Итоприд Ксантис

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІТОПРИД КСАНТІС

(ITOPRID XANTIS)

Состав

действующее вещество: итоприду гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизований; натрию кроскармелоза; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклы, с черточкой с одной стороны. Таблетка может быть разделена на уровне дозы.

Фармакотерапевтична группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТX А03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ітоприду гидрохлорид активирует пропульсивну моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму из допаминовими D2- рецепторами и ингибуючий активности ацетилхолинэстеразы. Ітоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибуе его распад. Ітоприду гидрохлорид также делает протиблювальну действую благодаря взаимодействию из D2- рецепторами, локализованными в хеморецепторний триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибуванням апоморфининдукованого блюющего у животных. Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Ітоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ітоприду гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность представляет 60 %, что связано с эффектом "первого прохождения" через печенку. Еда не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприду гидрохлорида Сmax достигается через 0,5 - 0,75 часы и представляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 разы на сутки на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитив была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Приблизительно 96 % итоприду гидрохлориду связывается с белками плазмы(преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином представляет менее 15 %.

Метаболизм. Ітоприду гидрохлорид активно биотрансформуеться в печенке. Идентифицировано 3 метаболити, только один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения(приблизительно 2 - 3 % итоприду гидрохлориду). Первичным метаболитом есть N- оксид, который образуется в результате окисает четвертичной амино- N- диметильной группы.

Ітоприду гидрохлорид метаболизуеться под действием флавинзалежной монооксигеназы(FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия(синдром "рыбного запаха"). У пациентов, больных на триметиламинурию, Т1/2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетичних исследований in vivo итоприду гидрохлорид не делает ингибуючеи или индуктирующего действия относительно CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияет на содержимое CYP или активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферази.

Выведение. Ітоприду гидрохлорид и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприду гидрохлорида и его N- оксида представляла 3,7 % и 75,4 % соответственно после одноразового внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный Т1/2 итоприду гидрохлорида представлял приблизительно 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии(хронического гастрита), а именно:

- вздутие живота;

- ощущение быстрого насыщения;

- боль и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексия;

- изжога;

- тошнота;

- блюет.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлориду и к другим компонентам препарата.

- Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизуеться флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Никаких изменений относительно связывания с белками при одновременном приложении из варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидину гидрохлоридом, нифедипином и никардипину гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид имеет гастрокинетичний эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, которые применяются одновременно перорально.

С особенной осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетичну действие итоприду гидрохлорида.

Антихолінергічні лекарственные средства могут снижать действие итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Ітоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергичних побочных эффектов. Даны о долговременном приложении отсутствуют.

В целом, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностью и дальнейшим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печенки, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Даны о применении итоприду беременным женщинам отсутствуют или ограничены(менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или непрямого вредного токсичного эффекта на репродуктивную функцию. Как профилактическая мера желательно отказаться от применения итоприду в период беременности.

Кормление груддю

Ітоприд проникает в грудное молоко животных, но относительно проникновения итоприду в грудное молоко человека данных недостаточно. Риск для ребенка, который находится на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного выкармливания или прекращении/ приостановки приема итоприду следует принимать учитывая пользу грудного выкармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Фертильность

Данных относительно влияния итоприду на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприду.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация относительно возможного влияния на скорость реакции отсутствует, но во время решения вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Для взрослых рекомендованная доза представляет 150 мг на сутки(по 1 таблетке(50 мг) 3 разы на сутки перед приемом еды). Отмеченная доза может быть снижена с учетом возраста пациента и симптомов(см. "Особенности применения").

Во время клинических исследований длительность применения итоприду гидрохлорида представляла до 8 недель.

Деть.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры относительно промывания желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Нижеследующие побочные реакции наблюдались с приведенной частотой в 998 пациентов, которые получали итоприд в 4 клинических плацебо-контролируемых исследованиях, 4 клинических сравнительных исследованиях и 13 неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприду 150 мг или меньше. Побочные реакции классифицированы за системами органов(согласно MedDRA) и за частотой возникновения : часто( от> 1/100 к <1/10) и нечасто(от> 1/1000 к <1/100). В категориях "очень часто"(> 1/10), "редко"(от> 1/10000 к <1/1000) и "очень редко"(<1/10000) побочных реакций не выявлено.

Желудочно-кишечные расстройства: часто - боль в животе, диарея; нечасто - повышенное слюноотделение.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : нечасто - высыпание.

Лабораторные исследования: нечасто - повышенный уровень аминотрансферази, сниженное количество белых кровяных телец.

Побочные реакции из спонтанных сообщений, о которых сообщали в ходе постмаркетингового приложения. Невозможно точно оценить частоту возникновения по имеющимся данным.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидну реакцию.

Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактину в крови.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, эритема и зуд.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина в крови.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 4, или по 10 блистеры в картонную пачку.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Санека Фармасьютікалз АО.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.