Альгодеїн

Регистрационный номер: UA/14896/01/01

Импортёр: ЛАБОРАТОІРЕС СМБ С.А.
Страна: Бельгия
Адреса импортёра: Руе где ла Пасторале 26-28, 1080, Брюссель, Бельгия(ВЕ)

Форма

таблетки шипучи, по 16 таблетки в тубе, по 2 тубы в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу и 30 мг кодеина фосфата гемигидрату

Виробники препарату «Альгодеїн»

С.М.Б. Технолоджи СА
Страна производителя: Бельгия
Адрес производителя: Зонинг Ендюстриель - Рю дю Парк Ендюстриель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЬГОДЕЇН

Состав

действующие вещества: парацетамол, кодеину фосфат гемигидрат;

1 таблетка содержит 500 мг парацетамолу и 30 мг кодеина фосфата гемигидрату;

вспомогательные вещества: натрию гидроген карбонат; повидон(К 29-32); кислота лимонная безводна; сорбитол; лактоза, моногидрат; натрию сахарин; ароматизатор лимонный; кислота аскорбиновая; L- лейцин.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклы белого или кремового цвета с черточкой с одной стороны с лимонным запахом.

Фармакотерапевтична группа. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТХ N02B E51

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альгодеїн - это анальгетик быстрого действия. Он сочетает свойства парацетамолу, который осуществляет периферийную знеболювальну действую путем поднятия болевого порога, и фосфату кодеина, который снижает ощущение боли, действуя на ноцицептивные центры в головном мозге и подавляя соответствующие точки спинного мозга. Кодеїн - это знеболювальний средство слабого центрального действия. Он осуществляет свое влияние благодаря действию на опиоидни μ-рецептори, хотя его подобие к этим рецепторам является слабым. Его анальгетический эффект создается благодаря конверсии в морфин. Кодеїн при сочетании с другими знеболювальними средствами, такими как парацетамол, показал свою эффективность в лечении острой ноцицептивной боли.

Сочетания парацетамолу и фосфата кодеина обеспечивает значительно высшую знеболювальну действую, с четко выраженным эффектом, более длительным во времени, чем действие этих отдельно взятых компонентов.

Фармакокинетика.

Парацетамол и кодеин и их соли имеют похожую абсорбцию и кинетику, что не изменяются при их сочетании.

Парацетамол.

Быстро и почти полностью абсорбируется в кишечнике. Быстро и однородно распределяется в большинстве тканей. Слабо связывается с белками плазмы крови(20 - 50 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 60 минуты. Период полувыведения из плазмы крови представляет 2 - 3 часы для взрослого человека.

Метаболизм в печенке: парацетамол имеет два основных пути метаболизма. Он выводится с мочой в форме глюкурониду(60 - 80 %) и в форме сульфата(20 - 30 %) и менее 5 % - в неизмененной форме. Небольшая часть(меньше 4%) трансформируется при участии цитохрома P450 в метаболит, который обычно в терапевтических дозах выводится, связываясь из глутатионом, при этом его количество может увеличиваться при серьезной интоксикации.

Период полувыведения парацетамолу увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов с печеночной недостаточностью.

Кодеїн.

Кодеїн достаточно быстро абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация достигается за 60 минуты. Период полураспада в плазме крови представляет 2 - 3 часы для взрослого человека. Связывание с белками плазмы крови слабо(приблизительно 25%).

Кодеїн и его соли метаболизуються в печенке и выводятся с мочой в неактивной форме, которая складывается, главным образом, из производных глюкурониду. Они имеют мало сходство на уровне опиоидних рецепторов.

