Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

Коріол®

(Coryol®)

Состав

действующее вещество: карведилол;

1 таблетка содержит карведилолу 12,5 или 25 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, лактозы моногидрат, повидон K25, кремнию диоксид коллоидный безводен, кросповидон, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 12,5 мг: овальные, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки с насечкой с одной стороны с отметкой "S3" с другой стороны;

таблетки по 25 мг: круглые, несколько двояковыпуклые белого цвета таблетки, со скошенными краями с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Блокаторы a - и b- адренорецепторов.

Код АТХ C07A G02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Карведилол есть неселективным β-блокатором с сосудорасширяющим действием. Он также имеет антиоксидантные и антипролиферативные свойства.

Активный ингредиент карведилол является рацематом; энантиомеры различаются за своими эффектами и метаболизмом. S(-) энантиомер имеет активность, направленную на блокирование α1, - и β-адренорецепторив, тогда как R(+) энантиомер проявляет лишь активность, направленную на блокирование α1-адренорецепторив. Благодаря кардионеселективний блокаде β-адренорецепторив он снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и сердечные выбросы. Карведилол снижает давление в легочной артерии и давление в правом предсердии. Путем блокады α1-адренорецепторив он вызывает периферическую вазодилатацию и снижает системное сосудистое сопротивление. Благодаря этим эффектам уменьшается нагрузка на сердечную мышцу и предупреждается развитие стенокардии. У пациентов с сердечной недостаточностью это приводит к увеличению фракции выбросов из левого желудочка и уменьшения симптомов болезни. Похожие эффекты отмечались у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Карведилол не проявляет внутреннюю симпатомиметическую активность, и он, так же, как и пропранолол, имеет мембраностабилизуючи свойства. Активность ренину в плазме крови уменьшается, а задержка жидкости в организме происходит редко. Влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений есть найвираженишим через 1-2 часы после введения.

У больных с артериальной гипертензией на фоне здоровых почек карведилол уменьшает почечное сосудистое сопротивление. При этом не возникает существенных изменений клубочковой фильтрации, почечного кровотока и экскреции электролитов. Благодаря поддержке периферического кровотока редко происходит охлаждение конечностей, характерное для лечения β-блокаторами.

Карведилол, как правило, не влияет на уровень липопротеина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Карведилол после перорального введения быстро и почти полностью всасывается. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови. Объем распределения представляет приблизительно 2 л/кг. Концентрация в плазме крови пропорциональна к примененной дозе.

Через значительный метаболический распад первого пути в печенке(главным образом с помощью печеночных ферментов CYP2D6 и CYP2C9) биологическая доступность карведилолу представляет приблизительно лишь 30 %. Образуются три активных метаболити, что проявляют β-блокуючу активность; один из них(4 '- гидроксифенилова производное соединение) имеет в 13 разы большую β-блокуючу активность, чем карведиол. Сравнительно с карведилолом активные метаболити делают слабую вазодилататорну активность. Метаболизм является стереоселективним; поэтому уровень R(+) карведилолу в плазме крови в 2-3 разы превышает уровень S(-) карведилолу. Уровни активных метаболитив в плазме приблизительно в 10 разы ниже уровней карведилолу. Период полувыведения очень отличается: 5-9 часы для R(+) карведилолу и 7-11 часы для S(-) карведилолу.

У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение уровня карведилолу приблизительно на 50 %.

У пациентов с циррозом печенки биодоступность карведилолу увеличивается в 4 разы, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 разы превышает соответствующие величины у здоровых людей. У пациентов с нарушенной функцию печенки биодоступность увеличивается до 80 % через уменьшенный метаболический распад первого пути. Поскольку карведилол выделяется преимущественно с калом, у пациентов с нарушением функции нырок является маловероятным существенное накопление препарата.

Наличие еды в желудке замедляет скорость абсорбции препарата, но это не влияет на его биодоступность.

Клинические характеристики.

Показание

- Ессенціальна гипертензия(как моно-, так и в составе комбинированной терапии).

