Клофелин-Зн

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КЛОФЕЛІН-ЗН

( CLOРНELIN - ZN)

Состав

действующее вещество: clonidine;

1 мл раствора содержит клонидину гидрохлориду в перечислении на 100 % вещество 0,1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия.

Код АТХ С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Гипотензивное средство. Механизм действия обусловлен стимуляцией центральных постсинаптических a2- адренорецепторов, которая приводит к торможению симпатичной импульсации из центральной нервной системы и притеснения высвобождения норадреналина из нервных окончаний. Кое-что снижает активность ренину плазмы, экскрецию альдостерону, клубочковую фильтрацию и экскрецию натрия.

Под воздействием Клофеліну-ЗН снижается общее периферическое сопротивление сосудов, уменьшается частота сердечных сокращений, несколько уменьшаются сердечные выбросы, выразительно снижается систолический и диастоличний артериальное давление. Возможное повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшения церебрального кровообращения. Стойкому гипотензивному действию может предшествовать кратковременное повышение артериального давления в результате стимуляции периферических постсинаптических a1- адренорецепторов, что иногда наблюдается после быстрого внутривенного введения препарата. Выразительное гипотензивное действие Клофеліну-ЗН проявляется независимо от начального уровня артериального давления, как у больных артериальной гипертензией, так и у нормотензивных и гипотензивных пациентов.

Клофелін-ЗН ослабляет соматовегетативни проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Делает также седативную(за счет повышения порога возбуждения нейронов ретикулярной формации) и аналгезуючу действую.

Гипотензивный эффект при внутривенном введении проявляется через 3-5 хв, максимальный эффект - через 15-20 хв, хранится в течение 4-8 часов; при внутримышечном - соответственно 10 хв, 30-60 хв и 6-8 часы.

Фармакокинетика.

Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы - 20-40 %. Благодаря высокой липофильности широко распространяется в тканях, включая центральную нервную систему. Приблизительно 50 % циркулирующего в крови Клофеліну-ЗН метаболизуеться в печенке с образованием неактивных продуктов. Терапевтические концентрации препарата в крови представляют 0,0003-0,0015 мкг/мл; токсичная концентрация - 0,025 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Период полувыведения при внутривенном введении - 9 часы. Легко проникает сквозь гистогематични барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентный, проникает в грудное молоко. У женщин сравнительно с мужчинами отмечается низший клиренс клонидину и более длинный период выведения. У больных пожилого возраста и при почечной недостаточности период полувыведения увеличивается приблизительно в 2 разы.

Клинические характеристики

Показание

Лечение гипертонических кризив.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий(в т. ч. синдром Рейно), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, нарушения AV- проводимости(атриовентрикулярная блокада II и III степени), кардиогенный шок, одновременное применение трицикличних антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния(в том числе в анамнезе), нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Детский возраст(до 18 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется назначать одновременно с антиаритмичными средствами, антагонистами кальция, вазодилататорами, антидепрессантами, производными фенотиазину, наркотическими аналгетиками, норадреналином, резерпином, сердечными гликозидами, пероральными гипогликемическими средствами, антацидами. Потенцирование эффекта Клофеліну-ЗН наблюдается при одновременном приеме с другими антигипертензивными(вазодилататорами, мочегонными средствами, блокаторами b- адренорецепторов) и антигистаминными препаратами, фенфлурамином. Послабление его действия наблюдается при одновременном приеме с трицикличними антидепрессантами, анорексигенными, симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином. b- адреноблокатори также способствуют более выраженному повышению артериального давления при внезапной отмене клонидину. При одновременном приложении с b- блокаторами та/або сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и атриовентрикуляной блокады. Клофелін-ЗН усиливает действие средств, которые подавляют центральную нервную систему, и препаратов, которые содержат этанол. Нифедипин уменьшает гипотензивный эффект Клофеліну-ЗН. При одновременном приложении из атенололом, пропранололом развивается адитивний гипотензивный эффект, седативное действие и сухость в рту. Клонидин может снижать эффективность леводопи и пирибедилу у пациентов с болезнью Паркинсона. Клонидин может повышать концентрацию циклоспорина, а также концентрацию глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, что необходимо учитывать при одновременном приложении из инсулином. Не назначать вместе с a- адреноблокаторами.

