Ефиколд

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕФІКОЛД

Состав

действующие вещества: парацетамол, кофеин;

1 таблетка содержит парацетамолу 500 мг и кофеину 50 мг;

вспомогательные вещества: натрию гидрогенкорбонат; кислота лимонная безводна; сорбит(Е 420); лактоза, моногидрат; натрию сахарин; L- лейцин; повидон.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, со скошенными краями, с черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив. Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Шипучие таблетки препарата сочетают анальгетическое и жаропонижающее действие парацетамолу по кофеину, который действует как вспомогательное анальгетическое вещество.

Парацетамол имеет жаропонижающую и знеболювальну действую против боли средней интенсивности. Он не действует на боль спазматического типа и не имеет успокоительного или психодислептичного эффекту.

Кофеин является вспомогательным средством, которое усиливает знеболювальний эффект парацетамолу. Он также имеет стимулирующее влияние на ЦНС.

Фармакодинамика.

Знеболювальна действие парацетамолу является результатом центрального притеснения синтеза простагландинов и других медиаторов боли. Его жаропонижающее действие объясняется притеснением синтеза простагландинов на уровне терморегуляторного центра гипоталамуса, который вызывает расширение периферийных кровеносных сосудов и снижение температуры кожи.

Кофеин делает стимулирующее действие на ЦНС, главным образом, благодаря антагонизму рецепторов аденозина.

Фармакокинетика.

Всасывание парацетамолу быстрое и почти полное. Его период полураспада в плазме крови колеблется от 1 до 4 часов; он не изменяется при почечной недостаточности, но может уменьшаться у детей или увеличиваться в случае передозировки, заболевания печенки и у пациентов пожилого возраста.

Связывание парацетамолу с белками плазмы крови слабо, но может достигать среднего уровня при применении повышенных или токсичных доз.

Приблизительно 90 - 95 % принятой дозы метаболизуеться в печенке под воздействием двух видов метаболизма.

Основной вид метаболизма проходит путем конъюгации в сульфат или глюкуронову кислоту с образованием производных сульфатов и глюкуронидив. С другой стороны, малая часть парацетамолу превращается с помощью цитохрома P 450 на высокореактивный метаболит. В терапевтических дозах этот метаболит быстро обезвреживается конъюгацией в глутатион. Дальше производные конъюгати выводятся с мочой. 3 % дозы выводится с мочой в неизмененной форме.

Кофеин быстро всасывается после перорального приема. Он равномерно распределяется и быстро достигает центральной нервной системы. Он почти полностью метаболизуеться в печенке и потом выводится, главным образом, с мочой в форме 1-метилмочевой кислоты и

1-метилксантину. Около 1 % принятой дозы выводится в неизмененной форме с мочой.

Период полураспада кофеина в плазме крови складывает от 3 до 7 часов.

Клинические характеристики

Показание

Препарат делает умеренное болеутоляющее и жаропонижающее действие. Показаниями для применения является головная боль, включая мигрень, зубную боль, невралгии, ревматическую боль, периодические боли у женщин; применяют для облегчения симптомов простуды и гриппа, боли в горле.

Противопоказание

Гиперчувствительность к парацетамолу, кофеину или к любому другому компоненту препарата в анамнезе; тяжелые нарушения печенки та/або почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогенази; непереносимость фруктозы; алкоголизм; заболевание крови, выраженная анемия, лейкопения; состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия; выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; некомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда; пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома; возраст свыше 60 лет.

Не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидази(МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО.

Противопоказано пациентам, которые принимают трициклични антидепрессанты или блокаторы беты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Парацетамол метаболизуеться в печенке. Некоторые метаболити парацетамолу является гепатотоксическими, потому общее приложение с мощными индукторами ферментов(рифампицин, некоторые противосудорожные препараты и тому подобное) может привести к токсичному поражению печенки, особенно при приеме высоких доз парацетамолу.

Холестирамин и активированный уголь. Могут уменьшить всасывание парацетамолу. При одновременном назначении парацетамолу и холестирамина или активированного угля парацетамол следует принимать по крайней мере за 1 час до или через 4 часы после применения холестирамина или активированного угля.

Индукторы ферментов и алкоголь. Риск гепатотоксичности парацетамолу увеличивается в случае применения индукторов ферментов, таких как барбитураты, карбамазепин, фенитоин, примидон, изониазид, рифампицин и алкоголь. Максимальную суточную дозу парацетамолу этим пациентам не следует превышать.

