Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАРІЗОН

Состав

действующее вещество: клобетазол;

1 г крема содержит 0,5 мг клобетазолу пропионату;

вспомогательные вещества:

метилпарагидрооксибензоат(Е 218), динатрию едетат, спирт стеариловый, парафин белый мягкий, парафин, сорбитансесквиолеат, полисорбат 80, глицерин, вода очищена.

Врачебная форма. Крем.

Основные физико-химические свойства: белый однородный крем со специфическим слабым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды для местного приложения. Кортикостероиды простые. Кортикостероиды очень сильного действия(группа IV).

Код АТХ D07A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эффективность

Топічні кортикостероиды имеют противовоспалительные, протисвербижни и сосудосуживающие свойства.

Благодаря своей эффективности, подтвержденной в опытах на животных и фармакологических испытаниях на людях, клобетазолу пропионат 0,05 % принадлежат к стероидным препаратам для внешнего применения очень сильного действия, класс интенсивности IV.

Механизм действия

В качественном отношении механизм противовоспалительной, антипролиферативной и имуномоделюючеи действия для всех глюкокортикоидов - согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению - схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют в плазме комплексы с кортикоидними рецепторами клеток - связываются с отдельными генами ГРЕ(гормонреспонсивними элементами).

Это индуктирует транскрипцию специфических m- молекул РНК, которые приводят к синтезу ліпокортин-протеїнів на рибосомах.

Ліпокортини замедляют реакции, которые возникают в случае физического, химического, токсичного или иммуногенного влияния или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, который регулируется метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые как зажигательные медиаторы влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, в том числе на их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды делают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их имуномоделюючеи и противоаллергического действия есть взаимодействие глюкокортикоидов из В-клітинами, Т-клітинами и клетками Лангерганса, что замедляет продвижения антигенов и их антагонистичное действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

Исследование относительно проникновения через кожу клобетазолу на основе крема, который содержит клобетазолу пропионат, не проводились.

Клинические характеристики

Показание

Для лечения локализованных резистентных к терапии бляшек зажигательных заболеваний кожи, при которых назначается симптоматическое применение сильнодействующих местных глюкокортикоидов, например при псориазе.

Противопоказание

Карізон, крем, противопоказанный для применения, :

- при повышенной чувствительности к действующему веществу, метилпарагидрооксибензоату или к любой другого вспомогательного вещества препарата;

- при розацеи, розацеаподибному(периоральному) дерматите, распространенных формах хронического бляшечного псориаза, обычных угрях, зуде без воспаления, Pruritus anogenitalis, вирусных инфекциях кожи(например, простой герпес, ветреная оспа), специфических кожных процессах(туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса), реакциях на прививку, при нелеченых инфекциях кожи(предопределенных действием бактерий, грибков или паразитов);

- у младенцев и детей в возрасте до 3 лет(включая лечение дерматозов);

- в участке глаз, век и вокруг глаз, поскольку при определенных обстоятельствах это может привести к развитию глаукомы или катаракты, этот препарат не предназначен для применения в участке глаз.

Карізон, крем, не следует применять на лице(см. раздел "Особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном приложении с препаратами, которые могут ингибувати ферментную систему CYP 3A4(например, ритонавир, итраконазол), оказывалось торможение метаболизма кортикостероидов, что могло привести к повышенной системной доступности. Насколько такое взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы препарата, способа применения кортикостероиду и мощности ингибитора CYP 3A4.

Взаимодействие клобетазолу пропионату с другими лекарственными средствами доныне не описана, однако возможная, например с диуретиками и антикоагулянтами, а также за неблагоприятных терапевтических и резорбцийних условий, например на очень поврежденной коже.

Особенности применения

Увеличенная системная абсорбция топичних кортикостероидов может приводить у некоторых лиц к манифестации гиперкортицизма(синдром Кушинга) и оборотной супрессии гипоталамо-гипофизарно-наднирковой залозной системы с недостаточностью коры надпочечников. В случае появления любых из вышеприведенных симптомов частоту применения препарата следует постепенно уменьшать или заменить препарат на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности коры надпочечников(см. раздел "Побочные реакции").

