Йохимбину Гидрохлорид

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит йохимбину гидрохлорида 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальцию стеарат; гипромелоза; целактоза(смесь лактозы, моногидрату, и целлюлозы порошкообразной(75: 25)).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при эректильной дисфункции. Йохимбин. Код АТХ G04B E04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Йохимбину гидрохлорид − лекарственное средство, которое усиливает потенцию(афродизиак), алкалоид из коры западноафриканского дерева Corynanthe.

Механизм действия предопределен селективным блокированием α2-адренорецепторив. Увеличивает центральный обмен адреналина, то есть активирует адренергические нейроны в центральной нервной системе, которая вызывает психостимулирующий эффект и усиление реакции. Кроме того, возможно, он влияет на серотонинергични, допаминергични и холинергични системы передачи нервных импульсов.

Экспериментально установлено, что йохимбин активирует половое поведение и нормализует сниженную в результате стресса половую активность и способность к коитусу, возобновляет нарушение эрекции, вызванное активацией α-адренорецепторив.

Терапевтический эффект у человека в большей степени объясняется эффектами йохимбина на центральную нервную систему. Кроме того, возможным механизмом действия является расширение сосудов полового члена и прямой эффект на ткани, которые участвуют в эрекции.

Объяснением частых задержек появления эффекта на 2-3 недели может быть накопление активного метаболиту 11-гидроксийохимбину.

Фармакокинетика.

Всасывание. Йохимбин полностью абсорбируется в пищеварительном тракте в течение 1 часа. Cmax в крови достигается через 45-75 минуты. AUC(площадь под кривой концентрации в плазме крови) как параметр биодоступности демонстрирует выраженные колебания. Это вызвано не неполным всасыванием из желудочно-кишечного тракта, а эффектом первого прохождения через печенку. Cmax и AUC зависят от дозы. При пероральном применении препарата в рекомендованных дозах кумуляции препарата не происходит.

Распределение. Равномерно распределяется в тканях. В плазме крови 82 % йохимбина связывается с белком. Только небольшая часть йохимбина и активного метаболиту 11-гидроксийохимбину(приблизительно 2 % от плазменной концентрации) проникает в межклеточную жидкость.

Метаболизм. Йохимбин метаболизуеться печенкой и внепеченочный. Выявлено два гидроксилировал метаболити: активный метаболит 11-гидроксийохимбин и менее активный 10-гидроксийохимбин.

Выведение. Т½ йохимбина после применения одноразовой дозы представляет от 0,25 до 2,5 часа. Т½ 11-гидроксийохимбину более длительный - приблизительно 6 часы. После многократного приложения йохимбин выводится в диапазоне времени от менее 1 часа к больше 8 часов.

Клинические характеристики

Показание. Эректильная дисфункция разного происхождения.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелая артериальная гипотензия. Наличие тяжелых заболеваний печенки и почек, лечения адреномиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не показанное одновременное назначение клонидину, поскольку эффекты препаратов взаимно нейтрализуются; возможно также резкое снижение артериального давления. Йохимбин может изменять активность антигипертензивных средств(антагонистов кальция, β-адреноблокаторив, ингибиторов АПФ). Йохимбин может потенцировать действие антидепрессантов и повышать риск возникновения их побочных эффектов, может снижать активность транквилизаторов, в частности, алпразоламу, - не следует применять йохимбин вместе с этими лекарственными средствами. Кломіпрамін повышает уровень йохимбина в плазме крови. При применении одновременно с адреномиметиками(адреналином, норадреналином, мезатоном, фетанолом, эфедрином) может снижаться их эффективность, в одиночных случаях - усиливаться гипертензивное действие.

Особенности применения. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с артериальной гипертензией, заболеваниями сердца(ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии), язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениями функции почек или печенки, психическими заболеваниями с аффективными симптомами или тревожными состояниями, глаукомой.

Не следует применять пациентам пожилого возраста.

Не рекомендуется применять препарат в случаях опасности внезапного снижения артериального давления с рефлекторной тахикардией.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления груддю. Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая, что у больных с повышенной индивидуальной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции(головокружение, тремор), во время приема препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, которые нуждаются концентрации внимания.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым внутренне, во время еды, не розжовуючи и запивая стаканом воды.

Рекомендованная доза - 1-2 таблетки 1-3 разы на сутки.

Дозу необходимо подбирать индивидуально, начиная с приема 2,5 мг йохимбина 3 разы на сутки и постепенно увеличивая дозу максимально до 1-2 таблеток(5-10 мг) 3 разы на сутки.

При необходимости приема йохимбина в разовой дозе 2,5 мг йохимбина следует применять препарат с возможностью такого дозирования.

Эффект часто наступает с опозданием на 2-3 недели. В случае возникновения побочных эффектов рекомендуется уменьшение дозы. После исчезновения побочных эффектов дозу можно постепенно увеличить.

Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и представляет 3-4 недели.

Деть. Не применять детям.

Передозировка.

Симптомы интоксикации. Приблизительно через 20-30 минуты после перорального приема чрезмерной дозы возникают общая слабость, генерализуемые парестезии, нарушения памяти и координации, сильная головная боль, головокружение, тремор, тахикардия, артериальная гипертензия, ощущение страха и тревожности, значительное повышение уровня норадреналина в плазме крови(в норме 150-550 пг/мл), тошнота, блюет, мидриаз, слино- и слезотечение, повышенная потливость. Приблизительно через 4 часы возникает боль в груди, что может длиться несколько часов. Головная боль, артериальная гипертензия и тахикардия могут также храниться в течение нескольких часов.

Лечение. Отмена препарата. На ранних этапах − промывания желудка со следующим применением активированного угля и сульфата натрия(глауберовой соли) или только активированного угля.

Как антидот при передозировке можно применять клонидин, что быстро нейтрализует как психические эффекты, так и эффекты со стороны симпатичной нервной системы. Начальная доза клонидину представляет 0,1-0,2 мг внутренне. Дальше необходимо принять несколько отдельных доз по 0,1 мг через интервалы в 1 час до нормализации сердечно-сосудистой деятельности и уменьшения других симптомов.

Для лечения гипертонического криза можно применять β-адреноблокатори в комбинации из α-адреноблокатором(например, фентоламином) или периферическим вазодилататором(например, нитропруссидом). При ощущении страха, тревожности или галлюцинаций можно назначить бензодиазепини, если симпатомиметические реакции отсутствуют или слабо выражены. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

Побочные реакции

Кардиальные нарушения: увеличение частоты сердечных сокращений.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, нарушение сна, появление нервозности, тремор, повышенная возбужденность, усиление тревожности, мания, потливость.

Желудочно-кишечные расстройства: редко − тошнота и блюет, потеря аппетита, диарея.

Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки : покраснение кожи.

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления.

Другие: уменьшение диурезу, приапизм(патологическое состояние, которое характеризуется возникновением длительной эрекции, которая не связана с половым возбуждением); у лиц с повышенной индивидуальной чувствительностью возможны аллергические реакции(в т. ч. бронхоспазм, вовчакоподибний синдром, ангионевротический отек).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 50 в контейнере в коробке; № 50 в контейнере; № 10х5 в блистерах в коробке.|таблетки|

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.