Изопринозин

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІЗОПРИНОЗИН

(ISOPRINOSINE)

Состав

действующее вещество: инозину пранобекс;

1 таблетка содержит 500 мг инозина пранобексу;

вспомогательные вещества: маннит(Е 421), крахмал пшеничный, повидон, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета таблетки с линией разделения и слабым запахом аминов.

Фармакотерапевтична группа. Противомикробные средства для системного приложения. Противовирусные средства для системного приложения. Противовирусные средства прямого действия.
Код АТХ J05A X05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ізопринозин - противовирусное средство с иммуномодулирующими свойствами. Препарат нормализует(к индивидуальной норме) дефицит или дисфункцию клеточного иммунитета, индуктируя дозревание и дифференцирование Т-лімфоцитів и Т1-хелперів, потенцируя индукцию лимфопролиферативного ответа в митогенных или антигенактивних клетках. Ізопринозин моделирует цитотоксичнисть Т-лімфоцитів и натуральных киллеров, функцию Т8-супресорів и Т4-хелперів, а также увеличивает количество иммуноглобулина G и поверхностных маркеров комплимента. Ізопринозин увеличивает синтез интерлейкину- 1(IL - 1) и синтез интерлейкину- 2(IL - 2), регулирует экспрессию рецепторов IL - 2. Ізопринозин существенно увеличивает секрецию эндогенного интерферона гаммы и уменьшает производство интерлейкину- 4 в организме. Ізопринозин усиливает действие нейтрофильных гранулоцитов, хемотаксис и фагоцитоз моноцитов и макрофагов. Ізопринозин подавляет синтез вируса путем встраивания инозин-оротовой кислоты в полирибосомы пораженной вирусом клетки и подавляет присоединение адениловой кислоты к вирусной І-РНК.

Фармакокинетика.

После приема препарата внутренне в дозе 1,5 г максимальная концентрация инозина пранобексу в плазме крови достигается через 1 час и представляет 600 мкг/мл. В организме инозина пранобекс метаболизуеться в печенке с образованием мочевой кислоты. Период полувыведения 4 -(ацетиламино) бензоату представляет 50 хв, 1 -(диметиламино) -2-пропанолу - 3,5 часы. Выводится почками в виде метаболитив.

Клинические характеристики

Показание

• Вирусные инфекции, вызванные вирусом простого герпеса типа 1 и 2, вирусом ветреной оспы, цитомегаловирусом, вирусом Епштейна-Барр, вирусом кори, вирусом паротита, в том числе у больных с иммунодефицитными состояниями;
• вирусные респираторные инфекции;
• папиломавирусни инфекции кожи и слизистых оболочек : остроконечные кондиломы, папиломавирусна инфекция вульви, вагини и шейки матки(в составе комплексной терапии);
• острый вирусный энцефалит(в составе комплексной терапии);
• вирусные гепатиты(в составе комплексной терапии);
• подострый склерозирующий панэнцефалит(в составе комплексной терапии).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата, обострения подагры, гиперурикемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не следует принимать препарат одновременно с иммунодепрессантами. С осторожностью следует назначать препарат с ингибиторами ксантиноксидази или средствами, которые способствуют выведению мочевой кислоты, включая мочегонные препараты, в частности с тиазидними диуретиками(такими как гидрохлортиазид, хлорталидон, индапамид) или петлевыми диуретиками(например с фуросемидом, торасемидом, етакриновой кислотой).

При одновременном приложении из зидовудином(азидотимидином) повышается образование нуклеотида зидовудину с помощью многих механизмов, в частности в результате увеличения биодоступности азидотимидина в плазме крови и увеличения внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах крови человека. Следствием этого является усиление действия зидовудину.

Особенности применения

Во время лечения Ізопринозином возможно временное повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, особенно у мужчин и лиц пожилого возраста, однако обычно эти показатели остаются в нормальных пределах(до 8 мг/дл мкмоль/л соответственно).

Причиной повышения уровня мочевой кислоты является катаболический метаболизм инозина у человека. Это происходит не через вызванное препаратом фундаментальное изменение ферментной функции или функции почечного клиренса.

Поэтому препарат необходимо применять с особенной осторожностью больным подагрой, гиперурикемией, уролитиазом, а также при сниженной функции почек. В течение лечения необходимо контролировать уровни мочевой кислоты у этих пациентов. У некоторых лиц могут возникать острые реакции повышенной чувствительности(ангионевротический отек, анафилактический шок, обрызгивал′янка). В таком случае терапию Ізопринозином следует прекратить.

При длительном применении препарата существует риск развития нефролитиаза.

Ізопринозин содержит пшеничный крахмал, который может содержать глютен, но в чрезвычайно малом количестве, потому препарат считается безопасным для людей из целиакиею(глютеновой ентеропатиею). Пациентам с аллергией на пшеницу(что отличается от целиакии) не рекомендуется принимать этот препарат.

В состав Ізопринозину входит маннит, который может делать слабительное действие.

Применение в период беременности или кормления груддю

Исследование риска возникновения патологий в плода и нарушения фертильности у людей не проводились. Неизвестно, или проникает инозину пранобекс в грудное молоко. Не рекомендуется применять препарат во время беременности и кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не исследовалось. Однако пациентам следует учитывать, что препарат может повлечь головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы

Препарат назначать внутренне.

Суточная доза зависит от массы тела, хода и тяжести болезни, состояния больного.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 50 мг/кг массы тела(обычно 6-8 таблетки, распределенные на 3-4 приемы), максимальная суточная доза - 4 г.

