Корвитин®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КОРВІТИН®

(СORVITIN®)

Состав

действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина из повидоном;

1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина из повидоном, - 0,5 г, что изготовляется за прописью: кверцетин(в перечислении на 100 % сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000(в перечислении на безводное вещество) - 0,45 г;

вспомогательное вещество: натрию гидроксид.

Врачебная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от свитло-жовтого к желтому с зеленоватым оттенком цвету, гигроскопичная.

Фармакотерапевтична группа. Капіляростабілізуючі средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кверцетин, который входит в состав препарата, имеет свойства модулятора активности разных ферментов, которые участвуют в деградации фосфолипидов(фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), которые влияют на свободнорадикальные процессы и отвечают за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Інгібуюча действие кверцетина на мембранотропни ферменты и, в первую очередь, на 5-липоксигеназу отражается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Рядом с этим кверцетин дозозависимый повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат имеет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аніона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию прозапальних цитокинов ІЛ- 1b, ІЛ- 8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и усиления репаративних процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенезу.

Препарат возобновляет региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвітин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровообращения при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика.

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность исследуемого препарата Корвітин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина(свободного, общего, конъюгованого) и его активных метаболитив(свободного, общего и конъюгованого изорамнетину). Свободный кверцетин на протяжении 20 минут после введения поддается конъюгации на 32,5 %. Ізорамнетин также поддается конъюгации на 70 % на протяжении 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина - 0,25 часы, Тmax свободного изорамнетину - 0,27 часы.

Т½ свободного кверцетина представляет 1,08 часы, свободного изорамнетину - 0,18 часы, Т½ общего кверцетина, конъюгованого кверцетину, общего изорамнетину, конъюгованого изорамнетину и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетину значительно выше(6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часы). При этом Кеl кверцетина и его метаболитив показывает обратно пропорциональные значения. Наивысший показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетину и представляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax наблюдался в свободного изорамнетину(251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвітину® исследуемый препарат выводился с мочой в виде конъюгатив кверцетина и изорамнетину.

Таким образом, фармакокинетичними параметрами препарата можно считать такие:

Клинические характеристики

Показание

· Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

· Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

· Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения(ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях головного мозга.

· Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Противопоказание

· Индивидуальная чувствительность к кверцетину та/або к другим компонентам препарата;

· повышенная чувствительность к препаратам с Р-вітамінною активностью;

· выраженная артериальная гипотензия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В комплексе с органическими нитратами корвитин® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата из фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвітин® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации из антиангинальними, противоаритмичными, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата :

· с препаратами кислоты аскорбиновой - наблюдается сумация эффектов;

· с нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

· с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой "концентрация-время" дигоксина;

· с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

· из паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;

· из верапамилом - повышается биодоступность последнего;

· из тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведения последнего.

Особенности применения

Вводить внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации из антиангинальними, противоаритмичными, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Корвітин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств!

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормление груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информации относительно способности Корвітину® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не приходило.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап - для первичного растворения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем в флакон из Корвітином®, флакон стряхивать к полному растворению лиофилизированного порошка.

2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости от показаний.

При необходимости введения 1 г Корвітину® первично растворенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать с другими растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись перед этим для других лекарственных средств.

Корвітин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендовано применять растворитель в объеме больше 100 мл, поскольку с увеличением объема растворителя растет потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвітину® в комплексной терапии

Деть.

Опыта применения препарата детям нет.

Передозировка

Случаи передозировки Корвітином® не описаны. Возможное усиление проявлений побочных реакций.

Побочные реакции

При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможное возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

· нервная система: головокружение, головная боль, заниминня языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия(ощущение поколювання) конечностей;

· иммунная система, кожа и подкожная клетчатка : аллергические реакции, включая высыпание, в том числе уртикарни, зуд, анафилактический шок;

· сердечно-сосудистая система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

· другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, блюет, гипертермия, изменения в месте введения(гиперемия).

Срок пригодности. 2 годы.

Раствор препарата хранит стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида - 12 часы, в 100 мл - 6 часы.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять как растворитель для препарата Корвітин® растворы глюкозы, реополиглюкина. Как растворитель применяется только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Препарат Корвітин® нельзя одновременно вводить с другими растворами лекарственных средств.

Упаковка

По 5 флаконы в кассете, по 1 кассете в пенале.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщагівський химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

КОРВИТИН®

(СORVITIN®)

Состав

действующее вещество: корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном;

1 флакон содержит корвитин, который является комплексом кверцетина с повидоном, - 0,5 г и производится согласно прописи: кверцетин(в пересчете на 100 % сухое вещество) - 0,05 г, повидон с молекулярной массой 7100-11000(в пересчете на безводное вещество) - 0,45 г;

вспомогательное вещество: натрия гидроксид.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: сухая пористая масса вот светло-желтого к желтого с зеленоватым оттенком цвета, гигроскопическая.

Фармакотерапевтическая группа. Капилляростабилизирующие средства. Код АТХ С05С Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

кверцетин, входящий в состав препарата, имеет свойства модулятора активности различных ферментов, принимающих участие в деградации фосфолипидов(фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC4 и LTВ4. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет эго кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид-аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию провоспалительных цитокинов ИЛ- 1b, ИЛ- 8, препарат влияет на уменьшение зоны некротизированного миокарда и на усиление репаративных процессов.

Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Препарат восстанавливает региональное кровообращение и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов.

Корвитин® нормализует церебральную гемодинамику при ишемических поражениях, уменьшает коэффициент асимметрии мозгового кровотока при ишемическом инсульте.

