Каризон

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАРІЗОН

Состав

действующее вещество: клобетазол;

1 г раствора содержит 0,5 мг клобетазолу пропионату |;

вспомогательные вещества: динатрию едетат, полисорбат 80, спирт изопропиловий, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор накожный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, однородный, свитло-жовтого цвета раствор.

Фармакотерапевтична группа. Кортикостероиды простые, кортикостероиды очень сильного действия(группа IV). Код АТХ D07A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эффективность

Топічні кортикостероиды имеют противовоспалительные, протисвербижни и сосудосуживающие свойства.

Благодаря своей эффективности, подтвержденной в опытах на животных и фармакологических испытаниях на людях, клобетазолу пропионат 0,05 % относится к стероидным препаратам для внешнего применения очень сильного действия, класс интенсивности IV.

Механизм действия

В качественном отношении механизм противовоспалительной, антипролиферативной и имуномоделюючеи действия для всех глюкокортикоидов - согласно общепринятому и частично неполному и гипотетическому представлению - схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом.

Молекулы глюкокортикоида образуют в плазме комплексы с кортикоидними рецепторами клеток - связываются с отдельными генами ГРЕ(гормонреспонсивними элементами).

Это индуктирует транскрипцию специфических m- молекул РНК, которые приводят к синтезу ліпокортин-протеїнів на рибосомах.

Ліпокортини замедляют реакции, которые возникают в случае физического, химического, токсичного или иммуногенного влияния или действия микробиологического патогенного фактора, и имеют место между фосфолипазой А2 и фосфолипидами мембран и обеспечивают высвобождение арахидоновой кислоты.

Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализует, снижает или блокирует синтез, который регулируется метаболизмом арахидоновой кислоты с циклооксигеназой и липооксигеназой и высвобождением простагландинов, простациклина, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксана, которые в качестве зажигательных медиаторов влияют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты, макрофаги, в том числе на их хемотаксис и миграцию, и регулируют рост клеток.

Кроме того, глюкокортикоиды делают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их имуномоделюючеи и противоаллергического действия есть взаимодействие глюкокортикоидов из В-клітинами, Т-клітинами и клетками Лангерганса, что замедляет продвижения антигенов и их антагонистичное действие на синтез и функции интерлейкина 1, 2 и других цитокинов.

Фармакокинетика.

Исследование относительно проникновения через кожу клобетазолу на основе раствора, который содержит клобетазолу пропионат, не проводили.

Клинические характеристики

Показание

Для лечения локализованных резистентных к терапии бляшек зажигательных заболеваний кожи на волосистых участках кожи, при которых необходимо назначать симптоматическое применение сильнодействующих местных глюкокортикоидов, например, при псориазе.

Противопоказание

Карізон раствор противопоказан для применения:

- при повышенной чувствительности к действующему веществу или к любой другого вспомогательного вещества, отмеченного в разделе "Состав";

- при розацеа, розацеаподибному(периоральному) дерматите, Pruritus anogenitalis;

- при инфекциях кожи или кожи председателя, предопределенных действием бактерий, грибков или паразитов;

- в области лица, глаз, ввек или вокруг глаз(периорбитальна зона);

- при ветреной оспе, реакциях на прививку, специфических кожных процессах(туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса);

- у младенцев и детей в возрасте до 3 лет(включая лечение дерматозов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Было показано, что совместимое приложение с препаратами, которые могут ингибувати СУР3А4(например, из ритонавиром, итраконазолом), тормозит метаболизм кортикостероидов, который может иметь системный эффект. Насколько такое взаимодействие является клинически значимым, зависит от дозы препарата, пути введения кортикостероиду и мощности ингибитора СУР3А4.

Взаимодействие клобетазолу пропионату с другими лекарственными средствами доныне не описана, однако возможная, например, с диуретиками и антикоагулянтами, а также за неблагоприятных терапевтических и резорбцийних условий, например, на очень поврежденной коже.

Особенности применения

Через воспламеняемость препарата Карізон раствор следует указать пациентам на то, что необходимо избегать открытого огня и жара во время или непосредственно после применения препарата. Увеличенная системная абсорбция топичних кортикостероидов может приводить у некоторых лиц к манифестации гиперкортицизма(синдром Кушинга) и оборотной супрессии гипоталамо-гипофизарно-наднирковозалозной системы с недостаточностью коры надпочечников. В случае появления любых из вышеприведенных симптомов частоту применения препарата следует постепенно уменьшать или заменить препарат на менее мощный кортикостероид. Внезапное прекращение лечения может привести к недостаточности коры надпочечников(см. раздел "Побочные эффекты").

