Кетотифен-В

Инструкция по применению

КЕТОТИФЕН-В

(KETOTIFEN-V)

Состав

действующее вещество: ketotifen;

1 капсула содержит кетотифену фумарата - 1,375 мг, что эквивалентно 1 мг кетотифена;

вспомогательные вещества: кальцию стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат;

желатин, натрию метилпарабен(Е 219), натрию пропилпарабен(Е 217), титану диоксид(Е 171), патентованный синей V(Е 131), бриллиантовый черный(Е 151).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с непрозрачной крышечкой голубого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета. Содержимое капсулы - порошок белого цвета со слегка желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кетотифен принадлежит к группе циклогептотиофенонив и имеет выраженный антигистаминный эффект. Он принадлежит к группе небронходилатуючих противоастматических средств. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов мастацитами, с блокированием гистаминових Н1-рецепторів и притеснением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в опасистих клетках. Подавляет эффекты ТАФ(тромбоцито-активуючого фактора). При самостоятельном приложении не купирует приступы бронхиальной астмы, а предупреждает их появление и приводит к сокращению их длительности и интенсивности, при этом в некоторых случаях они полностью исчезают.

Фармакокинетика.

Почти полностью всасывается из пищеварительного тракта. Максимальный плазменный уровень достигается через 2-4 часы. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, которая представляет 2 мг. Связывается с белками плазмы крови приблизительно на 75 %. Объем распределения - 2,7 л/кг.

Около 60 % принятой дозы метаболизуеться в печенке тремя путями: деметилювання, N- окисления, N- глюкуроконъюгация, к таким метаболитив: кетотифен- N- глюкуронид(фармакологически неактивный), норкетотифен(с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N- оксид кетотифен и 10-гидроксикетотифен(с неизвестной фармакологической активностью).

Выводится бифазный, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 час. Около 1 % выделяется в неизмененном состоянии с мочой в течение 48 часов, 60-70 % - в форме метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

Профилактическое лечение бронхиальной астмы, особенно атопической.

Симптоматическое лечение аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к кетотифену или к другим компонентам препарата.

Избегать одновременного применения кетотифена и пероральных противодиабетических средств(риску развития оборотной тромбоцитопении) до той поры, пока этот феномен не будет достаточно изучен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития оборотной тромбоцитопении. Таким больным рекомендуется проводить контрольные определения количества тромбоцитов.

При одновременном применении атропина, средств с атропиноподибной действием и кетотифена повышается риск возникновения косвенных действий, таких как задержка мочи, констипация, сухость в рту.

Кетотифен может потенцировать эффекты других лекарственных средств, которые подавляют центральную нервную систему(седативные, снотворные).

Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными средствами может привести к взаимному потенцированию их эффектов.

Этанол усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Особенности применения

Препарат неэффективен при лечении острой аллергической реакции и приступов удушья при астме.

Максимальный терапевтический эффект препарата наступает после нескольких недель систематического приема.

Нормализация функции гипофиз-наднирковозалозной системы может длиться до 1 года. Поэтому в первые недели применения кетотифена предыдущее лечение рекомендуется продолжать и отменять его постепенно и длительное время.

В начале длительного лечения кетотифеном нельзя внезапно прекращать лечение другими противоастматическими препаратами, особенно кортикостероидами. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие адренокортикальной недостаточности.

В случае интеркуррентной инфекции необходимо проводить специфическую противоинфекционную терапию.

При лечении препаратом необходимо находиться под надзором врача, учитывая возможность возникновения судорог.

Кетотифен следует осторожно назначать пациентам с эпилепсией в анамнезе через возможность снижения судорожного порога при лечении препаратом.

Во время лечения кетотифеном не следует употреблять алкоголь, поскольку он усиливает депрессивный эффект кетотифена на центральную нервную систему.

Следует прекратить прием препарата за 10-14 дни до проведения кожных тестов для определения аллергии.

Если необходимо прекратить лечение кетотифеном, дозу постепенно уменьшают в течение 2-4 недель, чтобы предотвратить повторное возникновение симптоме астмы.

Следует сдерживаться осторожности при применении Кетотифена пациентам с нарушением функции печенки.

Учитывая, что одновременное приложение с пероральными гипогликемическими препаратами может повлечь тромбоцитопению, следует избегать такой комбинации препаратов или тщательным образом контролировать уровень тромбоцитов, если рекомендовано именно такое лечение.

Препарат содержит лактозу, потому пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю. Не применять в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В начале лечения препарат может замедлить скорость реакций. Не рекомендуется применять кетотифен водителям транспорта и операторам потенциально опасных механизмов, пока не будет известен индивидуальный эффект от лечения.

Способ применения и дозы.

Взрослым принимать внутренне по 1 капсуле 2 разы на сутки(утром и вечером) во время еды.

Пациентам, в которых наблюдается значительный седативный эффект, который наступает в первые дни применения препарата, следует принимать Кетотифен по 1 капсуле на сутки только вечером.

В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 капсул(4 мг) 2 разы на сутки. При применении высшей дозы можно ожидать более скорого наступления терапевтического эффекта.

Детям в возрасте от 6 лет - по 1 капсуле 2 разы на сутки.

Длительность лечения

Лечение является длительным, при этом терапевтический эффект получается после нескольких недель терапии. Лечение должно длиться не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, в которых не наблюдалось улучшения самочувствия в первые недели. Сопроводительная бронходилататорна терапия: применение кетотифена одновременно из бронходилататорами может уменьшить частоту применения бронходилататорив.

Прекращение терапии

Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, во избежание риска рецидивов астматических симптомов.

Пациенты пожилого возраста

Нет особенных рекомендаций для пациентов пожилого возраста.

Деть. Препарат в данной врачебной форме назначать детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: возможны значительные нарушения психомоторной реакции, сонливость к выраженной седации, головная боль, дезориентация, тахикардия, снижение артериального давления, запятая(особенно у детей), симптомы возбуждения нервной системы, в том числе судороги.

Также наблюдаются брадикардия, аритмия, подавление функции центра дыхания, нистагм.

В случае возникновения вышеупомянутых симптомов пациента следует тщательным образом обследовать. Лечение: общие мероприятия для устранения нерезорбованой количества лекарственного средства из пищеварительного тракта: вызывать блюет, промыть желудок. Применение активированного угля может иметь благоприятное действие. В случае необходимости рекомендуется проведение симптоматического лечения и мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При состояниях возбуждения можно применять барбитураты короткого действия или бензодиазепини.

Побочные реакции

Расстройства со стороны сечевидильной системы: дизурия, цистит.

Со стороны иммунной системы: кожные высыпания, тяжелые кожные реакции, мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Метаболические нарушения: увеличение массы тела через повышение аппетита.

Психические нарушения: психомоторное возбуждение, раздражительность, дезориентация, сонливость, бессонница, беспокойство, нервозность.

Со стороны нервной системы: головокружение; редкие - седативный эффект; очень редко - судороги.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в желудке, закреп, тошнота, блюет, сухость в рту, диспептични расстройства.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных ферментов, гепатит.

В начале лечения могут появиться сухость в рту и головокружение, но они обычно проходят спонтанно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции ЦНС, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и обеспокоенность, особенно у детей.

Препарат содержит натрию метилпарабен(Е 219), натрию пропилпарабен(Е 217), которые могут повлечь аллергические реакции(возможно, отсроченные). Препарат содержит краситель бриллиантовый черный(Е 151), который может повлечь аллергические реакции.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 капсулы в блистере. По 2 блистеры в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ПАТ "Монфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастирище, ул. Заводская, 8.