Амертил®

Регистрационный номер: UA/2728/01/01

Импортёр: Биофарм Лтд
Страна: Польша
Адреса импортёра: ул. Валбжиска, 13, 60-198, Познань, Польша

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг по 7 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 10 таблетки в блистере; по 1 или 2, или 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг

Виробники препарату «Амертил®»

Биофарм Лтд
Страна производителя: Польша
Адрес производителя: ул. Валбжиска, 13, 60-198, Познань, Польша
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

амертил®

Состав

действующее вещество: cetirizine;

1 таблетка содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, кросповидон, магнию стеарат, гипромелоза, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль 400.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A E07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цетиризин, метаболит гидроксизину, что образуется в организме человека, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторів. Исследования связывания с рецептором in vitro не выявили афинности к других Н1-рецепторів.

Было доказано, что кроме этого анти-Н1 эффекту, цетиризин делает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1-2 разы на сутки он ингибуе позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена провокационная проба на наличие аллергии.

Цетиризин в дозе 5 мг и 10 мг подавляет кожные аллергические реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлены.

В исследовании среди детей в возрасте от 5 до 12 лет не было выявлено привыкание к антигистаминового эффекту(притеснение кожных аллергических реакций) цетиризину. Когда после применения повторных доз цетиризину лечения препаратом прекратилось, обычно реакция кожи на гистамин возобновлялась на протяжении 3 дней.

В исследовании с участием пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы риниту, не влияя при этом на легочную функцию. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризину пациентам с аллергией, которые имеют бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести.

Цетиризин, назначенный в высокой дозе 60 мг на протяжении 7 дней, не вызывал статистически достоверного увеличения длительности интервала QT на ЭКГ.

Продемонстрировано, что в рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии представляет приблизительно 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. После приема цетиризину в суточной дозе 10 мг на протяжении 10 дней кумуляции не наблюдалось.

Прием еды не снижает степень абсорбции цетиризину, однако снижает скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризину в форме раствора, капсул или таблеток является одинаковой.

Мнимый объем распределения представляет 0,5 л/кг, а связывание цетиризину с протеинами плазмы крови - 93±0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарину с протеинами плазмы крови.

Цетиризин не испытывает значительного пресистемного метаболизма. Приблизительно 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения представляет почти

10 часы.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризину является линейной.

Отдельные группы пациентов

Пациенты пожилого возраста : после разового перорального приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50 %, а клиренс снижался приблизительно на 40 % у лиц пожилого возраста сравнительно с младшими лицами. Снижение клиренса цетиризину у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

Деть: период полувыведения цетиризину представлял почти 6 часы у детей возрастом 6-12 годы. У детей в возрасте до 7 лет и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен к

3,1 часы.

Пациенты с нарушением функции почек : фармакокинетика препарата была подобной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек(клиренс креатинина выше 40 мл/хв) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 разы и снижения клиренса на 70 % сравнительно со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводится гемодиализ(клиренс креатинина 7 мл/хв), после назначения 10 мг цетиризину перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 разы и снижения клиренса − на 70 % сравнительно со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозирование препарата.

Пациенты с нарушением функции печенки : у пациентов с хроническим заболеванием печенки(гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризину в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на

50 % и снижение клиренса на 40 % сравнительно со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования пациентам с нарушением функции печенки необходима лишь тогда, когда у таких пациентов есть одновременно и нарушение функции почек.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Гиперчувствительность к цетиризину, к любому компоненту препарата, к гидроксизину или любых производных пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования фармакокинетичной взаимодействия проводились для цетиризину и псевдоэфедрину, циметидину, кетоконазолу, эритромицину, азитромицину; фармакокинетичних взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина(400 мг 1 раз в сутки) и цетиризину наблюдалось незначительное(16 %) снижение клиренса цетиризину, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризину.

В исследованиях применения цетиризину из циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамичних взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризину из азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризину с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) длительность экспозиции к цетиризину увеличилась приблизительно на 40 %, в то время как диспозиция ритонавиру несколько нарушалась(- 11 %) при одновременном приеме цетиризину.