Кодеїн и его соли приникають сквозь плацентный барьер; кодеин также выделяется с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Лечение острой боли средней интенсивности пациентам в возрасте от 12 лет, который не может быть снижен другими знеболювальними средствами, например парацетамолом или ибупрофеном, без комбинации с другими препаратами.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому другому компоненту препарата, тяжелая степень почечной недостаточности, тяжелая степень печеночной недостаточности, дыхательная недостаточность, тяжелый ход бронхиальной астмы или период обострения. Не применять детям в возрасте до 12 лет; женщинам, которые кормят груддю; пациентам с повышенным метаболизмом CYP2D6. Препарат противопоказан пациентам в возрасте до 18 лет после тонзиллэктомии та/або аденектомии в связи с повышением риска возникновения синдрома обструктивного апноэ во время сна, который может быть опасным для жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Следует избегать одновременного приема фосфата кодеина и алкоголя или лекарственных средств, которые могут подавлять центральную нервную систему, таких как транквилизаторы, антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидази, другие наркотические знеболювальни средства, барбитураты, что может усиливать эффект притеснения центральной нервной системы. В частности, Альгодеїн не следует принимать в течение 14 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминоксидази.

Прием повышенных доз парацетамолу может усилить эффект антикоагулянтов группы антагонистов витамина К. Прием больше 2 г парацетамолу на сутки в течение длительного периода может увеличить риск кровотечений и нуждается систематического контроля показателей свертывания крови.

Гепатотоксичность парацетамолу усиливается при предыдущем приеме веществ, которые являются индукторами ферментов микросомальной системы(барбитураты, алкоголь, рифампицин, противоэпилептические средства и тому подобное).

Период полураспада хлорамфеникола может увеличиваться от 2 до 3 часов в случае одновременного приема из парацетамолом.

Абсорбция парацетамолу может повышаться при одновременном приеме из метоклопрамидом и уменьшаться при одновременном приеме с холестирамином или активированным углем.

Пероральные контрацептивы могут увеличивать скорость клиренса парацетамолу.

Взаимодействия при диагностических обследованиях.

Парацетамол может быть причиной ошибки в измерениях уровня гликемии с помощью глюкозооксидази. Также он может приводить к значительному повышению уровня мочевой кислоты, если она измеряется за методом редукции фосфорновольфрамовой кислоты.

Особенности применения

Связаны с присутствием фосфата кодеина.

Следует с осторожностью применять в случае внутричерепной гипертензии.

Категорически не рекомендуется прием алкогольных напитков во время лечения.

Для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью, следует учитывать возможное осложнение в виде подавления дыхательной функции.

При длительном лечении или лечении дозами, которые превышают рекомендованные, кодеин может вызывать зависимость и абстинентный синдром при резком прерывании лечения.

Связаны с присутствием парацетамолу.

Следует быть осторожным при выявленные почечной или печеночной недостаточности и хроническом алкоголизме. Может увеличиться риск гепатотоксичности у пациентов, которые применяют индукторы микросомальних ферментов, например барбитураты и противосудорожные средства. Людям пожилого возраста необходимо проводить обследование печенки и почек с целью раннего выявления возможной печеночной или почечной недостаточности.

Лечение должно быть максимально короткодлительным, поскольку нельзя полностью исключить роль парацетамолу в развитии некоторых анальгетических нефропатий.

В случае соблюдения диеты со сниженным содержимым натрия следует помнить, что каждая шипучая таблетка препарата содержит 316 мг натрия, и учитывать это в дневном рационе.

Поскольку шипучие таблетки препарата содержат лактозу, пациентам, которые имеют такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Метаболизм CYP2D6.

Кодеїн метаболизуеться в морфин печеночным ферментом CYP2D6, его активным метаболитом. В случае дефицита или отсутствия этого фермента ожидаемый обезболивающий эффект не достигается. Согласно проведенным клиническим исследованиям, к 7% населению кавказского происхождения может иметь такой дефицит.

Однако если пациент имеет быстрый или очень быстрый метаболизм, у него наблюдается, даже при терапевтической дозе, повышенный риск развития нежелательных эффектов в результате токсичности опиоида. Эти пациенты быстро превращают кодеин в морфин, в результате чего уровень морфина в сыворотке крови у них выше, чем ожидалось.