Факторами риска появления увеличенных системных эффектов являются:

- сила действия и состав топичного кортикостероиду;

- длительность применения;

- нанесение на большую площадь кожи;

- применение на участках кожи, которые прикасаются между собой, например в зонах опрелости или под окклюзионной повязкой(у младенцев роль окклюзионной повязки могут играть пеленки);

- повышенная гидратация ороговелого слоя;

- применение на участках с тонким кожным покровом, например на лице;

- применение на поврежденных участках кожи или при других нарушениях кожного барьера;

- у младенцев и детей сравнительно с взрослыми может абсорбироваться пропорционально большее количество топичного кортикостероиду в связи с тем, что они имеют недоразвитый кожный барьер и большую поверхность кожи относительно массы тела. Поэтому появление системных косвенных действий у младенцев и детей более вероятно.

Детям в возрасте от 3 до 12 лет не следует применять Карізон, крем. Применения препарата детям этой возрастной группы проводят лишь в исключительных случаях и в течение нескольких дней. Следует избегать проведения долговременного лечения с применением топичних кортикоидив в этой возрастной группе, поскольку может появиться подавление функции коры надпочечников.

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или вызывается использованием окклюзионных повязок. В случае использования окклюзионных повязок кожу следует тщательным образом обрабатывать каждый раз при изменении повязки.

Применять топични стероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщали о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализования пустулезных форм псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения препарата для лечения псориаза пациент должен находиться под пристальным медицинским надзором.

Для лечения зажигательных заболеваний кожи, при которых развивается инфекция, необходимо проводить соответствующую противомикробную терапию. Любое распространение инфекции нуждается прекращения терапии с применением топичних глюкокортикоидов и начала соответствующей противомикробной терапии.

Иногда топични кортикостероиды применяют для лечения дерматитов, которые возникают вокруг хронических язв на ногах. Однако такое приложение ассоциируется с увеличением частоты возникновения реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.

Не следует наносить Карізон, крем, на кожу лица, поскольку лицо особенно чувствительно к возникновению атрофических изменений кожи.

В случае необходимости применения препарата на коже лица длительность лечения нужно ограничить несколькими днями.

Нарушение зрения :

При системном или местном применении кортикостероидов могут возникать нарушения зрения. Если пациент обращается с такими симптомами, как затуманивание зрения или другие

нарушение зрения, его необходимо направить к офтальмологу для оценки возможных причин, среди которых возможны катаракта, глаукома или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о возникновении которой сообщали после системного или местного применения кортикостероидов.

Кроме того, не следует наносить Карізон, крем, на кожу шеи, интертригинозни участка(участки подмышечных складок и гениталий), при исключении генитальной формы склеротического лишая, на эрозийные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и язвы, пациентам с нарушениями функции печенки и пациентам с развитием диабетогенного обмена веществ.

Пациентам пожилого возраста не следует применять Карізон, крем, на большой площади кожи.

При долговременном та/або повторном применении клобетазолу пропионату необходимым является тщательный контроль за пациентами как при пероральном, так и при парентеральном применении кортикостероидов.

В случае применения препарата на участке половых органов или заднего прохода через наличие в составе препарата таких вспомогательных веществ, как парафин белый мягкий и парафин, одновременное использование презервативов из латекса может привести к уменьшению их прочности и вместе с тем надежности их использования.

Стеариловый спирт может вызывать локально ограничены кожные реакции(например, контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления груддю.

Во время беременности следует избегать применения препарата Карізон, крема. Если существует необходимость в применении препарата, длительность применения должна быть как можно короче, а площадь нанесения - как можно меньшей. При этом клобетазол следует применять во время беременности лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Долговременное лечение глюкокортикоидами во время беременности может привести к нарушению внутриутробного развития ребенка. Во время проведения исследований на животных установлено, что применение глюкокортикоидов приводит к расщеплению неба. Существует повышенный риск расщепления неба у плода человека в результате приема глюкокортикоидов в течение первого триместру беременности. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований и экспериментов на животных ведется дискуссия относительно того, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может повлечь возникновение заболеваний со стороны обмена веществ и сердечно-сосудистой системы во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды, как клобетазол, в целом хуже инактивируются, чем эндогенный кортизол(гидрокортизон), а потому являют собой риск для плода. При применении глюкокортикоидов в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников в плода, что может требовать постепенного введения заместительной терапии в новорожденных.

Период кормления груддю.

Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. До сих пор не были выявлены никакие нарушения в новорожденных. Однако показания к применению препарата во время кормления груддю должны быть четко определены. В период кормления груддю клобетазол следует применять лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует избегать контакта младенца с теми местами на теле, где применяют препарат. Если через заболевание необходимо применять препарат в высших дозах, кормление груддю следует прекратить.