Объем абсорбции цетиризину не снижается при приеме еды, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендовано избегать одновременного употребления алкоголя.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи(повреждение хребта, гиперплазия простаты), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Суточную дозу следует уменьшить вдвое у больных с почечной и печеночной недостаточностью.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Недостаточно данных относительно влияния препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективное определение способности руководить автотранспортом, латентности сна и способности работать на сборочном конвейере не показало клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые руководят автотранспортом, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживают механизированное оборудование, не следует превышать рекомендованные дозы и следует учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, может повлечь дополнительное ухудшение внимания и выполнение работ.

Способ применения и дозы

Применяют внутренне.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг 2 разы на сутки(½ таблетки 2 разы на сутки).

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки(1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста. Данные свидетельствуют, что дозу препарата пациентам пожилого возраста при условии нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени. Данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками(см. раздел "Фармакологические свойства"), то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с информацией, приведенной в таблице. Для того, чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента(КК) в мл/мин. КК(мл/хв) может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с использованием следующей формулы:

[ 140 - возраст(в годах)] × масса тела(кг)

КК =3D −−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−− (× 0,85 для женщин)

72×креатинин в сыворотке крови(мг/дл)

Коррекция дозирования для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Группа

Клиренс креатинина

( мл/хв)

Доза и частота

Норма

Легкая степень тяжести

Умеренная степень тяжести

Тяжелая степень тяжести

Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которые подлежат диализу

≥ 80

50-79

30-49

< 30

< 10

10 мг 1 раз в сутки

10 мг 1 раз в сутки

5 мг 1 раз в сутки

5 мг 1 раз каждые 2 дни

Противопоказано

Детям с почечной недостаточностью дозу следует подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также возраст и массу тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов, которые имеют лишь нарушение функции печенки, нет потребности корректировать дозу.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Рекомендуется корректировать дозу.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

Деть.

Препарат назначают детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная врачебная форма не дает возможность подобрать необходимую дозу.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, которые наблюдаются при передозировке цетиризином, преимущественно связаны с его влиянием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергичний эффект.

К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, которая по меньшей мере в 5 разы превышает рекомендованную суточную дозу, принадлежат: спутывание сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение. Специфический антидот для цетиризину неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или пидтримуючу терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризину с помощью диализа является неэффективным.

Побочные реакции

Цетиризин при применении в рекомендованных дозах имеет незначительное побочное влияние на центральную нервную систему, которая включает сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1- рецепторов и почти не делает антихолинергичной действия, сообщалось об одиночных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости в рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печенки, которые характеризовались повышенными уровнями ферментов печенки, которые сопровождались повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Сообщалось о следующих побочных эффектах цетиризину.

Общие нарушения: повышенная утомляемость, астения, недомогание, отек.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезия, судороги, дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, амнезия, нарушение памяти, двигательные расстройства, синкопе.

Со стороны психики: сонливость, бессонница, психическое возбуждение с тревожностью(ажитация), агрессивность, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, ток, суицидальни мысли.

Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальная боль, сухость в рту, тошнота, диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидази и билирубину).

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны сердца: тахикардия.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения.

Со стороны органов зрения : нарушение аккомодации, нечеткость зрения, непроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха : вертиго.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.

Со стороны кожи: зуд, высыпание, крапивница, ангионевротический отек, местные медикаментозные высыпания.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический шок.

Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.

Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

По 10 таблетки в блистере, по 1 или 2, или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Біофарм Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша.

Другие медикаменты этого же производителя

БИОТРОПИЛ — UA/10873/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 800 мг № 10(10х1), № 30(10х3), № 60(10х6) в блистерах

АСПИКАМ — UA/3719/01/02

Форма: таблетки по 15 мг № 10(10х1), № 20(10х2), № 30(10х3) в блистерах

ВИЦЕБРОЛ — UA/3434/01/01

Форма: таблетки по 5 мг № 50(10х5) в блистерах

СОЙФЕМ — UA/4448/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг, по 10 таблетки в блистере, по 1, или 3, или 6 блистеры в картонной упаковке

ДИАБРЕКС® — UA/4115/01/02

Форма: таблетки по 2 мг № 10(10х1), № 30(10х3) в блистерах