Общими симптомами интоксикации опиоидом являются дезориентация, сонливость, поверхностное дыхание, миоз, тошнота, блюет, запоры и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях у пациентов могут развиться симптомы притеснения дыхания и кровообращения, что могут представлять угрозу для жизни и в очень редких случаях быть летальными. Поширюваність очень быстрого метаболизма в население разного происхождения оценивается таким образом:

Население

Поширюваність, %

Африканцы / эфиопы

29 %

Афро-американцы

3,4 - 6,5 %

Азиаты

1,2 - 2 %

Кавказцы

3,6 - 6,5 %

Греки

6,0 %

Венгры

1,9 %

Северные европейцы

1 - 2 %

Применение в послеоперационный период детям.

Опубликованные данные показывают, что применение кодеина в послеоперационный период детям после тонзиллэктомии та/або аденектомии при синдроме обструктивного апноэ во время сна редко вызывает нежелательные последствия, но они могут представлять угрозу для жизни и даже быть причиной летального следствия. Все эти дети получали кодеин в рекомендованных дозах; однако дополнительные исследования выявили, что для этих детей был характерным быстрый или очень быстрый метаболизм кодеина в морфин.

Деть, что имеют нарушение со стороны дыхательной системы.

Кодеїн не рекомендуется применять детям с нарушениями со стороны дыхательной системы в результате нервно-мышечных расстройств, тяжелых сердечных заболеваний или заболеваний дыхательных путей, инфекций верхних или нижних дыхательных путей или легких, многочисленных травм или длительных хирургических процедур. Эти факторы могут ухудшить симптомы токсичности морфина.

Это лекарственное средство содержит моногидрат лактозы и сорбитол. Пациентам, которые имеют такие редкие наследственные заболевания, как непереносимость галактозы или фруктозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

Не применять во время беременности.

Кормление груддю.

Препарат не следует применять во время кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует обращать внимание на риск возникновения сонливости при применение этого лекарственного средства.

Способ применения и дозы

Альгодеїн следует применять в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого срока. Длительность лечения не должна превышать 3 дни, и если боль не прекращается, пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Дозирование

Взрослые и дети с массой тела свыше 50 кг.

1-2 шипучие таблетки за один прием в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента к

3 раз на сутки. Перерыв между приемами должен быть 6 часы.

Взрослым и детям с массой тела свыше 50 кг нельзя превышать максимальную суточную дозу, которая представляет 8 шипучие таблетки на сутки.

Для взрослых с массой тела менее 50 кг дневную дозу определяют в зависимости от массы тела; нельзя превышать максимальную суточную дозу парацетамолу 60 мг/кг/сутки.

Деть.

Деть в возрасте от 12 до 18 лет, масса тела которых представляет от 33 до 50 кг.

Доза на один прием зависит от массы тела, а точнее 0,5 - 1 мг/кг кодеину и 15 мг/кг парацетамолу за один прием.

Рекомендованная доза для детей возрастом свыше 12 лет должно быть 1 шипучая таблетка в зависимости от интенсивности боли и реакции пациента до 4 раз на день при необходимости. Интервал между приемами должен быть 6 часы.

Нельзя превышать максимальную суточную дозу 60 мг/кг парацетамолу и 240 мг кодеина на сутки.

Деть в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 33 кг.

Кодеїн не следует применять детям в возрасте до 12 лет в результате риска опиоидной токсичности, связанной с переменным и непредсказуемым метаболизмом кодеина в морфин. Кроме того, препарат не адаптирован для приема детьми с массой тела менее 33 кг.

Не рекомендуется применение препарата детям в возрасте от 12 до 18 лет, которые имеют проблемы с дыханием.

Передозировка

Передозировка кодеина характеризуется, в первую очередь, тошнотой и блюет.

Острое притеснение дыхательных центров вызывает цианоз, замедление дыхания, сонливость, сыпи, зуд, атаксию и реже отек легких.

В самых тяжелых случаях наблюдается замедление частоты дыхания, дыхательные апноэ, миоз, судороги, признаки высвобождения гистамина : отек лица, уртикарни высыпания, коллапс, задержка мочи.

Для детей порог токсичности представляет 2 мг/кг за один прием; у взрослых летальная доза оценивается на уровне 0,5 - 1,0 г кодеина(± 7 - 14 мг/кг).