Особенности применения

При превышении рекомендованной скорости внутривенного введения препарата может наблюдаться кратковременное, однако существенное повышение систолического артериального давления(в среднем на 20 мм рт. ст. выше начального уровня).

У больных пожилого возраста, особенно с проявлениями склероза мозговых сосудов, может наблюдаться повышенная чувствительность к действию препарата, потому лечения таких пациентов начинают из назначения уменьшенных доз.

Клофелін-ЗН необходимо с осторожностью применять больным с тяжелыми изменениями церебральных сосудов, депрессией и при почечной недостаточности.

Следует иметь в виду, что у отдельных пациентов после нескольких введений препарата и дальнейшей его отмены возможное развитие синдрома отмены в виде гипертонического криза. В этих случаях рекомендуется сразу вернуться к применению Клофеліну-ЗН в меньших дозах инъекционный или перорально с постепенным уменьшением дозы в дальнейшем или заменой другими антигипертензивными средствами.

Во время терапии следует воздерживаться от приема этанола.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторив нужно временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторив следует отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатичную гиперреактивность, а потом постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначают клонидин больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина.

Возможное транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона.

Применение клофелина может привести к уменьшению и притеснению слюноотделения, которое содействует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

При лечении препаратом рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при знойной погоде, через риск ортостатических реакций.

Пациентов, которые носят контактные линзы, нужно предупредить, что при лечении может возникнуть уменьшение секреции слезных желез.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При применении Клофеліну-ЗН следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Применяют только взрослым в условиях стационара внутривенно, внутримышечно или подкожно. Для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении, лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее.

При внутривенном введении разводят 0,5-1,5 мл(0,05-0,15 мг) 0,01 % раствора Клофеліну-ЗН в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят струйный медленно - в течение 3-5 хв под жестким контролем за артериальным давлением. В тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения на сутки.

Внутримышечно и подкожно вводят 0,5-1,5 мл(0,05-0,15 мг) неразведенного раствора Клофеліну-ЗН.

Высшая разовая доза - 0,15 мг, суточная - 0,6 мг(распределена на 4 введения).

Деть.

Препарат противопоказан для применения в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы: сонливость, симптоматическая гипотензия, ортостатические реакции, блюют, ксеростомия, общая мышечная гипотония со сниженной рефлекторной реакцией, миоз, паралитический илеус.

Существенное повышение дозы препарата может повлечь коллапс, потерю сознания, нарушения сердечного ритма(особенно у пациентов с патологией ведущей системы сердца), резкие колебания артериального давления.

Лечение: симптоматическое; при резкой артериальной гипотензии вводят дофамин или мезатон, при симптоматической брадикардии - атропину сульфат. Гемодиализ не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны системы крови и лимфатической системы : увеличение уровня глюкозы в крови, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: временные состояния спутывания сознания, галлюцинации, головная боль, парестезии, тремор, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, тревожность, нервозность, депрессия, яркие или кошмарные сновидения, головокружения, анорексия.

Со стороны органов зрения : уменьшение секреции слезных желез, нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, брадикардия, ортостатический коллапс(если пациент находится в вертикальном положении), синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, кратковременное повышение артериального давления(в первые минуты применения).

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : нарушение дыхания, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость в рту, снижение аппетита, тошнота, блюет, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, боль в слюнных железах.

Со стороны кожи и подкожных тканей : кожное высыпание, зуд, аллопеция; очень редко при сублингвальному приложении(при гипертоническом кризису) - отек слизистых оболочек; гиперемия, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : задержка жидкости, увеличения массы тела в связи с задержкой воды и натрия в организме, задержка мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нарушение половой функции, снижения либидо и потенции, гинекомастия у мужчин.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит, изменение функциональных проб печенки.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 мл в ампулах; №10 в коробке, №10(5х2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.