Опатанол®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ОПАТАНОЛ®

(OPATANOL®)

Состав

действующее вещество: олопатадин;

1 мл раствора содержит олопатадину 1 мг(в виде гидрохлорида);

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид, натрию хлорид, натрию гидрофосфат додекагидрат, кислота хлористоводородная та/або натрию гидроксид(для регулирования рН), вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: стерильный прозрачный раствор от бесцветного к светлый желтого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Средства для применения в офтальмологии. Противоотечные и антиаллергические средства.

Код АТХ S01G X09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Олопатадин является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным средством, которое имеет несколько выраженных механизмов действия. Он противодействует высвобождению гистамина(основного медиатора аллергической реакции у людей) и предотвращает стимулирование продуцирования цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека, которое предопределено гистамином. Данные исследований in vitro свидетельствуют, что препарат действует на опасисти клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение медиаторов воспаления. Отмечалось, что местное офтальмологическое применение препарата ОПАТАНОЛ® у пациентов с сохраненной проходностью носослезного канала уменьшает назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный алергийний конъюнктивит. Препарат не вызывает клинически значимых изменений диаметра зрачка.

Доклинические данные, полученные при проведении стандартных исследований из безопасности, фармакологии, токсичности повторных доз, генотоксичности, исследований канцерогенного потенциала и токсичного влияния на репродуктивную функцию, не показали никакой опасности для человека.

Исследования на животных показали задержку развитию щенков при их грудном выкармливании самками, которые получали системные дозы олопатадину в дозах, что превышала максимальную рекомендованную для офтальмологического приложения человеку. Олопатадин оказывался в молоке кормящих крыс после перорального приложения.

Фармакокинетика.

Олопатадин абсорбируется системно, как и другие лекарственные средства для местного приложения. Однако при местном применении олопатадину системная абсорбция является минимальной, а концентрация в плазме крови - в пределах ниже уровня количественного определения(< 0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся.

Исследования из фармакокинетики при пероральном приложении показали, что период полувыведения олопатадину из плазмы крови приблизительно представляет 8-12 часы, препарат выводится преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % дозы были выявлены в моче в виде активного вещества. Два метаболити моно-десметил и N- оксид были выявлены в моче в низких концентрациях.

Поскольку олопатадин выводится с мочой, главным образом в виде неизмененного активного вещества, фармакокинетика олопатадину изменяется при нарушениях функции почек, пиковые концентрации в плазме крови у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью(средний клиренс креатинина - 13 мл/хв) в 2-3 разы более высокие сравнительно со здоровыми взрослыми добровольцами. При проведении гемодиализа пациентам после перорального приема препарата в дозе 10 мг концентрация олопатадину в плазме крови была значительно меньшей в день проведения гемодиализа, чем в день, когда он не проводился, что дает основание допустить, что выведение олопатадину состоялось в процессе гемодиализа.

В сравнительных исследованиях из фармакокинетики при пероральном приеме дозы в 10 мг молодым людям(средний возраст - 21 год) и людям пожилого возраста(средний возраст - 74 годы) любой существенной разницы концентрации в плазме, связывании с белком, выведении с мочой неизмененного лекарственного вещества и метаболитив не выявлено.

Были проведенные исследования олопатадину при пероральном приложении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Результаты свидетельствуют, что у этой категории пациентов можно ожидать в некоторой степени высшую концентрацию в плазме при применении препарата ОПАТАНОЛ®. Поскольку концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадину в 50-200 разы ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые хорошо переносятся, нет необходимости корректировать дозирование для людей пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек. Метаболизм в печенке не является главным путем элиминации препарата. Поэтому нет необходимости в коррекции дозирования для пациентов с нарушениями функции печенки.

Клинические характеристики

Показание

Лечение сезонных аллергических конъюнктивитов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к олопатадину или к любому вспомогательному веществу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследований относительно изучения взаимодействия препарата ОПАТАНОЛ® с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование in vitro показали, что олопатадин не подавляет метаболические реакции изоферментов 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3А4 цитохрому Р450. Эти результаты свидетельствуют о том, что олопатадин не вызывает метаболического взаимодействия с другими активными веществами в случае их сопутствующего приложения.

Особенности применения

ОПАТАНОЛ® является противоаллергическим/антигистаминным средством, которое применяется местно, но абсорбируется системно. При любых признаках серьезных реакций или повышенной чувствительности следует прекратить применение препарата.

ОПАТАНОЛ® содержит бензалконию хлорид, который может повлечь раздражение глаза.

Сообщалось также, что бензалконию хлорид может повлечь точечную кератопатию та/або токсичную язвенную кератопатию. Следует внимательно наблюдать за пациентами с "синдромом сухого глаза" или повреждениями роговицы, которые часто или на протяжении длительного времени используют препарат.

Контактные линзы

Бензалконію хлорид, как известно, может обесцвечивать контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинформировать о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать по меньшей мере 15 минуты после закапывания и только тогда опять одеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны относительно офтальмологического применения олопатадину беременным женщинам отсутствуют или их количество ограничено. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность после системного приложения(см. раздел "Фармакологические свойства"). Олопатадин не рекомендуется применять беременным и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют контрацептивные средства.

Кормление груддю

Исследования на животных показали, что олопатадин проникает в грудное молоко после перорального приложения(детально см. "Фармакологические свойства"). Нельзя исключать риск для новорожденных/детей грудного возраста. ОПАТАНОЛ® не следует применять в период кормления груддю.

