Альфа Д3 -Тева

Регистрационный номер: UA/9309/01/01

Импортёр: Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
Страна: Израиль
Адреса импортёра: ул. Базеля 5, а/с 3190, 49131 Пете Тиква, Израиль

Форма

капсулы мягкие по 0,25 мкг, по 30 или по 60 капсулы в контейнере; по 1 контейнеру в коробке

Состав

1 капсула содержит альфакальцидолу 0,25 мкг

Виробники препарату «Альфа Д3 -Тева»

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд. (контроль качества, производитель, который отвечает за первичную и вторичную упаковку, выпуск серии)
Страна производителя: Израиль
Адрес производителя: ул. Хамарпе 2, Хар Хозвим Пром. Зона, Иерусалим, Израиль(контроль качества);
Каталент Германия Ебербах ГмбХ(производитель, который отвечает за производство in bulk)
Страна производителя: Германия
Адрес производителя: Ул. Гаммельсбахер 2, 69412 Ебербах, Германия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидолу 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1 мкг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, пропилгаллат, витамин Е(DL- альфа-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое, желатин, глицерин 85 %, сорбит(Е 420), сорбитанангидриди, маннит(Е 421), высшие полиоли, вода очищена;

железа оксид красен(Е 172) ― для дозы 0,25 мкг;

титану диоксид(Е 171), железа оксид красен(Е 172) ― для дозы 0,5 мкг;

титану диоксид(Е 171), железа оксид желт(Е 172) ― для дозы 1,0 мкг.

Врачебная форма. Капсулы мягкие.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "0.25" с одной стороны, которые содержат бледно-желтый масличный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "0.5" с одной стороны, которые содержат бледно-желтый масличный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового к слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "1.0" с одной стороны, которые содержат бледно-желтый масличный раствор.

Фармакотерапевтична группа. Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТХ А11С С03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альфа Д3-Тева есть высокоэффективным активным метаболитом витамину D3, который регулирует обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол(1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол(1,25-дигидрохолекальциферол, D- гормон) в печенке. Кальцитріол принадлежит к главным метаболитив холекальциферола(витамину D3) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д3-Тева трансформируется в
1,25-дигидрохолекальциферол(D- гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это вызывает повышение абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличение их реабсорбции в почках, усиление минерализации костей, снижения уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гідроксилювання в почках, которое возникает с возрастом, прием Альфа Д3-Тева способствует достаточному образованию кальцитриолу, что нейтрализует дефицит D- гормона. Альфа Д3-Тева возобновляет позитивный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, которая способствует уменьшению частоты переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении лекарственного средства наблюдается послабление костной и мышечной боли, связанного с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержка равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика.

После приема внутренне Альфа Д3-Тева быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови представляет от 8 до 18 часов. Начало действия ― через 6 часы, длительность действия ― до 48 часов.

В печенке альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол
( 1,25-дигидрохолекальциферол, D- гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в костной ткани. В отличие от естественного витамина D3, биотрансформации препарата не происходит в почках, что позволяет применять его у пациентов с почечной патологией.

Клинические характеристики

Показание

Постменопаузальний остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте(остеомаляция) как следствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастректомичного синдрома.

С целью существенного уменьшения частоты падений среди людей пожилого возраста.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемичному(витамин D- резистентному) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением лекарственного средства Альфа Д3-Тева, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.

Заболевания, которые сопровождаются нарушением 1-альфа-гідроксилювання в почках, которые в свою очередь предопределяют нарушение метаболизма витамина D(например: почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л(менее 8,8 мг/100 мл), которая может возникать как следствие нарушения функции почек(с проведением диализа или без такого), а также в начале при состоянии после трансплантации почки).

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или к любым другим компонентам препарата;

- известная гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;

- уровень кальция в плазме крови выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций
кальцию и фосфату в плазме крови больше, чем 3,7 (ммоль/л) 2;

- алкалоз с уровнем рН венозной крови свыше 7,44(лактат-алкалозний синдром, синдром Бернетта);

- метастатическая кальцификация;

- гиперкальциемия или гипермагниемия;

- повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При лечении остеопороза Альфа Д3-Тева можно назначать в комбинации с антирезорбтивними препаратами разных групп и естрогенами. Действие альфакальцидолу усиливается при одновременном применении естрогенив у женщин, которые находятся в периоде перименопаузи и постменопаузы.

