Изо-Мик® 5 Мг

Инструкция по применению

ІЗО-МІК® 5 МГ

(ISO-MIK 5 MG)

Состав

действующее вещество: изосорбиду динитрат;

1 таблетка содержит изосорбиду динитрату 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза, моногидрат; сорбит(D- сорбит) (Е 420); магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки сублингвальни.

Основные физико-химические свойства.

Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, из фаской.

Фармакотерапевтична группа. Код АТХ.

Средства, которые вливают на сердечно-сосудистую систему. Кардиологические препараты. Вазодилататори, что применяются в кардиологии. Органические нитраты. Изосорбиду динитрат. Код АТХ C01D А08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Периферический вазодилататор с подавляющим влиянием на венозные сосуды. Антиангінальний средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества - оксиду азота. В гладких мышцах сосудов оксид азота активирует гуанилатциклазу и повышает уровень циклического 3¢,5¢-гуанозинмонофосфату, что вызывает расслабление гладких мышц. Под воздействием изосорбиду динитрата артериолы и прекапилярни сфинктеры расслабляются меньшей мерой, чем большие артерии и вены. Действие изосорбиду динитрата связано, главным образом, с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки(расширение периферических вен и уменьшение приливу крови к правому предсердию) и пислянавантаження(уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным коронаророзширювальной действием. Изосорбиду динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в участке со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность до физических нагрузок у пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки, снижает давление в малом кругу кровообращения.

Фармакокинетика.

При сублингвальному приложении изосорбиду динитрат быстро всасывается и обнаруживает гемодинамический и антиангинальний эффект через 2-5 минуты(то есть купирование нападения стенокардии наблюдается через 2-5 минуты после применения, что предопределенно особенностями производства сублингвальной формы препарата). Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 5-6 минуты. Максимальный эффект таблеток изосорбиду динитрата при сублингвальному приложении наступает на 10-15 минуте. Длительность терапевтического действия препарата представляет 60-120 минуты. Препарат короткого действия. Изосорбиду динитрат метаболизуеться с образованием активного метаболиту изосорбиду-5-мононитрату, период полувыведения которого представляет 5 часы, а также изосорбиду-2-мононитрату с периодом полувыведения 2,5 часы. Период полувыведения изосорбиду динитрата при сублингвальному применении препарата представляет 1 час. От 80 до 100 % примененной разовой дозы выводится с мочой в течение 24 часов, преимущественно в форме метаболитив. Особенное значение имеет эта форма у больных с малой системной биодоступностью таблеток изосорбиду динитрата при приеме внутренне.

Клiнiчнi характеристики

Показание

Купирование и профилактика нападений стенокардии.

Для предотвращения нападений стенокардии препарат применяют перед ожидаемой физической или эмоциональной нагрузкой.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;

- выражена артериальная гипотензия(систолическое артериальное давление - менее 90 мм рт. ст., диастоличний артериальное давление - менее 60 мм рт. ст.);

- острая сосудистая недостаточность(коллапс, шок);

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- констриктивний перикардит;

- тампонада сердца;

- токсичный отек легких;

- состояния, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления(в том числе геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма);

- закритокутова глаукома с высоким внутриглазным давлением;

- кровотечения, гиповолемия(изосорбиду динитрат, снижая венозное возвращение, может спровоцировать синкопе);

- первичные легочные заболевания(через риск возникновения гипоксемии, которая может быть вызвана перераспределением кровотока в зоне гипервентиляции), легочное сердце;

- тяжелая анемия;

- острый инфаркт миокарда с низким давлением желудочкового наполнения;

- тяжелые нарушения функций печенки та/або почек, гипертиреоз;

- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы, например силденафилу, тадалафилу, варденафилу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Гипотензивные препараты(например β-адреноблокатори, ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента, антагонисты кальция, вазодилататори), фенотиазини, другие нитраты/нитрити, хинидин, новокаинамид, циклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидази, наркотические анальгетики - потенцирование гипотензивного действия изосорбиду динитрата, возможное развитие ортостатического коллапса.

Дизопирамид - возможное уменьшение эффективности изосорбиду динитрата.

Гепарин - возможное снижение его антикоагулянтного эффекта.

Гідралазин - улучшаются сердечные выбросы при сердечной недостаточности при комбинированном приложении с изосорбиду динитратом.

Атропін и другие препараты, которые имеют М-холіноблокуючу действую(например етацизин, етмозин), - возможное уменьшение сосудорасширяющего действия изосорбиду динитрату и повышение внутриглазного давления.

Донатори сульфгидрильных групп(каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) - возобновляют сниженную чувствительность к препарату.

Ингибиторы фосфодиэстеразы(силденафил) - применение с нитратами запрещается через возможное развитие неконтролируемой артериальной гипотензии.

Симпатомиметические средства(адреналин, эфедрин, норадреналин, гистамин, ацетилхолин, нафтизин, мезатон, изадрин и др. антигипертензивные препараты) - возможное снижение антиангинального эффекта изосорбиду динитрата.