- Хроническая стабильная стенокардия.

- Хроническая сердечная недостаточность умеренной и тяжелой степени, как дополнительная терапия.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- декомпенсирована сердечная недостаточность - сердечная недостаточность IV класса за классификацией NYHA, которая требует внутривенного введения инотропных средств;

- атриовентрикулярная блокада ІІ и ІІІ степени(кроме случаев, когда установлен постоянный кардиостимулятор);

- сопутствующее внутривенное введение верапамилу, дилтиазему или других антиаритмичных средств(особенно антиаритмичных средств класса І);

- выраженная брадикардия(ЧСС < 50 уд/хв);

- выражена артериальная гипотензия(систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);

- кардиогенный шок;

- синдром слабости синусового узла(в том числе синоатриальна блокада);

- некомпенсирована сердечная недостаточность, которая нуждается внутривенного введения позитивных изотропных та/або мочегонных средств;

- легочное сердце, легочная гипертензия;

- бронхиальная астма или обструктивные заболевания дыхательных путей, которые сопровождаются бронхоспазмом;

- феохромоцитомы(за исключением случаев, когда она должным образом контролируется при применении альфа-блокаторив);

- стенокардия Принцметала;

- выраженные нарушения функций печенки;

- сопутствующее применение ингибиторов МАО(за исключением ингибиторов МАО-В);

- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы Лаппа или глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- метаболический ацидоз;

- беременность и лактация, детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Некоторые антиаритмичные, наркотические, гипотензивные средства, препараты для лечения стенокардии, другие β-блокатори(например, в виде глазных капель), препараты, которые снижают уровень катехоламинов(например, ингибиторы моноаминоксидази, резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффекты карведилолу. Поэтому дозу этих препаратов и Коріолу® нужно подбирать с осторожностью.

Фармакокінетичні взаимодействия.

Дигоксин: концентрации дигоксина повышаются приблизительно на 16 % при сопутствующем введении дигоксина и карведилолу. Как дигоксин, так и карведилол замедляют артериовенозную проводимость. Рекомендуется повышенный мониторинг уровней дигоксина в начале, корректировке или прекращении приема карведилолу.

Инсулин или пероральные гипогликемические средства : препараты с β-блокуючими свойствами могут усилить эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств относительно снижения уровня сахара в крови. Проявления гипогликемии могут быть замаскированы или ослаблены(особенно тахикардия). Поэтому для пациентов, которые принимают инсулин или пероральные гипогликемические средства, рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Индукторы или ингибиторы Р-глікопротеїну, СYP2D6, CYP2D9.

Карведилол является ингибитором Р-глікопротеїну, потому биодоступность лекарственных средств, которые транспортируются Р-глікопротеїном, может повышаться при одновременном приложении из карведилолом.

Ингибиторы, как и индукторы СYP2D6 и CYP2D9, могут стереоселективно изменять системный или пресистемний метаболизм карведилолу, увеличивая или уменьшая концентрацию R - и S- карведилолу в плазме крови.

Флуоксетин.

В исследованиях пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетину как мощного ингибитора СYP2D6 приводило к стереоселективного ингибування метаболизму карведилолу с повышением уровня R(+) энантиомеру AUC на 77 %.

β-агонисти бронходилататорив.

Некардіоселективні β-блокатори противодействуют эффектам β -агонистам бронходилататорив, потому такие пациенте нуждаются тщательного надзора.

Стимуляторы и ингибиторы метаболизма в печенке: рифампицин снижает концентрации карведилолу в плазме крови приблизительно на 70 %. Циметидин увеличивает AUC приблизительно на 30 %, но не вызывает никаких изменений Cmax. Повышенное внимание может быть нужно тем, кто принимает стимуляторы оксидаз смешанной функции, например, рифампицин, поскольку уровни карведилолу в сыворотке крови могут быть снижены, или ингибиторы оксидаз смешанной функции, например, циметидин, поскольку уровни в сыворотке крови могут быть повышенными. Однако на основе относительно малого влияния циметидину на уровне препарата карведилолу является минимальной вероятность любого клинически важного взаимодействия.