Вітамін D и его производные не следует применять одновременно с лекарственным средством Альфа Д3-Тева через возможность адитивной взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

Гіперкальціємія может вызывать аритмию у пациентов, которые лечатся препаратами наперстянки. Поэтому при одновременном применении лекарственного средства Альфа Д3-Тева и препаратов наперстянки следует тщательным образом наблюдать по состоянию пациентов.

При одновременном приложении с барбитуратами, противосудорожными средствами(например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, которые активируют ферменты микросомального окисления в печенке, необходимо принимать высшую дозу лекарственного средства Альфа Д3-Тева.

Глюкокортикоиды могут противодействовать эффекту витамина D.

Поскольку желчные кислоты имеют большое значение для всасывания альфакальцидолу, при длительном применении препаратов, которые связывают желчные кислоты(холестирамин, колестипол), или сукральфату и антацидов с высоким содержанием алюминия может уменьшаться всасывание альфакальцидолу.

Альфа Д3-Тева и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен представлять 2 часы.

Одновременное применение лекарственного средства Альфа Д3-Тева и антацидов или слабительных средств на основе магния у пациентов, которые находятся на диализе, нуждается осторожности через риск возникновения гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидних диуретиков или других препаратов, которые повышают уровень кальция в крови, повышается риск развития гиперкальциемии.

Рифампіцин и изониазид могут уменьшать эффективность витамина D.

Особенности применения

Альфакальцидол не следует назначать пациентам из гиперкальциемиею.

Лекарственное средство назначать с осторожностью :

  • пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью;
  • пациентам, которые одновременно применяют сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может повлечь аритмию у таких больных.

Пациенты с саркоидозом также находятся в группе повышенного риска(через возможность возникновения гиперкальциемии). Необходимо контролировать состояние пациентов, которые находятся на диализе, чтобы исключить возможность попадания кальция из диализной жидкости.

В период применения препарата необходимо регулярно контролировать уровни кальция и фосфатов в плазме крови, а также проводить анализ газового состава крови. Эти исследования следует выполнять еженедельно или ежемесячно. В начале лечения может быть необходимо выполнять эти исследования чаще. Нужно наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидолу, во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии, эктопической кальцификации. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости(нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее снижение дозы лекарственного средства Альфа Д3-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гіперкальціємія или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения употребления кальция к нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период представляет 1 неделю. Потом терапия может быть продолжена, начиная с половины последней дозы, которая применялась.

Придание к рациону витамина D может быть вредным для лиц, которые уже получают его соответствующее количество с едой и от действия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсичной концентрацией является очень незначительной.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующей формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, однако его действие является быстро оборотным в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, потому у пациентов с почечной недостаточностью следует проводить мониторинг их плазменных концентраций.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при наличии сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии принадлежат:

− полиурия;

− полидипсия;

− слабость, головная боль, тошнота, закреп;

− сухость в рту;

− боль в мышцах и костях;

− металлический привкус в рту.

Лекарственное средство содержит арахисовое масло, которое в редких случаях может вызывать серьезные аллергические реакции.

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Хотя не было доказательств вредного влияния на плод или младенца, Альфа Д3-Тева неследует применять в период беременности или кормления груддю.

Через возможный риск развития стойкой гиперкальциемии, которая может повлечь задержку физического и умственного развития, сверхклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировки аналога витамина D в период беременности следует избегать.

Применение лекарственного средства Альфа Д3-Тева в период кормления груддю может повысить уровень кальцитриолу в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию лекарственного средства на способность руководить транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность развития таких побочных реакций, как сонливость и головокружение.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутренне. Капсулу следует глотать целой и запивать достаточным количеством воды. Доза и длительность терапии определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат следует применять в течение всей жизни.