Лечение при передозировке кодеина заключается в проведении искусственной вентиляции и парентеральном введении налоксона.

У взрослых одна доза 8 - 10 г парацетамолу может вызывать гепатонекроз или желтуху. Для детей токсичной дозой является 120 мг/кг. Токсичная доза является ниже для пациентов с печеночной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Передозировка парацетамолу в сочетании со снижением уровня глутатиону больше чем на 70 % вызывает образование в увеличенном количестве гепатотоксического метаболиту, который, при невозможности детоксикации, вызывает цитолиз печеночных клеток, который может привести к полному и необоротному некрозу.

Ранние симптомы, которые могут проявиться лишь через 12 - 24 часы после приема потенциально токсичной дозы, могут включать: тошноту, блюет, анорексию, боли в животе и потовыделения.

Поражение печенки, повышения уровня билирубина или печеночных трансаминаз, снижение уровня протромбина, отклонения в метаболизме глюкозы, снижения щелочного резерва и запятая, которая часто приводит к смерти, наступают в период между 12-м и 48-м часом после приема. Некроз и печеночная недостаточность возникают лишь через 3 дни после передозировки.

В случае подозрения на передозировку парацетамолу пациента следует немедленно госпитализировать и в максимально короткий срок следует определить концентрацию парацетамолу в сыворотке крови, начиная с 4-го часа после приема токсичной дозы.

Показатели, которые превышают 200 мкг/мл на 4-ом часу или 50 мкг/мл на 2-ом часу, ассоциируются с подозрением повышенного риска гепатонекрозу. Как можно раньше нужно провести стандартные функциональные обследования печенки, которые дальше следует повторять регулярно(через 24 часы).

В случае передозировки в максимально короткое время, то есть в первые часы, необходимо опорожнить желудок путем промывания желудка или индукции блюющего. Можно начать лечение с приема активированного угля, однако главным лечебным мероприятием является внутривенное введение N- ацетилцистеина, начальная доза должна представлять 150 мг/кг через 30-60 минуты, потом 50 мг/кг через 4 часы и 100 мг/кг в течение следующих 16 часы. Это лечение является эффективным лишь в случае, если он начат в течение 24 часов после приема токсичной дозы. Рекомендовано проводить регулярный контроль(каждые 24 часы) функции печенки.

Побочные реакции

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто(≥1/100, <1/10) : запор.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : тошнота, блюет, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : сыпи, эритема, крапивница.

Со стороны нервной системы.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : астения, атаксия, головокружение, сонливость, судороги.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей.

Часто(≥1/1 0000, <1/1000) : повышение уровня трансаминаз.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны иммунной системы.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : аллергические сыпи на коже, анафилактоидна реакция.

Нарушение психики.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : эйфория.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : отек гортани, притеснения дыхания.

Очень редко(<1/10000) : бронхоспазм.

Со стороны органов зрения.

Редко(≥1/10000, <1/1000) : миоз.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 16 таблетки в тубе, по 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Заявитель

ЛАБОРАТОІРЕС СМБ С.А.

Местонахождение заявителя

Руе где ла Пасторале 26-28, 1080, Брюсель, Бельгия.

Производитель

С.М.Б. Технолоджі СА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Зонінг Ендюстріель - Рю дю Парк Ендюстріель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия.

Другие медикаменты этого же производителя

АЛЬГОДЕЇН — UA/14896/01/01

Форма: таблетки шипучи, по 16 таблетки в тубе, по 2 тубы в картонной коробке

ПРАВАФЕН — UA/15014/01/01

Форма: капсулы твердые, 40 мг/160 мг; по 30 капсулы в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ЕФИКОЛД — UA/15076/01/01

Форма: таблетки шипучи по 500 мг/50 мг по 16 таблетки в тубе; по 2 тубы в картонной коробке

ТРИДЕВИТА — UA/14911/01/01

Форма: раствор оральный, масличный по 2400 МО/мл; по 10 мл в бутылке; по 1 бутылке в картонной пачке