Препараты, которые уменьшают катехоламины, : за пациентами, которые принимают и препараты с β-блокуючими свойствами, и препарат, который может уменьшить катехоламины(например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидази), следует установить тщательный контроль относительно проявлений артериальной гипотензии та/або тяжелой брадикардии.

Циклоспорин: наблюдалось умеренное увеличение средних минимальных концентраций циклоспорина после начала лечения карведилолом 21 пациент с трансплантацией почки, которые страдают на хроническое васкулярне отторжение. Приблизительно в 30 % пациентов дозу циклоспорина следовало уменьшить с целью поддержки концентраций циклоспорина в терапевтическом диапазоне, в то же время другие не нуждались ни одной корректировки. В среднем у этих пациентов доза циклоспорина была снижена приблизительно на 20 %. Через широкую внутриличную вариабельнисть необходимости корректировки дозы рекомендуется, чтобы концентрации циклоспорина тщательным образом контролировались после начала терапии карведилолом, и, чтобы при необходимости проводить корректировку дозы циклоспорина.

Антиаритмичные препараты.

Наблюдались отдельные случаи нарушения проводимости(редко - с гемодинамическим нарушением), когда карведилол и дилтиазем вводили параллельно. Для других препаратов с β -блокуючими свойствами, если карведилол назначенно перорально с блокаторами кальциевых каналов наподобие верапамилу или дилтиазему, рекомендуется проводить ЭКГ и мониторинг артериального давления. Эти препараты не следует вводить внутривенно.

Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациента при одновременном применении карведилолу и амиодарону(перорально) или антиаритмичных препаратов И класса. Вскоре после начала лечения β-блокаторами сообщалось о развитии брадикардии, остановке сердца, фибрилляции желудочков у пациентов, которые одновременно применяли амиодарон. Существует риск развития сердечной недостаточности в случае проведения сопутствующей внутривенной терапии антиаритмичными препаратами классов Іа или Іс.

Другие антигипертензивные препараты.

Как и другие препараты с β-блокуючею действием, карведилол может усилить эффект других сопутствующий введенных препаратов, которые являются антигипертензивными за действием(например, антагонисты β1-рецепторив) или могут привести к артериальной гипотензии относительно своего профиля побочных эффектов.

Фармакодинамічні взаимодействия.

Клонидин: сопутствующий прием клонидину с препаратами с β-блокуючими свойствами может усилить эффекты снижения давления крови и частоты сердечных сокращений. При завершении сопутствующего лечения препаратами с β-блокуючими свойствами и клонидином, первым следует прекратить прием β-блокуючего препарата. Потом, через несколько дней, можно прекратить терапию клонидином путем постепенного снижения дозирования.

Дигидропиридин.

При одновременном применении дигидропиридина и карведилолу следует обеспечить тщательный надзор за пациентом, поскольку сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии.

Нитраты.

Усиливают гипотензивный эффект.

НПЗП, естрогени и кортикостероиды.

Антигепертензивний эффект карведилолу ослабляется при сопутствующем приложении, которые задерживают жидкость и натрий в организме.

Симпатомиметики, α-миметики и β-миметики.

При одновременном приложении существует риск развития артериальной гипертензии и выраженной брадикардии.

Эрготамин.

При одновременном приложении усиливается вазоконстрикция.

Миорелаксанты.

При комбинации карведилолу с миорелаксантами усиливается нейромышечная блокада.

Производные ксантина.

Следует с осторожностью применять с производными ксантина(аминофилин, теофиллин) - через уменьшение β-адреноблокуючеи действию.

Анестетики: следует быть очень осторожными во время анестезии через синергичные негативные инотропични и гипертензивные эффекты карведилолу и анестетикив.

Особенности применения

Артериальная гипотензия.

Препарат не рекомендуется применять пациентам со сниженным артериальным давлением.

Ортостатическая гипотензия.

