 15 минуты, после чего контактные линзы можно опять одеть.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Репродуктивная функция.

Даны относительно влияния препарата КУЗIМОЛОЛ® на репродуктивную функцию отсутствуют.

Беременность

Нет соответствующих данных относительно применения препарата КУЗIМОЛОЛ® беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили тератогенного влияния, но продемонстрировали риск задержки внутриутробного развития при пероральном способе применения блокаторов беты. Кроме того, наблюдались признаки и симптомы влияния блокаторов беты в новорожденного(например, брадикардия, гипотензия, затрудненное дыхание и гипогликемия) при применении блокаторов беты к родам. Тимолол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это безусловно необходимо. Однако, если КУЗIМОЛОЛ® применять к родам, новорожденный должен находиться под тщательным контролем врача в течение первых дней жизни. Информация относительно снижения системной абсорбции приведена в разделе "Способ применения и дозы".

Кормление груддю

Блокаторы Беты проникают в грудное молоко и способны повлечь серьезные нежелательные эффекты у младенца, который находится на грудном кормлении.

После тщательной оценки соотношения польза/риск следует отменить кормление груддю или прекратить применение препарата КУЗIМОЛОЛ®, принимая во внимание пользу от кормления груддю для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Временное затуманивание зрения или другие зрительные расстройства, включая рефракцийни изменения, диплопию, птоз, частые случаи легкой и временной нечеткости зрения и редко случаи головокружения или усталости могут повлиять на способность руководить транспортным средством или использовать разные механизмы.

Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать пока зрение не станет ясным, прежде чем руководить автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Дозы

Взрослым закапывать по 1 капле 0,25 % раствора тимололу(применяют препарат тимололу в соответствующей концентрации) в пораженный глаз(глаза) дважды на сутки. Если результат неудовлетворителен, следует применять 0,5 % раствор. Если внутриглазное давление не контролируется должным образом, можно начать сопутствующую терапию с применением миотичних препаратов, эпинефрина, системных ингибиторов карбоангидразы. Если во время лечения наблюдается надлежащее снижение внутриглазного давления, необходимо продолжать пидтримуюче лечение, закапуючи 1 каплю препарата на сутки.

Способ применения

Капли следует закапывать, оттянув нижнее веко книзу.

Флакон необходимо держать закрытым, когда пациент не пользуется препаратом.

Системная абсорбция снижается после носо-сльозової окклюзии или закрывания ввек в течение 2-х минут. В итоге это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата КУЗIМОЛОЛ® у детей не установлены.

Передозировка

Данных относительно передозировки препарата нет. В случае передозировки препаратом КУЗIМОЛОЛ® лечения должно быть пидтримуючим и симптоматическим. При случайном проглатывании содержимого флакона могут возникать симптомы передозировки блокаторами беты, включая брадикардию, гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки необходимо принять следующие меры:

1. Если препарат попал к организму перорально - принять активированный уголь. Исследования продемонстрировали, что тимололу малеат не удаляется путем гемодиализа.

1. Симптоматическая брадикардия: необходимо ввести атропину сульфат от 0,25 до 2 мг внутривенно, чтобы повлечь вагусную блокаду. Если хранится брадикардия, следует осторожно ввести внутривенно изопреналину гидрохлорид. В стойких случаях следует рассмотреть применение кардиостимулятора.
2. Гипотензия: следует применять симпатомиметики, такие как допамин, добутамин или норадреналин. В стойких случаях полезное использование глюкагону.
3. Бронхоспазм: следует назначить изопреналину гидрохлорид. Можно рассмотреть сопутствующую терапию аминофилином.
4. Острая сердечная недостаточность: следует немедленно начать традиционную терапию гликозидами наперстянки, диуретиками и кислородом. В стойких случаях рекомендуется внутривенное введение аминофилину.

При необходимости после этого можно применить глюкагон, который тоже является эффективным.

