Итомед®

Инструкция по применению

ІТОМЕД®

(ITOMED®)

Состав

действующее вещество: итоприду гидрохлорид;

1 таблетка содержит 50 мг итоприду гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал прежелатинизований; натрию кроскармелоза; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат; Opadry II White 85F 18422(титану диоксид(Е 171), спирт поливиниловий, тальк, полиетиленгликоль).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклы, с черточкой с одной стороны, диаметром около 7 мм

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных расстройствах пищеварительного тракта. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F А.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ітоприду гидрохлорид активирует пропульсивну моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму из допаминовими D2- рецепторами и ингибуючий активности ацетилхолинэстеразы. Ітоприду гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибуе его распад.

Ітоприду гидрохлорид также делает протиблювальну действую благодаря взаимодействию из

D2- рецепторами, локализованными в хеморецепторний триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибуванням апоморфининдукованого блюющего у животных.

Действие итоприду гидрохлорида является высокоспецифическим относительно верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Ітоприду гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Ітоприду гидрохлорид убыстряет эвакуацию желудочного содержимого, улучшает гастродуоденальную координацию, стимулирует прохождение кишечного содержимого.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Ітоприду гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его относительная биодоступность представляет 60 %, что связано с метаболизмом при "первом прохождении" через печенку(пресистемний метаболизм). Употребление еды не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация препарата Сmax в плазме крови достигается в течение 30-45 минут после приема 50 мг итоприду гидрохлорида и представляет 0,28 мкг/мл. Не проникает через гематоэнцефалический барьер и в клетки ведущей системы миокарда.

При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг три раза на сутки на протяжении 7 дней фармакокинетика итоприду гидрохлорида и его метаболитив была линейной с минимальной кумуляцией препарата.

Распределение.

Приблизительно 96 % итоприду гидрохлориду связывается с белками плазмы крови(преимущественно с альбумином). Связывание из альфа-1-кислим гликопротеином представляет менее 15 %.

Исследования на животных выявили, что итоприду гидрохлорид в значительной степени распределяется в разные ткани(объем распределения 6,1 л/кг), за исключением центральной нервной системы; высокие концентрации препарата достигаются в почках, тонком кишечнике, печенке, надпочечниках и желудке. Проникновение препарата у ЦНС является минимальным. Ітоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко животных.

Метаболизм.

У человека итоприду гидрохлорид испытывает интенсивный метаболизм в печенке. Идентифицированы 3 метаболити препарату, из которых лишь один проявляет незначительную активность, которая не является фармакологически значимой(приблизительно 2-3 % от фармакологической активности итоприду гидрохлорида). Главным метаболитом у человека есть N- оксид, который образуется в результате окисает четвертичной амино- N- диметильной группы.

Ітоприду гидрохлорид метаболизуеться под действием флавинзалежной монооксигеназы(FMO). Количество и эффективность ФМО-ізоферментів у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда может приводить к редкому аутосомно-рецессивному нарушению, известному под названием "триметиламинурия"(синдром "рыбьего запаха"). Период полувыведения Т½ итоприду гидрохлорида у пациентов из триметиламинуриею может быть более длительным.

Согласно данным фармакокинетичних исследований in vivo итоприду гидрохлорид не делает ингибуючеи или индуктирующего действия относительно CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприду гидрохлорида не влияло на содержимое CYP- ферментов или активность уридин-дифосфат-глюкуронозил-трансферази.

Выведение.

Ітоприду гидрохлорид и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. У здоровых добровольцев после разового перорального приема терапевтической дозы препарата экскреция итоприду и его метаболиту N- оксида представляла 3,7 % и 75,4 % соответственно.

Период полувыведения итоприду гидрохлорида представляет приблизительно 6 часы.

Клинические характеристики

Показание

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии(хронического гастрита), а именно:

• вздутие живота;
• ощущение быстрого перенасыщения;
• боль и дискомфорт в верхней части живота;
• изжога;
• тошнота;
• блюет;
• анорексия.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту препарата.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что итоприду гидрохлорид первично метаболизуеться флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450.