Особенно в начале лечения Коріолом® и при увеличении дозы может возникать ортостатическая гипотензия с головокружением и вертиго, иногда также с обмороком. Наибольшему риску подвергаются пациенты с сердечной недостаточностью, пациенты пожилого возраста, а также пациенты, которые принимают другие гипотензивные средства или диуретики. Эти эффекты можно предупредить применением низкой начальной дозы Коріолу®, тщательным увеличением пидтримуючеи дозы и приемом препарата после еды. Пациентам нужно рассказать о мероприятиях для избежания ортостатической гипотензии(осторожность при вставании; при появлении головокружения пациент должен сесть или лечь).

Прекращение лечения.

При резком прекращении лечения Коріолом® (так же, как и другими β-блокаторами) может возникать потливость, тахикардия, одышка и усиление стенокардии. Наибольшему риску подвергаются те пациенты со стенокардией, в которых может возникнуть сердечный приступ. Дозу необходимо уменьшать постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение было временно прекращено больше чем на 2 недели, его возобновление следует проводить, начиная с самой низкой дозы.

Хроническая сердечная недостаточность.

В большинстве случаев пациентам с хронической сердечной недостаточностью карведилол необходимо назначать дополнительно к терапии диуретиками, ингибиторами АПФ, дигиталисом та/або вазодилататорами. Начало лечения должно проходить в стационаре под надзором врача. Терапию можно начинать только в том случае, если при проведении общепринятой базовой терапии состояние пациента является стабильным в течение по меньшей мере 4 недель. Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью, дефицитом солей или дегидратацией, пациентам пожилого возраста или с низким основным уровнем артериального давления в течение приблизительно 2 часов после приема первой дозы или после повышения дозы необходим постоянный надзор, поскольку возможное развитие артериальной гипотензии. Артериальную гипотензию, которая возникла в результате чрезмерного расширения сосудов, сначала лечат уменьшением дозы диуретиков, а если симптомы не исчезают, то можно уменьшить дозу любого ингибитора АПФ. В начале лечения или во время увеличения дозы препарата может ухудшиться ход сердечной недостаточности или возникнуть задержка жидкости. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Однако в некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы или отмены препарата. Дозу карведилолу не следует увеличивать, пока симптомы, связанные с ухудшением хода сердечной недостаточности или артериальной гипотензией в результате чрезмерного расширения сосудов, не будут контролируемыми.

Карведилол следует с осторожностью назначать больным с хронической сердечной недостаточностью, которые принимают дигиталис, поскольку эта комбинация продлевает атриовентрикулярную проводимость.

Карведилол может вызывать брадикардию. Если ЧСС представляет < 55 уд/хв и возникают симптомы, связанные с брадикардией, дозу препарата необходимо уменьшить.

Поскольку карведилолу присущий негативный дромотропний эффект, его с осторожностью следует назначать пациентам с блокадой сердца первой степени.

Нарушение функции почек.

У пациентов с сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением(систолический < 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца или системным атеросклерозом та/або на фоне почечной недостаточности во время лечения карведилолом наблюдалось ухудшение функции почек, что мало оборотный характер. У пациентов с сердечной недостаточностью, которые имеют такие факторы риска, необходимо контролировать функцию почек во время титрования дозы карведилолу. Если наблюдается значительное ухудшение функции почек, дозу карведилолу необходимо уменьшить или прекратить лечение.

Сахарный диабет и гипертиреоз.

β-блокатори замедляют частоту сердечных сокращений и потому могут маскировать гипогликемию в пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоз у пациентов с заболеванием щитовидной железы. У пациентов с сердечной недостаточностью на фоне сахарного диабета может происходить снижение или увеличение уровня глюкозы в крови.

Антиаритмичные средства.

При одновременном применении карведилолу с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, или другими антиаритмичными препаратами, особенно амиодароном, нужно контролировать показатели артериального давления и ЭКГ, потому следует избегать их одновременного внутривенного приложения.

Тиреотоксикоз.

Карведилол, как и другие препараты с β-блокуючею действием, может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Общая анестезия.