Деть в возрасте от 1 до 12 лет: 50 мг/кг массы тела(обычно 1 таблетка на 10 кг массы тела для ребенка с массой тела 10-20 кг, при массе тела больше 20 кг назначать дозу, как для взрослых) за 3-4 приемы на день, максимальная суточная доза - 4 г. Для облегчения глотания таблетку можно растолочь.

Длительность лечения

Острые заболевания: при заболеваниях с кратковременным ходом курс лечения представляет от 5 до 14 дней. После снижения выраженности симптомов заболевания лечения следует продолжать еще 1-2 дни или дольше, в зависимости от течения болезни и состояния больного.

Вирусные заболевания с долговременным ходом: лечение следует продолжать в течение 1-2 недель после снижения выраженности симптомов заболевания или дольше, в зависимости от течения болезни и состояния больного.

Рецидивирующие заболевания: на начальной стадии лечения применяются те же рекомендации, чтобы и для острых заболеваний. В ходе пидтримуючеи терапии дозу можно снизить до 500-1000 мг(1-2 таблетки) на день. При появлении первых признаков рецидива необходимо возобновить прием суточной дозы, рекомендованной для острых заболеваний, и продолжать применение в течение 1-2 дней после исчезновения симптомов. Курс лечения можно повторять несколько раз при необходимости и в зависимости от состояния больного по рекомендации врача.

Хронические заболевания: препарат назначать в суточной дозе 50 мг/кг массы тела в соответствии с такими схемами:

асимптоматичные заболевания - принимать в течение 30 дней с перерывом 60 дни;

заболевание с умеренно выраженными симптомами - принимать в течение 60 дней с перерывом 30 дни;

заболевание с тяжелыми симптомами - применять в течение 90 дней с перерывом 30 дни.

В случае необходимости курс лечения следует повторять под надзором врача, при этом нужен постоянный мониторинг состояния пациента и течения болезни для продолжения терапии.

При инфекциях, вызванных вирусом папилломы человека(внешние генитальные бородавки(остроконечные кондиломы) или папиломавирусна инфекция канала шейки матки) принимать по 3 г(2 таблетки 3 разы на день) в течение 14-28 дней как монотерапию или как дополнение к местной терапии или хирургическому лечению в соответствии с такими схемами, :

- для лечения пациентов группы низкого риска(больные с нормальным иммунитетом или пациенты с низким риском рецидива) препарат применяют в течение 14-28 дней до достижения максимальной эрадикации вируса, потом следует сделать перерыв на 2 месяцы. Курс лечения можно повторять с применением той же дозы, при этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и течения болезни для продолжения терапии;

- для лечения пациентов группы высокого риска* (больные с иммунодефицитом или с высоким риском рецидива) препарат применяют 5 дни на неделю, последовательно 1-2 недели на месяц в течение 3 месяцев. Курс лечения следует повторять при необходимости, при этом нужен постоянный мониторинг состояния пациента и течения болезни для продолжения терапии.

* Факторы высокого риска у пациентов с рецидивами или дисплазией шейки матки, или папиломавирусной инфекцией гениталий, как и при других подобных заболеваниях, включают:

• иммунодефицит, вызванный, :

- наличием в анамнезе хронических или рецидивирующих инфекций или заболеваний, которые передаются половым путем;

- химиотерапией;

- хроническим алкоголизмом;

• длительное применение пероральных контрацептивов(2 годы и дольше);
• уровень фолатов в эритроцитах меньше чем 660 нмоль/л;
• несколько сексуальных партнеров или смена постоянного сексуального партнера;
• частые влагалищные половые контакты(≥ 2-6 разы на неделю) или анальный секс;
• атопия(наследственная склонность к повышенной чувствительности);
• плохо контролируемый диабет;
• курение;
• папиломавирусна инфекция гениталий, которая длится больше 2 лет или имеет 3 и больше рецидивы в анамнезе;
• негативный анамнез кожных бородавок в детстве.

При подостром склерозирующем панэнцефалите суточная доза представляет 100 мг/кг массы тела, максимальная доза - 3-4 г/сутки. При этом необходим постоянный мониторинг состояния пациента и показаний для продолжения терапии.

Деть

Препарат применяют детям в возрасте от 1 года.

Передозировка

Случаи передозировки не наблюдались. Серьезные нежелательные явления, за исключением повышения уровней мочевой кислоты в сыворотке крови, маловероятные учитывая исследование токсичности у животных. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Единственным косвенным действием, которое возникает чаще всего при лечении Ізопринозином как у взрослых, так и у детей, является повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче(обычно уровень остается в нормальных пределах и возвращается к начальным значениям через несколько дней после окончания лечения).

Расстройства со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, повышенная чувствительность, крапивница, анафилактическая реакция.

Расстройства со стороны психики: нервозность.

Расстройства со стороны нервной системы: головная боль, вертиго, сонливость, бессонница, головокружение.

Желудочно-кишечные расстройства: блюет, тошнота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, запор, абдоминальная боль(в верхней части живота).

Расстройства со стороны кожи и подкожной ткани : сыпь, зуд, эритема.

Мышечно-скелетные расстройства и расстройства со стороны соединительной ткани: артралгия.

Расстройства со стороны почек и сечевидильной системы : полиурия.

Общие нарушения и состояния : усталость, дискомфорт.

Лабораторные исследования: повышение уровня мочевой кислоты в крови и моче.

Повышение уровня мочевины, трансаминаз, щелочной фосфатазы в крови.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере, по 1, или 2, или 3, или 5 блистеры в коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

АО Фармацевтический завод ТЕВА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Участок 1; H - 4042 Дебрецен, ул. Паллагі 13, Венгрия.