Пробенецид. Вдвое уменьшает клиренс парацетамолу путем ингибування глюкуроновой кислоты. В случае сопутствующей терапии пробенецидом дозу парацетамолу следует уменьшить.

Зидовудин. При одновременном применении зидовудину и парацетамолу может отмечаться нейтропения и гепатотоксичность. Следует избегать частого и длительного приложения парацетамолу пациентам, которые получают зидовудин. Если же длительное применение парацетамолу и зидовудину необходимо, следует контролировать уровень лейкоцитов и функцию печенки, особенно у истощенных пациентов.

Антагонисты витамина К. После приема больших доз парацетамолу наблюдается рост активности антагонистов витамина К. В таком случае следует систематически контролировать показатели свертывания крови.

Ламотриджин. При сочетании из парацетамолом отмечается снижение биодоступности ламотриджину через возможную индукцию метаболизма в печенке с вероятным уменьшение терапевтического эффекта.

Метаклопрамід и домперидон. Способствуют ускоренному всасыванию парацетамолу в тонком кишечнике, что вызвано ускоренным освобождением желудка.

Лабораторные исследования. Парацетамол может вызывать изменения результатов измерения уровня глюкозы с помощью глюкозооксидази и может изменить показатели мочевой кислоты в крови, что измеряются с применением фосфорновольфрамовой кислоты.

Гормональные контрацептивы, естрогени. Способствуют снижению концентрации парацетамолу в плазме крови с возможным снижением эффективности за счет индукции метаболизма.

Хлорамфеникол. При применении из парацетамолом возможное усиление токсичности хлорамфеникола путем ингибування печеночного метаболизма.

НПЗ. Не следует сочетать применения НПЗЗ и парацетамолу через риск нежелательных эффектов со стороны почек.

Особенности применения

Препарат не следует применять часто и в течение длительного времени. Длительное применение препарата возможно лишь под надзором врача.

Не превышать максимальную разовую и суточную дозы препарата. Во избежание возможной передозировки, не следует принимать одновременно другие препараты, которые содержат парацетамол.

Превышение суточной дозы препарата может повлечь повреждение печенки. Следует обратиться к врачу через риск необоротного повреждения печенки.

С осторожностью следует применять при таких факторах риска, которые могут снизить токсичный порог повреждения печенки, : печеночная недостаточность(в т.о. синдром Жильбера), острый гепатит, почечная недостаточность, хронический алкоголизм, сниженная масса тела(менее 50 кг). В таких случаях следует откорректировать дозирование.

Одновременное лечение препаратами, которые влияют на функцию печенки, обезвоживания и хроническое недоедание(низкие запасы глутатиону в печенке) также являются факторами развития гепатотоксичности, которые могут снизить токсичный порог повреждения печенки.

У детей и подростков, которые получали 60 мг/кг на время парацетамолу, сочетание с другими жаропонижающими препаратами не оправдано, за исключением случаев неэффективности препарата.

Осторожно применять в случае дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогенази и гемолитической анемии.

В случае высокой температуры или признаков вторичной инфекции, или сохранения жалоб следует проконсультироваться с врачом.

С особенной осторожностью и с соблюдением рекомендованного дозирования следует применять препарат детям с эпилепсией, которые проходят лечение барбитуратами, фенитоином, карбамазепином или ламотриджином.

Во время длительного лечения или при применении больших доз парацетамолу следует регулярно проводить контроль функции печенки и почек.

Длительный прием парацетамолу в повышенной терапевтической дозе(начиная с 2 г) может повлечь побочные эффекты со стороны почек, а также появление хронического гепатита.

Детям не принимать больше 2 - 3 дней без консультации врача.

Как и для любого анальгетика, длительность лечения должна быть максимально короткой и ограничиваться периодом наличия симптомов, поскольку роль парацетамолу в развитии анальгетической нефропатии не была полностью исключена.

Шипучие таблетки содержат натрий, лактозу и сорбит.

· Пациентам, которые соблюдают диету со сниженным содержимым натрия, следует учитывать содержимое натрия : 13,7 ммоль(или 316 мг) натрию.

· Препарат противопоказан больным с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или наследственным нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

· Препарат противопоказан больным с непереносимостью фруктозы через наличие сорбита.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с приемом кофеина.

Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат в период кормления груддю. Кофеин может иметь стимулирующее влияние на младенцев в период кормления груддю, но значительной токсичности не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В случае, если во время лечения препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Длительность лечения должна быть как можно короче, и ограничиваться периодом наличия симптомов. Этот препарат предназначен для применения взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет.

Способ применения.