β-блокатори снижают риск возникновения аритмии во время проведения анестезии, но, кроме этого, может повыситься риск развития артериальной гипотензии, потому необходимо осторожно применять некоторые анестетики.

Нарушение функции печенки.

Карведилол в очень редких случаях может повлечь ухудшение функции печенки. При подозрении клинического ухудшения нужно проверить функцию печенки. В случае печеночной недостаточности пациенту следует прекратить принимать Коріол®. Как правило, после прекращения лечения происходит нормализация функции печенки.

Хроническое обструктивное заболевание легких.

β-блокатори могут усиливать бронхиальную обструкцию; поэтому пациентам с хроническим заболеванием легких не рекомендуется применять эти препараты. В исключительных случаях Коріол® можно назначать пациентам со слабо выраженным заболеванием легких при неэффективности других препаратов; однако при этом необходимо осуществлять тщательное наблюдение. Важно, чтобы эти пациенты принимали наименьшую эффективную дозу Коріолу®. При появлении признаков обструкции дыхательных путей лечения Коріолом® нужно сразу прекратить.

Заболевание периферических сосудов и синдром Рейно.

Карведилол с осторожностью применять пациентам с заболеваниями периферических сосудов и синдромом Рейно, потому что β-блокатори могут усиливать симптомы заболевания.

Псориаз.

С осторожностью препарат назначать больным псориазом, поскольку это может усилить кожные реакции.

Стенокардия Принцметала.

У больных стенокардией Принцметала невыборочные β-адреноблокатори могут повлечь боль в груди(α1-адреноблокирующий эффект карведилолу может предотвратить это, но не имеет достаточного клинического опыта применения карведилолу при стенокардии Принцметала).

Феохромоцитома.

Пациенты с феохромоцитомой могут принимать β-блокатори, только если они сначала уже начали принимать α-блокатори.

Реакции гиперчувствительности.

Пациентам с серьезными реакциями гиперчувствительности в анамнезе и тем, кто проходит десенсибилизацию, необходимо с осторожностью назначать карведилол, поскольку β-блокатори могут увеличивать реактивность при проведении тестов на аллергию, усиливать чувствительность к аллергенам и серьезность анафилактических реакций.

Контактные линзы: лиц, которые носят контактные линзы, следует предупредить о возможности уменьшение слезовиделения.

Безопасность и эффективность Коріолу® у пациентов в возрасте до 18 лет не изучали, потому Коріол® не рекомендуется применять таким пациентам.

Важная информация относительно вспомогательных веществ препарата

В состав препарата входит сахароза и лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам со следующими нарушениями: непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения абсорбции глюкозы-галактозы или дефицит сахарази-изомальтази.

Пациентам не рекомендуется в течение лечения употреблять алкогольные напитки, потому что алкоголь может усиливать эффекты карведилолу.

Поскольку препарат содержит сахарозу, это следует учесть больным сахарным диабетом.

Применение в период беременности или кормления груддю

Для карведилолу получены недостаточно клинические данные относительно влияния в период беременности. Результаты экспериментов на животных являются недостаточными для оценки влияния в период беременности, влияния на развитие плода и влияния на ребенка после рождения. Потенциальный риск для человека остается неизвестным.

β-блокатори оказывают опасное фармакологическое влияние на плод. Они могут вызывать в плода гипотонию, брадикардию и гипогликемию.

Коріол® противопоказанный в период беременности.

Поскольку существует возможность, что карведилол проникает в грудное молоко, на период лечения Коріолом® следует прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В начале лечения Коріолом® больные могут чувствовать головокружение и повышенную утомляемость, которая может свидетельствовать о развитии постуральной гипотензии и потерях сознания, потому им следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Для замедления абсорбции и предупреждения ортостатических эффектов Коріол® нужно принимать после еды. Дозу подбирать индивидуально. Лечение нужно начинать с низких доз, которые постепенно увеличивают к достижению оптимального клинического эффекта. После применения первой дозы и после каждого увеличения дозы рекомендуется измерять у пациента артериальное давление в положении, стоя через 1 час после применения для исключения возможной артериальной гипотензии.

