Фри-Ал

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ФРІ-АЛ

(FREE-AL)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулирована, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), магнию стеарат, железа оксид красен(Е 172).

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки розового или почти розового цвета, с черточкой. Черточка не предназначена для разламывания таблетки.

Фармакотерапевтична группа.

Антигистаминные средства для системного приложения. Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дезлоратадин - это неседативное антигистаминное лекарственное средство длительного действия, которое имеет селективное антагонистичное действие на периферические H1- рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину H1- рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг на день в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ФРІ-АЛ эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа, зуд, раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. ФРІ-АЛ эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг на сутки частота возникновения сонливости не отличалась от такой в группе плацебо. В клинических исследованиях одноразовый прием препарата дезлоратадину в суточной дозе 7,5 мг не делал влиянию на психомоторную активность.

ФРІ-АЛ значительно облегчает тяжесть хода сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника из оценки качества жизни при риноконъюнктивити. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выбросы гистамина являются причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебоконтролеваних 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей ФРІ-АЛ эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на больше чем 50 % отмечалось в 55 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, сравнительно с 19 % пациенты, которые принимали плацебо. Прием препарата не обнаруживает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетичну исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшая концентрация дезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадину была приблизительно в 3 разы более высокая через приблизительно 7 часы, терминальный период полувыведения представлял приблизительно 89 часы. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы(83-87 %). При применении дозы дезлоратадину от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, пока еще не выявлено, потому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследование in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P- гликопротеина.

Выведение

В исследовании одноразового приема дезлоратадину в дозе 7,5 мг прием еды(жирный высококалорийный завтрак) не влиял на фармакокинетику дезлоратадину. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом;

- крапивницей.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В клинических исследованиях таблеток дезлоратадину при совместимом применении эритромицина или кетоконазолу никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клініко-фармакологічних исследований, при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационный период наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применение алкоголя в период лечения ФРІ-АЛом.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени применения лекарственного средства ФРІ-АЛ следует осуществлять под контролем врача.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, урожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

В состав лекарственного средства входит натрию крохмальгликолят(тип А), потому пациентам, которые соблюдают диету с ограниченным содержимым натрия, необходимо учитывать количество натрия, которое попадает в организм при лечении. Каждая таблетка содержит 0,147 мг натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, потому применение лекарственного средства ФРІ-АЛ в этот период не рекомендуется.

Кормление груддю.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение лекарственного средства ФРІ-АЛ женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность руководить автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, которые принимали дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что очень редко некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема еды, для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения.

При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадину подросткам от 12 до 17 лет(см. раздел "Побочные реакции").

Эффективность и беспечность применения лекарственного средства ФРІ-АЛ детям в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводили в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

В клинических исследованиях лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы нежелательные эффекты у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, наблюдались на 3 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо.

Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %).

Деть. В клинических исследованиях с участием 578 подростки в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль: он наблюдался в 5,9 % пациентов, которые принимали дезлоратадин, и в 6,9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационный период наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется таким образом: очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000) и частота неизвестна.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Для лекарственного средства не требуется специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 или по 2, или по 3, или по 9 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Санека Фармасьютікалз АО.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Нітрянська 100, 920 27 Глоговець, Словацкая Республика.