Канамак- 1000

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

КАНАМАК- 1000

Состав

действующее вещество: kanamycin;

1 флакон содержит канамицину сульфата кислого стерильного эквивалентно канамицина 1000 мг.

Врачебная форма. Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Противомикробные средства для системного приложения. Аминогликозиды.

Код ATX J01G B04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Канаміцин - антибиотик широкого спектра действия. Делает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотостойкие бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на стойкие к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.

Эффективный, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.

Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство самых простых.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении быстро приходит в кровь, терапевтическая концентрация хранится в течение 8-12 часов. Проникает в плевральную полость, синовиальну жидкость, бронхиальный секрет, желчь, сквозь плацентный барьер. В норме канамицин не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от такой в плазме крови.

Выводится почками за 24-48 часы.

Клинические характеристики

Показание

- Тяжелые гнойно-септические заболевания(сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);

- инфекционно-зажигательные заболевания органов дыхания(пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

- инфекции почек и мочевыводящих путей;

- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;

- инфицированные ожоги;

- т уберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам И и ІІ ряда и чувствительными к канамицину.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;

- неврит слухового нерва;

- миастения;

- паркинсонизм;

- ботулизм;

- непроходимость кишечнику;

- тяжелые нарушения функции почек(клиренс креатинина менее 10 мл/хв) (см. раздел "Способ применения и дозы").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками(фуросемид, етакринова кислота), поскольку последние могут усилить ототоксичный и нефротоксический эффект канамицина.

Возможное возникновение нарушений функции дыхания(притеснение дыхания и остановка дыхания) в результате нервно-мышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначают недеполяризувальни миорелаксанты(сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магнию сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корегувати дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.

Следует избегать одновременного та/або последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксичными та/або нефротоксическими средствами(такими как цисплатин, другие аминогликозидни антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстран - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорини И поколение, капреомицин, ванкомицин).

При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицину лечения канамицином можно начинать не раньше чем через 10 дни после окончания лечения отмеченными антибиотиками.

Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.

Індометацин, фенилбутазон и другие нестероидные противовоспалительные средства, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.

Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина в недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгации действия и усилению токсичного эффекта аминогликозида.

При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами(исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.

Особенности применения

Основанием для применения канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина(гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная стойкость и к канамицину.

Факторами риска развития ототоксичности та/або нефротоксичности препарата являются: генетически детерминированная склонность к ототоксичному действию(следует выяснить наличие случаев проявки ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; начальное нарушение слуха(отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксичных или нефротоксических лекарственных средств(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий"); заболевание почек и сердечно-сосудистой системы, что приводят к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; Вич-инфекция; почечная недостаточность.

В связи с этим к началу лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:

- тщательный контроль функции почек(повторные анализы мочи, определения креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дни, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);

- исследование слуховой функции(проведение аудиометрии не реже 2 раз на неделю);

- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксичного действия(даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.

При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.

Следует учесть возможность возникновения нервно-мышечной блокады(инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата растет у пациентов, больных паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами.

Для устранения проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальцию хлорид внутривенно или антихолинестеразни препараты.

При появлении признаков притеснения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерину с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

При снижении уровня калия необходимо контролировать содержимое магния и кальция в сыворотке крови.

Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.

Более замедленный метаболизм препарата у летних пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции нырок, который приводит к увеличению риска ототоксичных проявлений у этой категории пациентов.

В случае применения препарата не следует превышать рекомендованные дозы.

Пациенты с нарушением функций печенки. У больных с патологией печенки уровень препарата в крови не изменяется(кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, который приводит к большему объему распределения препарата).

Назначение канамицина больным с тяжелой патологией печенки считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особенную осторожность, поскольку у некоторых пациентов возможен быстрый прогресс гепаторенального синдрома.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Канаміцин проникает в грудное молоко в небольшом количестве(до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из пищеварительного тракта, потому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Однако на время лечения следует прекратить грудное выкармливание.

Канаміцин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмеченные случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только за жизненными показаниями, когда антибиотики других групп оказались неэффективными или не могут быть применены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данных о влиянии на способность руководить автомобилем или механизмами нет. Однако следует учесть возможность развития вестибулярных нарушений(головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.

Способ применения и дозы

Канаміцин назначают внутримышечно.

Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона(1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний внешний квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз на сутки. Для детей как растворитель применяют лишь воду для инъекций.

Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии представляет 0,5 г каждые 8-12 часы, суточная доза представляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 часы, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дни. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.

Детям в возрасте до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии(в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; в возрасте от 1 до 5 лет - 0,1- 0,3 г; в возрасте от 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг массы тела, кратность введения - 2-3 разы на сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дни.

При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг массы тела 6 дни на неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.

При почечной недостаточности схема введения канамицина корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.

Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями(в часах) =3D содержимое креатинина в плазме крови(в мг/100 мл) ×9.

Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, пациент должен принимать рекомендованную дозу каждые 18 часы.

Начальную дозу препарата рассчитывают с учетом массы тела за формулой: доза(в мг) =3D масса тела(в кг) × 7.

начальная доза(в мг)

Следующие дозы =3D содержимое креатинина в

сыворотке крови(в мг/100 тмл)

при кратности введения

2-3 разы на сутки

В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.

Деть.

У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, которое может привести к накоплению препарата и его токсичного действия. Поэтому применение канамицина этой категории пациентов и детям первого года жизни допускается только за жизненными показаниями.

Передозировка

Симптомы передозировки - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможное возникновение нервно-мышечной блокады(курареподобное действие).

Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки нужно срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.

В случае возникновения блокады и притеснения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.

При появлении токсичных реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: ототоксичность(поражение VIII пары черепно-мозговых нервов). При длительном приложении возможное развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необоротный характер. Сначала нарушается восприятие высоких частот(что оказывается при аудиометрии); необоротное нарушение распознавания вещание, заметное для пациента, добавляется позже.

Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметные. Отмеченные случаи ототоксичности необоротного характера.

Нейротоксичность(энцефалопатия, спутывание сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.

Также возможна нервно-мышечная блокада, которая проявляется притеснением дыхания в результате паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, посмикування мышц, парестезия, судороги.

Со стороны сечевидильной системы: нефротоксичность. Поражение нырок, который проявляется оборотной почечной недостаточностью, обычно легкой степени, редко - острым тубулярним некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации(наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминуриею, цилиндрурией.

Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, которая особенно повышает риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существует много других факторов риска(см. "Особенности применения").

Нарушение электролитного баланса : гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны кожи и слизистых оболочек : стоматит.

Аллергические реакции: редко - высыпание, зуд, отек, гиперемия кожи. В одиночных случаях возможное возникновение анафилактоидних реакций.

Изменения в месте введения : возможное раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.

Со стороны системы свертывания крови : пурпура.

Лабораторные показатели: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышения уровня билирубина. Изменения со стороны крови(анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).

Срок пригодности. 2 годы.

После растворения в воде для инъекций хранить при температуре 2-8 °С в течение 24 часов.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Не применять с другими растворителями, кроме отмеченных(вода для инъекций или 0,25-0,5 % раствор новокаина для внутримышечного введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы для внутривенного введения). Канаміцин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивания в одной емкости не допускается.

Упаковка

По 1 флакону с препаратом в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Індастріал Істейт, Качигам, Даман 396210(Фаза I), Индия.