Лечение Коріолом® нужно прекращать постепенно при уменьшении дозы в течение 1 или 2 недель.

Если лечение прерывалось больше чем на 2 недели, его возобновление нужно начинать с самой низкой дозы.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза Коріолу® представляет 12,5 мг утром после завтрака или по 6,25 мг 2 разы на сутки(утром и вечером). После 2 дней лечения дозу следует увеличить до 25 мг утром(1 таблетка по 25 мг) или до 12,5 мг 2 разы на сутки. Через 14 дни лечения дозу можно опять увеличить до 25 мг 2 разы на сутки.

Максимальная доза Коріолу® для лечения артериальной гипертензии представляет 25 мг 2 разы на сутки.

Рекомендованная начальная доза Коріолу® для лечения артериальной гипертензии у пациентов с сердечной недостаточностью представляет 3,125 мг* 2 разы на сутки.

Хроническая стабильная стенокардия

Начальная доза Коріолу® представляет 12,5 мг 2 разы на сутки после еды. Через 2 дни лечения дозу следует увеличить до 25 мг 2 разы на сутки.

Максимальная доза Коріолу® для лечения хронической стенокардии представляет 25 мг 2 разы на сутки.

Рекомендованная начальная доза Коріолу® для лечения стенокардии у пациентов с сердечной недостаточностью представляет 3,125 мг* 2 разы на сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Коріол® рекомендуется для лечения стабильной слабо или умеренно выраженной или тяжелой хронической сердечной недостаточности как вспомогательное средство при применении стандартных препаратов, таких как диуретики, ингибиторы АПФ или препараты дигиталиса. Коріол® могут также принимать пациенты, которые не переносят ингибиторы АПФ. Пациенту можно назначать Коріол® только после уравновешивания доз диуретика, ингибитора АПФ и дигиталису(если применено). Дозу подбирать индивидуально. В течение первых 2-3 часов после начального приложения или после увеличения дозы необходимо провести тщательное медицинское наблюдение для проверки переносимости препарата. Если у пациента состоится замедление частоты сердечных сокращений к величине менее 55 ударов на минуту, дозу Коріолу® необходимо уменьшить. Если появятся симптомы артериальной гипотензии, сначала следует рассмотреть возможность снижения дозы диуретика или ингибитора АПФ; а если эти мероприятия являются недостаточными, нужно уменьшить дозу Коріолу®.

В начале лечения Коріолом® или после увеличения дозы может возникать транзиторное усиление сердечной недостаточности. В таком случае необходимо увеличить дозу диуретика. Иногда необходимо временно уменьшить дозу Коріолу® или даже отменить. После стабилизации клинического состояния можно обновить лечение Коріолом® или увеличить его дозу.

Начальная доза представляет 3,125 мг* 2 разы на сутки. Если пациент хорошо переносит эту дозу, ее можно постепенно увеличивать(через каждые 2 недели) к достижению оптимальной дозы. Следующие дозы представляют 6,25 мг 2 разы на сутки, потом 12,5 мг 2 разы на сутки и 25 мг 2 разы на сутки. Пациенту следует принимать наивысшую дозу, которую он хорошо переносит. Максимальная рекомендованная доза представляет 25 мг 2 разы на сутки. Для пациентов с массой тела больше 85 кг дозу можно осторожно увеличить до 50 мг 2 разы на сутки.

Пациенты пожилого возраста

Дозу изменять не нужно.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коріол® не рекомендуется применять пациентам с сильно выраженной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с систолическим артериальным давлением больше 100 мм рт. ст. особенные изменения дозы не нужны(см. также раздел "Особенности применения").

* При необходимости применения дозы 3,125 мг назначать другие препараты карведилолу в соответствующих врачебной форме и дозировании.