Репродуктивная функция

Исследований относительно оценки эффекта олопатадину на репродуктивную функцию человека после местного офтальмологического приложения не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

ОПАТАНОЛ® не имеет или имеет незначительное влияние на способность руководить автотранспортом и другими механизмами. Как и при применении любых глазных капель, временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность руководить автотранспортом или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем руководить автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Только для офтальмологического приложения.

В конъюнктивный мешок пораженного глаза(глаз) следует закапывать по 1 капле препарата ОПАТАНОЛ® два раза на сутки(с интервалом в 8 часы). В случае необходимости лечение может длиться до 4-х месяцев.

Применение пациентам пожилого возраста.

Нет необходимости в корректировке дозирования для этой категории пациентов.

Применение детям и подросткам.

ОПАТАНОЛ® можно применять в педиатрической практике детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым. Безопасность и эффективность применения препарата ОПАТАНОЛ® детям в возрасте до 3 лет не изучена. Даны относительно этой возрастной категории отсутствуют.

Применение при нарушениях функции печенки и почек.

Исследований олопатадину в форме глазных капель(ОПАТАНОЛ®) пациентам с нарушениями функции печенки или почек не проводили. Однако нет необходимости в корректировке дозирования в случае нарушений функции печенки или почек(см. раздел "Фармакокинетика").

После первого открытия флакона следует снять защитное кольцо, предназначенное для контроля первого открытия.

Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо соблюдать осторожность и не касаться ввек, прилегающих участков или других поверхностей краем флакона-капельницы. После каждого использования следует плотно закрывать флакон-капельницу.

Если местно применять больше чем одно офтальмологическое средство, интервал между их приложением должен представлять не менее 5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.

Деть.

ОПАТАНОЛ® можно применять детям в возрасте от 3 лет в том же дозировании, что и взрослым.

Передозировка

Нет данных о передозировке у человека при случайном или умышленном глотании. Олопатадин выявил низкий уровень острой токсичности у животных. Случайное проглатывание содержимого всего флакона препарата ОПАТАНОЛ® приведет к максимальному системному действию 5 мг олопатадину. Это действие может проявиться при конечной дозе 0,5 мг/мл у ребенка с массой тела 10 кг в случае 100 % абсорбции.

Увеличение интервала QT у собак наблюдалось только при дозах, которые существенно превышали максимальную дозу для человека, указывая на маловероятность увеличения интервала QT при клиническом приложении. В исследовании с участием 102 здоровых добровольцев, молодых мужчин и женщин, людей пожилого возраста, которые применяли 5 мг препарата дважды на сутки перорально в течение 2,5 дня, наблюдалось незначительное увеличение интервала QT сравнительно с плацебо. В этом исследовании установлены уровни пиковых концентраций олопатадину в плазме(35 до 127 нг/мг) по меньшей мере в 70 разы превышали уровни при местном применении олопатадину относительно влияния на сердечную реполяризацию.

В случае передозировки необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований с участием 1680 пациенты ОПАТАНОЛ® применяли от 1 до 4 раз на день в оба глаза в течение четырех месяцев как монотерапию или как дополнительную терапию к лоратадину 10 мг. Побочные эффекты, связанные с применением препарата ОПАТАНОЛ®, наблюдались приблизительно в 4,5 % пациентов; однако только 1,6 % из них было исключено из клинических исследований в связи с возникновением этих побочных эффектов. Во время проведения клинических исследований не было сообщений о любых серьезных офтальмологических или системных косвенных действиях, связанных с применением препарата. Самым частым побочным эффектом при применении препарата ОПАТАНОЛ® была глазная боль с частотой возникновения 0,7 %.

Нижеследующие побочные реакции отмечались в течение клинических исследований и в постмаркетинговый период и классифицированы в соответствии с такими условиями: очень часто(≥1/10), часто(>1/100, <1/10), нечасто(>1/1000, ≤1/100), одиночные(>1/10000, ≤1/1000), редко(≤1/10000) или частота неизвестна(невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В пределах каждой группы побочные реакции представленные в порядке уменьшения их степени тяжести.

У пациентов со значительным поражением роговицы очень редко сообщалось о случаях кальцификации роговицы при применении глазных капель, которые содержат фосфаты.

Предоставление сообщений о подозреваемых побочных реакциях на зарегистрированный врачебной средство является очень важным. Это дает возможность продолжать контролировать соотношение польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам просят сообщать, согласно действующего законодательства, о подозреваемых побочных реакциях на препарат, которые возникли у пациента во время терапии.

Срок пригодности. 3 годы.

Не использовать больше 4 недель после первого открытия флакона.

Условия хранения.

Специальные условия хранения препарата не предусмотрены. Хранить в местах, недоступных для детей.

Упаковка. По 5 мл в флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®", 1 или 3 флаконы в коробке. Не все виды упаковок могут быть представлены на рынке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Алкон - Куврьор/ или Алкон Куге, С.А./

Alcon - Couvreur Alcon Cusí, S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Рійксвег 14, B - 2870 Пуурс, Бельгия/ К/Каміл Фабра 58, 08320 Ель Масноу

Rijksweg 14, B - 2870 Puurs, Belgium. Барселона, Испания/

C/Camil Fabra, 58, 08320 El Masnou,

Barcelona, Spain.