Рисковыми факторами возникновения системных эффектов являются:

- сила действия и состав топичного стероиду;

- длительность применения;

- нанесение на большую площадь кожи;

- применение на участках кожи, которые прикасаются между собой, например в зонах опрелости или под окклюзионной повязкой(у младенцев роль окклюзионной повязки могут играть пеленки);

- повышенная гидратация ороговелого слоя;

- применение на участках с тонкой кожной сенью, например на лице;

- применение на поврежденных участках кожи или при других нарушениях кожного барьера.

Сравнительно с взрослыми у детей и подростков может абсорбироваться пропорционально большее количество топичного кортикостероиду, потому они более чувствительны к системным побочным эффектам. Это связано с тем, что дети имеют недоразвитый кожный барьер и большую поверхность кожи относительно массы тела сравнительно с взрослыми.

У детей в возрасте от 3 до 12 лет не следует применять Карізон раствор. Лечение у детей этой возрастной группы необходимо проводить лишь в исключительных случаях и в течение нескольких дней. Следует избегать проведения долговременного лечения с применением топичних кортикоидив в этой возрастной группе, поскольку может появиться подавление функции коры надпочечников.

Риск развития бактериальных инфекций увеличивается в теплых и влажных условиях в складках кожи или могут возникнуть под окклюзионными повязками, потому при изменении повязки кожу следует каждый раз тщательным образом обрабатывать.

Применять топични кортикостероиды для лечения псориаза следует с осторожностью, поскольку в некоторых случаях сообщалось о появлении рецидивов, развитии толерантности, риске генерализования пустулезного псориаза и развитии симптомов местной или системной токсичности, вызванных нарушением барьерной функции кожи. В случае применения препарата для лечения псориаза пациент должен находиться под пристальным медицинским надзором.

Каждый раз при лечении инфицированных зажигательных поражений необходимо назначать соответствующие антибактериальные препараты. В случае распространения инфекции топични кортикостероиды следует отменять и назначать соответствующую антибактериальную терапию.

Иногда топични кортикостероиды можно применять для лечения дерматитов, которые возникают вокруг хронических язв на ногах. Однако такое приложение ассоциируется с увеличением частоты возникновения реакций местной гиперчувствительности и увеличением риска местных инфекций.

Кроме того, не следует наносить Карізон раствор на кожу лица, шеи, интертригинозни участка(участки подмышечных складок и гениталий), за исключением генитальной формы Lichen sclerosus et atrophicus, на эрозийные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и язвы, у пациентов с нарушениями функции печенки и у пациентов с развитием диабетогенного обмена веществ.

Нарушение зрения

При системному або місцевому застосуванні кортикостероїдів можуть виникати порушення зору. Якщо пацієнт звертається із такими симптомами як затуманення зору або іншими порушеннями зору, його необхідно направити до офтальмолога для оцінки можливих причин; до їх числа, серед іншого, відносяться катаракта, глаукома або такі рідкісні захворювання як центральна серозна хоріоретинопатія, про виникнення якої повідомляли після системного або місцевого застосування кортикостероїдів.

Пациентам пожилого возраста не следует наносить препарат на большие участки кожи.

Препарат легко занимается. Раздражает слизистую оболочку глаз. Вдыхание парив может вызывать сонливость и головокружение сознания.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности следует избегать применения препарата Карізон раствор, если это возможно. Если существует необходимость в применении препарата, длительность применения должна быть как можно короче, а площадь нанесения - как можно меньшей. При этом клобетазол следует применять в период беременности лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать риск для ребенка.

Долговременное лечение глюкокортикоидами в период беременности может привести к нарушению внутриутробного развития ребенка. Во время проведения исследования на животных установлено, что применение глюкокортикоидов приводит к расщеплению неба. Обсуждается повышенный риск расщепления неба у плода человека в результате приема глюкокортикоидов в течение И триместру беременности. Кроме того, по данным эпидемиологических исследований и экспериментов на животных ведется дискуссия относительно того, что внутриутробная экспозиция глюкокортикоидов может способствовать возникновению заболеваний со стороны обмена веществ и сердечно-сосудистой системы во взрослом возрасте. Такие синтетические глюкокортикоиды как клобетазол, в целом хуже инактивируются, чем эндогенный кортизол(=3D гидрокортизон), а потому представляют собой риск для плода. При применении глюкокортикоидов в конце беременности для плода существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников, которая может требовать постепенного введения заместительной терапии в новорожденных.

Кормление груддю.

Глюкокортикоиды проникают в грудное молоко. До сих пор не были выявлены никакие нарушения в новорожденных. Однако показания к применению препарата в период кормления груддю должны быть четко определены. Применять препарат в период кормления груддю следует лишь в случаях, когда ожидаемая польза для матери будет превышать риск для ребенка. Следует избегать контакта младенца с теми местами на теле, где применяется препарат. Если через заболевание необходимо применять препарат в высших дозах, кормление груддю следует прекратить.