Не наблюдалось никаких изменений относительно связывания с белками при одновременном приложении из варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидину гидрохлоридом, нифедипином и никардипину гидрохлоридом. В связи с тем, что итоприду гидрохлорид усиливает моторику желудка, он может влиять на процесс всасывания других лекарственных средств при одновременном приложении. Особенно осторожным необходимо быть при применении лекарственных средств с низким терапевтическим индексом, врачебных форм с замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетичну действие итоприду гидрохлорида.

Антихолінергічні лекарственные средства могут снижать лечебный эффект итоприду гидрохлорида.

Особенности применения

Ітоприду гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может проявлять холинергични побочные реакции. Данные долговременного приложения отсутствуют.

Лицам пожилого возраста, учитывая снижение у них функции печенки и почек и сопутствующих заболеваний или сопутствующей терапии другими лекарственными средствами, при применении итоприду следует соблюдать осторожность в связи с возможным более частым развитием побочных реакций.

В случае пропуска приема дозы ее необходимо принять как можно быстрее; не применять, если наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Препарат содержит лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Безопасность применения итоприду гидрохлорида в период беременности не установлена. Поэтому итоприду гидрохлорид не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда ожидаемая польза от применения препарата превышает возможный риск.

Период кормления груддю.

Ітоприду гидрохлорид проникает в грудное молоко, которое было доказано в процессе исследований на животных. С целью предотвращения возникновения побочных реакций у младенцев должно быть принято соответствующее решение относительно прекращения кормления груддю или прекращения лечения, принимая во внимание важность терапии для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация относительно возможного влияния на скорость реакции отсутствует, но во время решения вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Взрослым назначать по 1 таблетке(50 мг) 3 разы на сутки до приема еды, не розжовуючи и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендованная суточная доза представляет 150 мг. Отмеченная доза быть уменьшена с учетом клинической симптоматики, возраста пациента(см. "Особенности применения").

Пациентам с нарушениями функции печенки и почек применения препарата следует проводить под надлежащим контролем врача, в случае необходимости надо уменьшить дозу или прекратить терапию.

Длительность лечения определяет врач. Во время клинических исследований длительность применения итоприду гидрохлорида представляла до 8 недель.

Деть.

Препарат не применять детям.

Передозировка

О случаях передозировка не сообщалась.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры относительно промывания желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение клинических исследований.

Во время клинических исследований(І-ІІІ фазы) итоприду гидрохлорид переносился хорошо, о развитии серьезных побочных реакций не сообщалось. В целом сообщалось о

19 случаи возникновения побочных реакций, которые наблюдались в 14 из 572 пациентов, что представляет 2,4 %. Большинство отмеченных побочных реакций, которые наблюдались больше чем у одного пациента, представляли: диарея(0,7 %), головная боль(0,3 %), боль в животе(0,3 %).

Отклонение лабораторных показателей, которые наблюдались во время клинических исследований, : снижение уровня лейкоцитов(лейкопения) (0,7 %), повышения уровня пролактину(0,3 %).

Побочные реакции, о которых сообщалось в течение постмаркетингового наблюдения и в ходе клинических исследований, которые продолжаются, у пациентов, которые получали лечение итоприду гидрохлоридом, :

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : желтуха.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидна реакция.

Со стороны эндокринной системы: возможное повышение уровня пролактину крови, гинекомастия или галакторея. В случае, когда, например, возникают галакторея или гинекомастия, необходимо временно прекратить или полностью отменить прием препарата.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тремор.

Со стороны почек и мочевыводящих путей : повышение уровня креатинина крови; повышение уровня креатинина в моче.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : аллергические реакции(высыпание, покраснение, зуд).

Другие:

повышенная утомляемость, раздражение.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ, АЛТ, ГГТ, щелочной фосфатазы, билирубина.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Не нужные специальные условия хранения.

Упаковка

По 20 таблетки в блистере, 2 или 5 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.с.(PRO.MED.CS Prahа a.s.).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Телчска 377/1, Міхле, Прага 4, 140 00, Чешская Республика

(Telсska 377/1, Michle, Praha 4, 140 00, Czech Republic).