Особенности применения

С осторожностью применять для лечения пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; больных с симптомами ишемии в разных сосудистых руслах, которые возникают на фоне снижения артериального давления. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходимый контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частый прием высоких доз может повлечь возникновение "нитратной" толерантности к изосорбиду динитрату или перекрестной толерантности к другим нитратам. Для преодоления толерантности к изосорбиду динитрату(при возможности - отмена нитратов) рекомендуется не увеличивать кратность приема или дозу препарата, а воздержаться от его приема на 16-24 часы, заменив его на это время другими антиангинальними средствами, и потом продолжить лечение в виде монотерапии в обычных дозах или в сочетании с другими препаратами(перерывы при регулярном приеме препарата рекомендуется делать через 4-6 недели). Возникновение "нитратной" головной боли в начале лечения можно предупредить постепенным повышением дозы или назначением валидола и ненаркотических анальгетиков(ацетилсалициловая кислота, парацетамол, анальгин). Во время лечения препаратом следует воздержаться от употребления алкоголя.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гипотиреозом, гипотермией, при недостаточном питании, сопутствующих заболеваниях и при приеме других лекарств.

Отменять препарат следует, постепенно уменьшая дозу. Для предупреждения артериальной гипотензии и "нитратной" головной боли лечения следует начинать с минимальной дозы. Лечение препаратом может повлечь развитие ортостатических реакций, которые чаще возникают при одновременном употреблении алкоголя или других вазодилататорив. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази возможное развитие острого гемолиза(фавизму) при применении изосорбиду динитрата.

Прием изосорбиду динитрата может влиять на результаты колориметрического определения холестерола.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Данных относительно безопасности применения изосорбиду динитрата в период беременности недостаточно. В I триместре беременности применения препарата противопоказанное. В II - III триместрах беременности препарат следует применять только с учетом соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

При необходимости применения препарата грудное кормление следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не рекомендуется руководить транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, поскольку при регулярном применении изосорбиду динитрата снижается способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

ІЗО-МІК® 5 МГ применять сублингвально(под язык). Разовая доза представляет 5-10 мг.

Для купирования нападения стенокардии или перед ожидаемой эмоциональной и физической нагрузкой, которая обычно вызывает нападение, 1 таблетку препарата положить под язык и подержать в рту к ее растворению. При необходимости можно повторить прием препарата через 10-15 минуты.

Деть.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: бледность, усиленное потовыделение, слабое наполнение пульса, гипертермия, диарея, рефлекторная тахикардия, головная боль, нападения слабости, головокружения, ускоренное сердцебиение, тошнота, блюет, артериальная гипотензия, состояние оцепенения.

Возможное образование метгемоглобина, что сопровождается тахипноэом, ощущением тревоги, потерей сознания, остановкой сердца.

При чрезмерных дозах возможное повышение внутричерепного давления с появлением церебральных симптомов, в том числе судорог.

Лечение: при артериальной гипотензии пациенту следует предоставить горизонтального положения с поднятыми нижними конечностями. Если артериальное давление не нормализуется, проводят коррекцию объема циркулирующей крови, в тяжелых случаях показанное введение допамина и симпатомиметиков. Применение эпинефрина(адреналину) противопоказано.

При метгемоглобинемии, в зависимости от тяжести состояния, могут применяться антидоты: витамин С(1 г перорально), метиленовый синей(до 50 мл 1 % раствора внутривенно), толуидиновий синей(сначала 2-4 мг/кг массы тела внутривенно, потом - в зависимости от тяжести состояния), а также кислородная терапия, трансфузийна терапия, гемодиализ.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна рефлекторная тахикардия, кратковременная гиперемия лица, артериальная гипотензия; в отдельных случаях - учащение нападений стенокардии, брадикардия, нарушение сердечного ритма и синкопальное состояние, альвеолярная гиповентиляция с дальнейшей гипоксемией и риском развития гипоксии/инфаркта миокарда у пациентов с ишемической болезнью сердца.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, блюет, появление ощущения легкого печиння языка, сухость в рту, изжога, запор.

Со стороны центральной нервной системы: возможные головокружения, сонливость, головная боль(при постоянном лечении обычно исчезает через 1-2 недели после начала терапии), коллапс, кровоизлияние в гипофиз у пациентов с недиагностированной опухолью гипофиза.

Аллергические реакции: возможно кожное высыпание, зуд, бледность кожных покровов, синдром Стівенса-Джонсона, отек Квінке.

Со стороны органов зрения : нечеткость зрения, закритокутова глаукома. Сообщалось о случаях зрительных галлюцинаций, сужения поля зрения.

Общие нарушения: потливость, слабость, приливы, периферический отек, гематологические побочные эффекты, включая метгемоглобинемию, случай гемолитической анемии, индуктируемой изосорбиду динитратом, у пациента с сопутствующей недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогенази.

Были описанные случаи развития толерантности к изосорбиду динитрату, а также перекрестной толерантности к другим нитратам.

Длительное применение высоких доз та/або сокращение интервала между приемами может привести к снижению или даже к потере эффекта препарата.

Сообщалось о случаях значительного увеличения уровня ренину и альдостерону в плазме крови, ассоциируемого со снижением скорости гломерулярной фильтрации и клиренса осмотический свободной воды у больных циррозом печенки, особенно с асцитом.

Срок пригодности

4 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 50 таблетки в банке в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО НВФ "МІКРОХІМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубіжне, ул. Ленина, конур. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете за телефоном 38(050) 309-83-54(круглосуточно).