Инструкция по применению

Фліксоназе™

(Flixonase™)

Состав

действующее вещество: флютиказону пропионат;

1 доза препарата содержит флютиказону пропионату 50 мкг;

вспомогательные вещества: глюкоза безводна, целлюлоза микрокристаллическая, натрию карбоксиметилцеллюлоза, спирт фенилетиловий, бензалконию хлорид, полисорбат 80, кислота хлористоводородная разведена и вода очищена.

Врачебная форма. Спрей назальный водный дозирован.

Основные физико-химические свойства: белая, непрозрачная суспензия, свободная от любых видимых посторонних частиц.

Фармакотерапевтична группа. Лекарственные средства для лечения органов дыхания. Средства для лечения заболеваний носа. Противоотечные и другие препараты для местного применения заболеваний носа. Глюкокортикостероїди, флютиказон. Код ATХ R01A D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флютиказону пропионат делает выраженное противовоспалительное действие, но при интраназальному приложении его системная активность является минимальной. Флютиказону пропионат не подавляет или подавляет очень малой мерой гипоталамо-гипофизарну надпочечниковую функцию. Потом интраназального применение флютиказону пропионату(в дозе 200 мкг/сутки) в течение 24 часов не наблюдается существенного изменения AUC кортизола плазмы крови сравнительно с плацебо.

Фармакокинетика.

При интраназальному введении флютиказону пропионату(200 мкг/сутки) Cmax в плазме крови в большинстве пациентов не определяется(менее 0,01 нг/мл). Уровень прямой абсорбции препарата из носовой полости незначителен. Общая системная абсорбция препарата, включая ту часть дозы препарата, который проглатывает, является также незначительной.

Флютиказону пропионат имеет большой объем распределения - приблизительно 318 л. Связывание с белками крови умеренно высоко - 91 %.

Флютиказону пропионат быстро выводится из системной циркуляции, главным образом путем печеночного метаболизма в виде неактивного карбоксильного метаболиту с помощью цитохрома Р450 CYP3A4. Следует соблюдать осторожность при совместимом приложении с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол и ритонавир, через потенциальное увеличение системной экспозиции флютиказону пропионату.

Главным путем выведения препарата является экскреция через кишечник, главным образом в виде неизмененного вещества, которое не всосалось. Почечный клиренс флютиказону пропионату очень малый(менее 0,2 %).

Клинические характеристики

Показание

Профилактика и лечение аллергического ринита, включая поллиноз и аллергический ринит, вызванный ингаляционными аллергенами, такими как домашний пылевой клещ и шерсть животных.

Симптоматическое облегчение чихания, зуда в носу и нежитю, зуда в глазах и слезотечении, заложенности носа и связанной с этим ощущение дискомфорта в пазухах.

Противопоказание

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата. Одновременное приложение с лекарственными средствами для лечения ВИЧ(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В обычных условиях потом интраназального введение достигается очень низкая концентрация флютиказону пропионату в плазме крови благодаря экстенсивному метаболизму первого прохождения и высокому системному клиренсу препарата, опосредствованного цитохромом Р450 3А4 в печенке и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимого медикаментозного взаимодействия, опосредствованной флютиказону пропионатом, очень малая.

При одновременном приложении вместе с ингибиторами СYP3A, в том числе с препаратами, которые содержат кобицистат, может увеличиться развитие системных побочных эффектов. Одновременного приложения следует избегать, кроме случаев, когда польза от такого приложения будет больше риска системных побочных эффектов кортикостероидов. В случае одновременного приложения следует контролировать системные побочные эффекты кортикостероидов.

По данным клинического исследования взаимодействия препарата при участии здоровых добровольцев было показано, что при одновременном применении флютиказону пропионату из ритонавиром(сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) возможно значительное повышение концентрации флютиказону пропионату в плазме крови, результатом чего есть существенное уменьшение концентрации кортизола в сыворотке крови. Во время постмаркетингового приложения были сообщения о клинически значимых взаимодействиях у больных, которые лечились интраназальним или ингаляционным флютиказону пропионатом и ритонавиром, в результате чего возникали системные кортикостероидные эффекты, включая синдром Кушинга и притеснение надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флютиказону пропионату и ритонавиру, за исключением случаев, когда польза от такого приложения будет больше риска системного влияния кортикостероидов.

По данным клинических исследований, одновременное применение флютиказону пропионату с другими ингибиторами Р450 3А4 приводит к незначительному(эритромицин) или слабому(кетоконазол) повышению концентрации флютиказону пропионату в плазме крови, которая не вызывает заметного уменьшения концентрации кортизола в сыворотке.

Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 3А4(например кетоконазол) следует с осторожностью, принимая во внимание возможность увеличения системного влияния флютиказону пропионату.

Особенности применения

Лечение необходимо прекратить или обратиться к врачу, если улучшение не отмечается в течение 7 дней. Также необходимо обратиться к врачу, если симптомы уменьшились, но достаточного контроля не обеспеченно.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 6 месяцы без консультации с врачом.

Детям в возрасте от 4 до 11 лет препарат нельзя применять непрерывно дольше 2 месяцев без консультации с врачом.