В период кормления груддю не следует применять Карізон, крем, в участке молочных желез для избежания случайного попадания препарата через рот младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не следует ожидать негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами в результате применения препарата Карізон, крем.

Способ применения и дозы

Дозирование

Крем следует наносить 1 раз в сутки тонким слоем.

Площадь нанесения не должна превышать 10 % поверхность тела. По соображениям безопасности пациенты не должны применять больше чем 50 г препарата Карізон, крем, на неделю.

Возможно проведение повторного короткодлительного лечения с применением препарата Карізон, крем, с целью контроля обострений процесса. Если рекомендовано длительное лечение с применением стероидов, следует избрать врачебную форму с меньшей частотой нанесения.

Пациенты пожилого возраста

Результаты клинических исследований не выявили разницу относительно эффективности применения препарата пациентами пожилого возраста и пациентами младшего возраста. Повышенная частота возникновения нарушений функции почек и печенки у пациентов пожилого возраста может снижать элиминацию в случае системного всасывания. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей длительностью, которая приносит желательную клиническую пользу. Во время лечения постоянно через короткие промежутки времени необходимо наблюдать за пациентом на наличие косвенных действий.

Пациенты с нарушениями функции почек или печенки

В случае системного всасывания(возможно в случае применения на большой площади в течение длительного периода времени) у пациентов с нарушениями функции почек или печенки может возникать задержка процессов метаболизма и элиминации, в связи с чем повышается риск возникновения системной токсичности. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей длительностью, которая приносит желательную клиническую пользу. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо наблюдать за пациентом на наличие косвенных действий.

Пациенты с развитием диабетогенного обмена веществ

Карізон, крем, не следует применять пациентам с развитием диабетогенного обмена веществ на большой площади кожи. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо наблюдать за пациентом на наличие косвенных действий.

Способ применения

Пациенты должны мыть руки после применения препарата Карізон, крем, если лечение не предусматривает нанесения крема на кожу рук.

Длительность применения

Максимальная длительность лечения - 2 недели. Если улучшение не наступает, пациент должен еще раз обратиться к врачу, который назначил препарат.

В случае установления контроля над заболеванием лечения с применением кортикостероидов следует постепенно отменить и как основную терапию продолжить присмотр за кожей.

Внезапная отмена клобетазолу может привести к повторному обострению дерматоза, который существовал до начала лечения(феномен рикошета).

Деть.

Препарат Карізон, крем, детям применяют в течение как можно более короткого периода времени и в самых низких дозах, которые обеспечивают эффективность.

Препарат противопоказан для применения младенцам и детям в возрасте до 3 лет(см. раздел "Противопоказания").

Детям в возрасте от 3 до 12 лет не следует применять Карізон, крем. Лечение детей этой возрастной группы должно проводиться лишь в исключительных случаях и в течение нескольких дней(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Симптомы.

Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна, однако в случае хронической передозировки или неправильного приложения могут возникнуть признаки гиперкортицизма(см. раздел "Побочные реакции").

Лечение.

В случае передозировки через риск возникновения недостаточности коры надпочечников дозирования необходимо постепенно снизить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным надзором.

Дальнейшее лечение в случае передозировки необходимо проводить согласно клиническому состоянию пациента.

Побочные реакции

Косвенные действия, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения.

Для определения частоты возникновения косвенных действий применялась такая классификация:

* Если возникают признаки реакции повышенной чувствительности, применения препарата необходимо немедленно прекратить.

При применении препарата могут возникать местные реакции повышенной чувствительности, похожие на симптомы, предопределенные заболеванием.

* Нарушение со стороны кожи, которая является вторичными относительно локального та/або системного притеснения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

После долговременного применения препарата в участке лицо более частое возникают атрофические изменения кожи, чем на других участках тела.

Возможными являются усиления симптомов, которые нуждаются лечения.

Метилпарагідрооксибензоат может вызывать реакции повышенной чувствительности и аллергические реакции замедленного типа.

Сообщение о подозрении на возникновение косвенных действий

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 3 годы.

После открытия тубы - 3 месяцы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. Туба по 15 г, 30 г или 50 г в картонной коробке с инструкцией для медицинского приложения.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

мибе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксонія-Анхальт, 06796, Германия.

Заявитель

Дермафарм АГ, Германия.