Фармакокинетика.

Клинические исследования при участии здоровых добровольцев

Терапевтическая эффективность изучаемого препарата Корвитин® обусловлена фармакологическими эффектами кверцетина(свободного, общего, конъюгированного) и эго активных метаболитов(свободного, общего и конъюгированного изорамнетина). Свободный кверцетин в течение 20 минут после введения подвергается конъюгации на 32,5 %. Изорамнетин также подвергается конъюгации на 70 % в течение 25-30 минут. Тmax общего и свободного кверцетина - 0,25 часа, Тmax свободного изорамнетина - 0,27 часа.

Т½ свободного кверцетина составляет 1,08 часа, свободного изорамнетина - 0,18 часа, Т½ общего кверцетина, конъюгированного кверцетина, общего изорамнетина, конъюгированного изорамнетина и суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина значительно выше(6,92; 6,90; 4,39; 4,40; 5,80 часа). При этом Кel кверцетина и эго метаболитов показывает обратно пропорциональные значения. Самый высокий показатель Сmax зарегистрирован в суммарной концентрации кверцетина и изорамнетина и составляет 3870,9 нг/мл, самый низкий показатель Сmax наблюдался в свободного изорамнетина(251,6 нг/мл). После парентерального введения Корвитина® исследуемый препарат выводился с мочей в виде конъюгатов кверцетина и изорамнетина.

Таким образом, фармакокинетическими параметрами препарата можно считать такие:

Клинические характеристики

Показания

· Комплексная терапия при остром нарушении коронарного кровообращения и инфаркте миокарда.

· Комплексная терапия при декомпенсации хронической сердечной недостаточности.

· Комплексная терапия при остром ишемическом нарушении мозгового кровообращения(ишемический инсульт, транзиторные ишемические атаки) и хронических ишемических заболеваниях главного мозга.

· Лечение и профилактика реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Противопоказания

· Индивидуальная чувствительность к кверцетина и/или к вторым компонентам препарата;

· повышенная чувствительность к препаратам с Р-витаминной активностью;

· выраженная артериальная гипотензия.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать артериальную гипотензию. Одновременное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.

Не применять как растворитель для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина и другие растворы.

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

При применении препарата:

· с препаратами аскорбиновой кислоты - наблюдается суммация эффектов;

· с нестероидными противовоспалительными средствами - усиливается противовоспалительное действие последних при снижении ульцерогенного действия;

· с дигоксином - повышается максимальная концентрация в сыворотке крови и общая площадь под кривой "концентрация-время" дигоксина;

· с циклоспорином - повышается биодоступность и концентрация в крови циклоспорина;

· с паклитакселом - влияние на метаболизм последнего;

· с верапамилом - повышается биодоступность последнего;

· с тамоксифеном - повышается биодоступность, снижается метаболизм и выведение последнего.

Особенности применения

Вводит внутривенно капельно. Препарат применяется в комбинации с антиангинальными, противоаритмическими, антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Корвитин® нельзя одновременно вводит со вторыми растворами лекарственных средств!

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применять препарат в период беременности не рекомендуется.

При необходимости применения препарата на период лечения рекомендуется прекратить кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Информации относительно способности Корвитина® влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со вторыми механизмами не поступало.

Способ применения и дозы

Приготовление раствора

Раствор готовят в два этапа:

1 этап - для первичного разведения препарата 0,9 % раствор натрия хлорида в количестве 15 мл ввести шприцем во флакон с Корвитином®, флакон встряхивать к полного растворения лиофилизированного порошка.

2 этап - полученный раствор перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл в зависимости вот показан.

При необходимости введения 1 г Корвитина® первично разведенный препарат из двух флаконов перенести в емкость с 0,9 % раствором натрия хлорида, общий объем готового раствора - 50-100 мл.

Не смешивать со вторыми растворами и препаратами! Не применять шприцы и системы для внутривенного введения, которые применялись к этого для вторых лекарственных средств. Корвитин® следует разводить непосредственно перед введением! Не рекомендуется применять растворитель в объеме более 100 мл, так как с увеличением объема растворителя возрастает потенциальный риск уменьшения стабильности приготовленного раствора.

Схемы применения Корвитина® в комплексной терапии

Дети.

Опыта применения препарата детям нет.

Передозировка

Случаи передозировки Корвитином® не описаны. Возможно усиление проявлен побочных реакций.

Побочные реакции

При быстром внутривенном введении или при применении в комбинации с органическими нитратами возможно возникновение временной умеренной артериальной гипотензии. Также были отмечены побочные реакции:

· нервная система: головокружение, головная боль, онемение языка, тремор, озноб, шум в ушах, возбуждение или общая слабость, парестезия(ощущение покалывания) конечностей;

· иммунная система, кожа и подкожная клетчатка: аллергические реакции, включая высыпания, в том числе уртикарные, зуд, анафилактический шок;

· сердечно-сосудистач система: тахикардия, боль за грудиной, гиперемия лица;

· другие: затрудненное дыхание, одышка, тошнота, рвота, гипертермия, изменения в месте введения(гиперемия).

Срок годности. 2 года.

Раствор препарата сохраняет стабильность при 25 ºC при разведении в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида - 12 часов, в 100 мл - 6 часов.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять как растворитель для препарата Корвитин® растворы глюкозы, реополиглюкина. Как растворитель применяется только 0,9% раствор натрия хлорида.

Препарат Корвитин® нельзя одновременно вводит со вторыми растворами лекарственных средств.

Упаковка

По 5 флаконов в кассете, по 1 кассете в пенале.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество "Научно - производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.