У детей, которые получали интраназальни кортикостероиды, наблюдали замедление роста. Детям нужно применять самые низкие дозы флутиказону пропионату в течение кратчайшего срока, который обеспечивает достаточный симптоматический контроль.

Полный эффект от лечения Фліксоназе™ может быть достигнут на протяжении нескольких дней терапии.

В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточно применять только назальный спрей Фліксоназе™, но при тяжелом течении заболевания(при высокой концентрации аллергенов в летнее время) может быть нужно соответствующее дополнительное лечение.

Перед применением этого препарата необходимо обратиться за консультацией к врачу в разе:

· одновременного приложения с другими кортикостероидами в форме таблеток, кремов, мазей, аналогичные назальные спреи или капли для глаз/носа; препаратами против астмы.

· лихорадки или инфекции носовых ходов или синусов;

· недавней травмы, перенесенного оперативного вмешательства на носу или появления язв в носу.

Инфекционно-зажигательные процессы носовых путей нуждаются соответствующего лечения, но не являются специфическим противопоказанием для назначения Фліксоназе™.

Следует быть осторожными при переводе больных из системной терапии кортикостероидами на лечение Фліксоназе™, особенно если есть основания считать, что в них нарушенная функция коры надпочечников.

Лечение выше рекомендованных дозами интраназальних кортикостероидов может вызывать клинически значимую супрессию функции надпочечников. Если применяют дозы более высокие от рекомендованных, следует рассмотреть необходимость дополнительного применения системных кортикостероидов в случае стресса или хирургических вмешательств.

Также сообщалось об увеличении риска возникновения системного эффекта при совместимом применении флютиказону пропионату с другими сильными ингибиторами CYP3A(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Сообщалось о системных эффектах назальных кортикостероидов, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени. Эти эффекты возникают с меньшей достоверностью, чем при применении пероральных кортикостероидов, и могут отличаться у отдельных пациентов и при применении разных кортикостероидов. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидни черты, притеснения надпочечников, замедления роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессию или агрессию(в частности у детей).

Содержит бензалконию хлорид, который может вызывать бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности и кормления груддю применять флютиказону пропионат следует лишь тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода/ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние маловероятно.

Способ применения и дозы

Фліксоназе™ назначают лишь для интраназального приложения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет:

по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром.

В некоторых случаях может быть показано 2 впрыскивания в каждую ноздрю 2 разы на сутки. Когда симптомы станут контролируемыми, необходимо применять поддерживающую дозу: по 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в сутки. При повторном появлении симптомов дозу можно увеличить соответствующим образом. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу(по 4 впрыскивания в каждую ноздрю).

Деть в возрасте от 4 до 11 лет

Рекомендованная доза 1 впрыскивание в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. Не следует превышать максимальную суточную дозу(1 впрыскивание в каждую ноздрю).

Деть в возрасте до 4 лет

Не применять детям до 4 лет.

Больные пожилого возраста

Применяются дозы для взрослых.

Для получения полного терапевтического эффекта необходимо регулярно применять препарат. Максимальный терапевтический эффект наступает через 3 − 4 дни от начала лечения, которое объясняет отсутствие немедленного терапевтического эффекта.

Осторожно взболтать флакон перед применением.

Перед применением флакон необходимо сначала подготовить, нажимая на флакон, пока не появится дрибнодисперсний аэрозоль.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 4 лет.

Передозировка

Симптомы острой или хронической передозировки не описаны. Інтраназальне применения 2 мг флютиказону пропионату дважды на сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы. Применение в течение длительного времени доз, больше рекомендованных, может привести к временному подавлению функции надпочечников. Лечение флютиказону пропионатом таких пациентов нужно продолжать в дозах, достаточных для контроля за симптомами; функция надпочечников возобновится через несколько дней, что можно проверить путем определения уровня кортизола в плазме крови.

Побочные реакции

Косвенные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицированные за органами и системами и за частотой возникновения. За частотой возникновения косвенные действия распределены на такие категории:

очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 и < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 и < 1/100), редко(≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко(< 1/10000), включая одиночные случаи.

Иммунная система

Очень редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия/анафилактические реакции, бронхоспазм, кожная сыпь, отек лица или языка.

Нервная система

Часто: головная боль, неприятный привкус и запах.

Органы зрения

Очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта.

Дыхательная система и органы грудной клетки

Очень часто: носовые кровотечения.

Часто: сухость и раздражение носа и горла.

Очень редко: перфорация носовой перепонки.

При применении интраназальних кортикостероидов возможное появление системных эффектов, особенно при применении высоких доз в течение длительного времени.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 30 ºС. Перед применением взбалтывать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Флакон из темного стекла с дозирующим устройством, носовым адаптером и крышечкой, упакованный в картонную коробку. Каждый флакон содержит 60 дозы.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель

Глаксо Веллком С.А., Испания.

Glaxo Wellcome S.A., Spain.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Глаксо Веллком С.А., Авеніда де Екстремадура 3, Пол. Инд. Аллендедуеро, 09400 Аранда де Дуеро, Бургос, Испания/

Glaxo Wellcome S.A., Avenida de Extrеmadura 3, Pol. Іnd. Allendeduero, 09400 Aranda de Duero, Burgos, Spain.