Растворить одну таблетку в небольшом количестве воды и сразу выпить.

Деть в возрасте от 12 лет(масса тела < 50 кг)

Разовая доза представляет 15 мг/кг парацетамолу, максимум 4 разы на сутки. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Наивысшая разовая доза парацетамолу - 15 мг/кг и наивысшая суточная доза - 60 мг/кг.

Деть и взрослые(масса тела > 50 кг)

Разовая доза представляет от 500 мг до 1 г парацетамолу. При необходимости повторить прием дозы каждые 4 или 6 часы до 3 г парацетамолу в день. Интервал между приемами должен быть не менее 4 часов. Наивысшая разовая доза парацетамолу 1 г и наивысшая суточная доза - 4 г на сутки.

Для взрослых, масса тела которых менее 50 кг, максимальная суточная доза представляет 60 мг/кг парацетамолу.

Пациенты с нарушением функции печенки.

Пациентам с нарушениями функции печенки дозу следует уменьшить или увеличить интервал между приемами. При печеночной недостаточности, синдроме Жильбера, хроническом алкоголизме суточная доза парацетамолу не должна превышать 2 г.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью дозу нужно уменьшить:

Пациенты пожилого возраста.

На основании фармакокинетичних данных коррекция дозы не нужна. Однако следует учитывать тот факт, что почечная та/або печеночная недостаточность бывает чаще всего в пожилом возрасте, который нуждается коррекции дозирования.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Интоксикация, вызванная парацетамолом.

В случае передозировки парацетамолу существует риск острого токсичного поражения печенки, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, с хроническим алкоголизмом, хронической недостаточностью питания, в случае применения индукторов ферментов и у взрослых со сниженной массой тела(менее 50 кг).

Пациенты, что длилось принимают карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, зверобой и другие препараты, которые влияют на ферменты печенки, также имеют повышенный риск передозировки.

Токсичное поражение печенки часто развивается в течение периода от 24 до 48 часов после приема. Передозировка может привести к летальному следствию. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу, даже при отсутствии симптомов.

Гепатотоксичность парацетамолу в случае передозировки объясняется образованием большого количества реактивного метаболиту, которого не может быть детоксикований и вызывает некрозы печеночных клеток.

Симптомы.

В первые 24 часы наблюдаются тошнота, блюет, потеря аппетита, бледность, боль в животе. При значительной передозировке(от 10 г парацетамолу у взрослых и 150 мг/кг парацетамолу у детей) происходит острое поражение печенки с повышением печеночных ферментов, которое приводит к печинковоклитинной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к развитию запятой и смерти.

Повышение уровня печеночных ферментов(АСТ, АЛТ), лактатдегидрогенази и билирубину, а также удлинение протромбинового времени происходит в течение периода от 12 до 48 часов после применения препарата.

Порог печеночной токсичности может быть снижен при наличии отмеченных выше факторов риска.

Интоксикация, вызванная кофеином.

Признаки интоксикации кофеином маскируются симптомами, которые возникают в результате передозировки парацетамолу.

Большие дозы кофеина могут повлечь ускоренное дыхание, экстрасистолию, головокружение, состояния аффекта, эпигастральную боль, блюет, тахикардию или сердечную аритмию, стимуляцию центральной нервной системы(бессонница, беспокойство, возбуждение, тревожность, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, головная боль, тремор, судороги, нервозность и раздражительность), особенно у детей.

Лечение:

- Немедленная госпитализация.

- Прием активированного угля, если это возможно в течение одного часа после приема препарата.

- Анализ крови для определения начальной концентрации парацетамолу в плазме крови.

- Введение антидота N- ацетилцистеина внутривенно или перорально в течение 24 часов, но максимальный защитный эффект получают при его приложении в течение 8 часов после приема препарата.

- Симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции распределенные за частотой возникновения и системами органов.

Частота определяется как:

- очень часто(≥ 1/10)

- часто(≥ 1/100, <1/10)

- нечасто(≥ 1/1000, <1/100)

- редко(≥ 1/10 000, <1/1000)

- очень редко(<1/10 000)

- неизвестно(нельзя оценить по имеющимся данным)

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 16 таблетки в тубе, по 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

С.М.Б. Технолоджі СА

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Зонінг Ендюстріель - Рю дю Парк Ендюстріель 39, Марш-ан-Фаменн, 6900, Бельгия.

Заявитель

ЛАБОРАТОІРЕС СМБ С.А.

Местонахождение заявителя

Руе где ла Пасторале 26-28, 1080, Брюссель, Бельгия.