В период кормления груддю не следует применять Карізон раствор в участке молочных желез для избежания случайного попадания препарата через рот младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Не следует ожидать негативного влияния на способность руководить автомобилем и работать с механизмами в результате применения препарата Карізон раствор.

Способ применения и дозы

Смачивать обрабатываемые участки 1 раз в сутки небольшим количеством раствора. Карізон раствор поставляется в флаконе с крапельним дозатором. Таким образом, на волосистую часть председателя раствор можно наносить непосредственно на обрабатываемые участки, не смачивая волос полностью.

Площадь обрабатываемых участков не должна превышать 10% от всей поверхности тела. По соображениям безопасности можно применять не больше 50 мл препарата Карізон, раствор на неделю.

Возможным является проведение повторного короткодлительного лечения с применением препарата Карізон, раствор с целью контроля обострений процесса. Если показано длительное лечение с применением стероидов, следует избрать врачебную форму с меньшей частотой нанесения.

Пациенты пожилого возраста

Результаты клинических исследований не засвидетельствовали разницу относительно эффективности между пациентами пожилого возраста и более младшего возраста. Повышенная частота возникновения нарушений функции почек и печенки у пациентов пожилого возраста может снижать элиминацию в случае системного всасывания. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей длительностью, которая приносит желательную клиническую пользу. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо выполнять проверку на наличие косвенных действий.

Пациенты с нарушениями функции почек или печенки

В случае системного всасывания(возможно, в случае применения на большой площади в течение длительного периода времени) у пациентов с нарушениями функции почек или печенки могут возникать задержки процессов метаболизма и элиминации, в связи с чем повышается риск возникновения системной токсичности. Поэтому лечение следует ограничить минимальным количеством и наименьшей длительностью, которая приносит желательную клиническую пользу. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо выполнять проверку на наличие косвенных действий.

Пациенты с развитием диабетогенного обмена веществ

Карізон раствор не следует применять для пациентов с развитием диабетогенного обмена веществ на большой площади кожи. Во время лечения через короткие промежутки времени необходимо выполнять проверку на наличие косвенных действий.

Способ применения

Для применения на коже.

Карізон раствор предназначен лишь для местного приложения.

Не допускать попадания препарата Карізон раствор в глаза.

Пациенты должны следить за тем, чтобы мыть руки после применения препарата Карізон раствор, если лечение не проводится относительно кожи рук.

Длительность применения

Длительность лечения ограничивается 2 неделями. Если улучшение не наступает, пациент должен еще раз обратиться к врачу, который назначил лечение.

В случае установления контроля над заболеванием лечения с применением кортикостероидов следует постепенно отменить.

Внезапная отмена клобетазолу может привести к повторному обострению дерматозов, которые существовали до начала лечения(феномен "рикошета").

Деть.

Применение препарата Карізон, раствор детям должно происходить в течение как можно более короткого периода времени при как можно низших дозах, которые тем не меньше обеспечивают эффективность.

Препарат Карізон раствор противопоказан для применения младенцам и детям в возрасте до 3 лет(см. раздел "Противопоказания").

Детям в возрасте от 3 до 12 лет не следует применять Карізон раствор. Лечение детей этой возрастной группы можно проводить лишь в исключительных случаях и в течение нескольких дней(см. раздел "Особенности применения").

Передозировка

Появление острых симптомов передозировки является маловероятным, однако после передозировки или злоупотребления может проявляться клиническая картина гиперкортицизма(см. раздел "Побочные эффекты"). В таком случае через риск возникновения недостаточности коры надпочечников дозирования необходимо постепенно уменьшить путем уменьшения частоты применения препарата или замены препарата на менее мощный кортикостероид под врачебным надзором.

Дальнейшее лечение в случае передозировки необходимо проводить согласно клиническому состоянию пациента.

Побочные реакции

Косвенные действия, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения распределены на такие категории:

# Если возникают признаки реакции повышенной чувствительности, применения необходимо немедленно прекратить.

При применении могут возникать местные реакции повышенной чувствительности и быть похожими на симптомы, предопределенные заболеванием.

* Нарушение со стороны кожи, которая является вторичными относительно локального та/або системного притеснения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.

После долговременного приложения в участке лицо более частое возникают атрофические изменения кожи, чем на других участках тела.

Возможными являются усиления симптомов, которые нуждаются лечения.

Сообщение о подозрении на возникновение косвенных действий

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения является очень важным. Это дает возможность осуществлять контроль соотношения польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 3 годы.

После открытия флакона - 3 месяцы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

Флаконы по 15 мл, или 30 мл, или 50 мл в картонной коробке с инструкцией для медицинского приложения.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

мибе ГмбХ Арцнайміттель.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Мюнхенерштрассе 15, 06796 Брена, Германия.