Деть

Безопасность и эффективность применения Коріолу® детям не установлены, потому применение препарата детям противопоказано.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления(АО), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможные нарушения дыхания, бронхоспазм, блюет, спутывание сознания и генерализуемые судороги. Лечение: кроме мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:

а) положить больного спиной;

б) при выраженной брадикардии - атропин по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержки сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйный, потом по 2-5 мг на час в виде длительной инфузии;

г) симпатомиметики(добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в разных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности.

При неохидности введение препаратов с позитивным изотропным действием назначать ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводить норадреналин; его назначать в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показанное применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводить β-адреномиметики в виде аэрозолю(при неэффективности - внутривенно) или аминофилкин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводить диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможное удлинение периода полувыведения препарата из депо, необходимо продолжать пидтримуючу терапию достаточно длительное время. Длительность пидтримуючеи дезинтоксикацийной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать к стабилизации состояния больного.

Карведилол нельзя вывести с помощью диализа.

В случае серьезной передозировки, когда больной находится в состоянии кардиогенного шока, пидтримуюче лечения следует проводить достаточно долго, поскольку выведение или перераспределение карведилолу может проходить медленнее, чем обычно.

Побочные реакции

Частота побочных реакций оценивается таким образом:

очень часто(> 10 %), часто(>1 %,<10 %), нечасто(>0,1 %,<1 %), редко(>0,01 %,<1 %), очень редко, включая отдельные случаи(0,01 %).

Инфекции и инвазия :

часто - бронхит, пневмония, инфекции верхнего отдела дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны иммунной системы:

очень редко - повышенная чувствительность(аллергическая реакция).

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;

редко - депрессия, нарушение сна, парестезия, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - постуральная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, потеря сознания, особенно в начале лечения, стенокардия, повышенное сердцебиение;

редко - нарушение периферического кровотока, ортостатические реакции, перемежающаяся хромота или болезнь Рейно, периферический отек, атриовентрикулярная блокада, ухудшение сердечной недостаточности.

Со стороны дыхательной системы:

часто - одышка, отек легких, бронхиальная астма;

редко - заложенность носа.

Со стороны системы пищеварения :

часто - тошнота, диарея, абдоминальная боль;

редко - сухость в рту, запор, блюет, периодонтит, мелена.

Со стороны кожи:

нечасто - высыпание; зуд; крапивница; реакции, которые напоминают приплюснутый лишай; повышенное потовыделение; появление псориатических бляшек или обострение псориаза; аллопеция; аллергическая екзантема; дерматит.

Со стороны органов зрения :

редко - снижение слезовиделения, нарушения зрения, раздражения глаз.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела, гиперволемия, задержка жидкости.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

редко - боль в конечностях, артралгия, судороги.

Со стороны мочеполовой системы:

редко - нарушение мочеиспускания, импотенция;

очень редко - нарушение функции почек у больных с диффузным нарушением периферических артерий, почечная недостаточность, гематурия, альбуминурия, недержание мочи у женщин.

Со стороны гепатобилиарной системы:

редко - дискинезия, реакции в виде острой печеночной недостаточности и нарушения печеночной функции у больных с генерализуемым атеросклерозом.

Лабораторные показатели:

редко - повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови; тромбоцитопения, лейкопения, анемия, снижение уровня протромбина, нарушенный контроль глюкозы в крови(гипергликемия, гипогликемия) у пациентов с уже существующим сахарным диабетом; гиперхолестеринемия, глюкозурия, гиперкалиемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия, повышение уровней щелочной фосфатазы, креатинина, мочевины, гиперурикемия.

Другие побочные эффекты:

редко - гриппоподобные симптомы, повышения температуры;

очень редко - гипестезия, анафилактические реакции, возможные проявления латентного диабета, симптомы существующего диабета могут усилиться во время терапии, подавленное настроение, астения, боль.

За исключением головокружения, нарушений зрения и брадикардии, ни один из описанных выше побочных эффектов не является дозозависимым.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 12,5 мг: по 7 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной коробке; по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Таблетки по 25 мг: по 7 таблетки в блистере, по 4 блистеры в картонной коробке; по 14 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке; по 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. КРКА, д.д., Ново место, Словения.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.