Если другое не прописано врачом, начальная доза для взрослых представляет 1 мкг альфакальцидолу(4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг, или 1 капсула по 1 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать высшие дозы: 1‒3 мкг альфакальцидолу(4‒12 капсулы по 0,25 мкг, 2‒6 капсулы по 0,5 мкг, 1‒3 капсулы по 1 мкг) ежедневно.

Детям в возрасте от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые способны проглотить капсулу ―
1 мкг/сутки(кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена после достижения нормального уровня кальция в крови(2,2‒2,6 ммоль/л; 8,8‒10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальция и фосфата в плазме крови представляет 3,5‒3,7 (ммоль/л) 2.

Альфа Д3-Тева по 0,25 мкг

Если суточная доза представляет 0,5 мкг альфакальцидолу, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза ― 1 мкг альфакальцидолу, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д3-Тева по 0,5 мкг

Если суточная доза представляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза представляет 1‒3 мкг альфакальцидолу(2‒6 капсулы по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую ― вечером.

Альфа Д3-Тева по 1 мкг

Если суточная доза представляет 1 мкг альфакальцидолу, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная доза представляет 3 мкг альфакальцидолу, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3-Тева вечером.

Деть

Применять у детей в возрасте от 6 лет с массой тела от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

Передозировка

При одноразовой передозировке(25‒30 мкг) альфакальцидолу не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидолу могут повлечь гиперкальциемию.

Симптомы передозировки : анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость в рту, закреп, диарея, изжога, блюет, боль в животе, боль в костях, повышенное потовыделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможное возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, ощущения жажды, потеря веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки : прекратить прием лекарственного средства. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться безкальциева или низькокальциева диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиди и кальцитонин.

В случае острой передозировки позитивный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/назначении ли минерального масла(что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидолу не существует.

Побочные реакции

Если доза альфакальцидолу не отрегулирована, возможное повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или временном прекращении применения препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови является утомляемость, желудочно-кишечные расстройства(блюет, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в участке эпигастрию, закреп, диарея), анорексия, сухость в рту, умеренные боли в мышцах, костях, суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потовыделение, головная боль, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, высыпание, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые за частотой определяются как, : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100 к < 1/10), нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100), редко(≥ 1/10 000 к < 1/1000), очень редко(< 1/10 000), неизвестно(нельзя установить по имеющимся данным).

Часто: гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Редко: гиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов(такие как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головная боль, головокружение, сонливость.

Очень редко, включая одиночные случаи: гетеротопична кальцификация(роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после прекращения применения препарата; незначительное повышение уровня липопротеина высокой плотности в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможное развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции(зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, которое входит в состав лекарственного средства.

Неизвестно: гиперчувствительность.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше
25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 60 капсулы в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. Тева Фармацевтікал Індастріз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Элле Хурвіц 18, Инд. зона, Кфар-Саба/

Ул. Кірьят ХаМада 20, Хар Хозвім Пром. зона, Иерусалим, Израиль.

Другие медикаменты этого же производителя

МЕМАНТИН 20 - ТЕВА — UA/14465/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 20 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в коробке

ЛЕЙКОВОРИН-ТЕВА — UA/5402/01/01

Форма: раствор для инъекций, 10 мг/мл по 5 мл или по 10 мл, или по 20 мл, или по 30 мл, или по 50 мл в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке

МИФЕНАКС® — UA/11519/01/01

Форма: капсулы твердые по 250 мг по 10 капсулы в блистере, по 3 или 10 блистеры в коробке

РЫБИЙ ЖИР-ТЕВА — UA/6681/01/01

Форма: капсулы по 500 мг; по 10 капсулы в блистере; по 7 или 9 блистеры в картонной коробке

КОПАКСОН®-ТЕВА — UA/6307/01/01

Форма: раствор для инъекций, 20 мг/мл по 1 мл препарата в предварительно наполненном шприце; по 1 предварительно наполненному шприцу в контурной ячейковой упаковке запаянной бумагой или по 1 предварительно наполненному шприцу в контурной ячейковой упаковке запаянной пленкой; по 28 предварительно наполненных шприцев в контурных ячейковых упаковках в картонной коробке