6. Блокада сердца : следует применить изопреналину гидрохлорид или кардиостимулятор.

Побочные реакции

Во время клинических исследований препарата КУЗIМОЛОЛ® сообщалось о побочных реакциях, нижеприведенных, которые классифицируются следующим образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10000 к < 1/1000), одиночные(< 1/10000). В пределах каждой группы побочные реакции за частотой возникновения отмеченные в порядке уменьшения их тяжести.

Сжатый обзор профиля безопасности

Самыми частыми побочными реакциями во время клинических исследований были покраснение и раздражение глаз, которые возникали приблизительно в 5 % и 2 % пациентов соответственно.

Дополнительные побочные реакции, идентифицированные в период писляреестрацийного наблюдения, были следующими. Исходя из существующих данных нельзя оценить частоту их возникновения.

В пределах каждого класса систем-органов, побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Описание определенных побочных реакций

Как и при применении других местных офтальмологических препаратов, тимолол абсорбируется в системное кровообращение. Это может привести к таким же нежелательным явлениям, которые наблюдаются при применении системных блокаторов беты. Частота возникновения системных побочных реакций после местного офтальмологического приложения ниже, чем после системного приложения. К перечисленным побочным реакциям относятся реакции, которые наблюдаются в пределах класса офтальмологических блокаторов беты. Дополнительные побочные реакции наблюдаются при применении офтальмологических блокаторов беты и могут, вероятно, возникать при применении препарата КУЗIМОЛОЛ® :

Нарушение со стороны иммунной системы: системная красная волчанка, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу; ограничены и генерализуемые высыпания, зуд, анафилактическая реакция.

Нарушение со стороны обмена веществ и питания : гипогликемия.

Нарушение психики : бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, потеря памяти.

Нарушение со стороны нервной системы: обморок, инсульт, ишемия головного мозга, увеличения признаков и симптомов миастении gravis, головокружение, парестезия и головная боль.

Нарушение со стороны органов зрения : признаки и симптомы раздражения глаз(например, печиння, поколювання, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, кератит, нечеткость зрения и отслаивания сосудистой оболочки потом трабекулотомии(см. раздел "Особенности применения"), снижение чувствительности роговицы, сухость глаз, эрозия роговицы, опущения ввек, диплопия, нарушение зрения, включая изменения рефракции(в некоторых через прекращение терапии с применением миотических средств).

Нарушение со стороны органов слуха : шум в ушах.

Нарушение со стороны сердца: брадикардия, боль в груди, ускоренное сердцебиение, отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Нарушение со стороны сосудов: гипотензия, болезнь Рейно, похолодание конечностей.

Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхоспазм(особенно у пациентов с заболеваниями бронхов и легких в анамнезе), диспноэ, кашель, дыхательная недостаточность.

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, тошнота, расстройства пищеварения, диарея, сухость в рту, боль в животе, блюет.

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей : выпадение волос, псоріазо-подібні высыпания или обострения псориаза, кожные высыпания.

Нарушение со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, артралгия.

Нарушение со стороны половых органов и молочной железы : половая дисфункция(импотенция), снижение либидо.

Общие нарушения и реакции в месте введения : общая слабость/утомляемость.

Извещалось о следующих побочных реакциях в случае системной терапии с применением тимололу : боли в конечностях, снижение уровня физических нагрузок, повышенная потливость, ексфолиативний дерматит, сонливость, усложненное мочеиспускание, гипергликемия, неспецифическая тромбоцитопеническая пурпура, болезнь Пейроні.

Срок пригодности. 3 годы.

Срок пригодности после первого открытия флакона - 4 недели.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Следует держать флакон плотно закрытым после применения.

Упаковка. По 5 мл раствора в флаконах-капельницах.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Алкон Куге, С.А./Alcon Cusi, S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

K/Каміл Фабра, 58, 08320 Ель Масноу, Барселона, Испания/

C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou, Barcelona, Spain.