Ипигрикс®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ИПИГРИКС®

(IPIGRIKS)

Состав

действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрину гидрохлорида(в пересчете на безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрични таблетки белого или почти белого цвета из фаской.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые действуют на нервную систему. Парасимпатоміметики. Антихолинестеразні средства.

Код АТХ N07A A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Іпідакрин ‒ это препарат, который имеет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов, : блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибування холинестерази. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризацийной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышения активности пресинаптического аксону. Это вызывает увеличение входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выбросов медиатору в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатору в синаптичний щели способствует более сильной стимуляции постсинаптической клетки в результате медиатор-рецепторной взаимодействия. В холинергичних синапсах ингибування холинестерази становится причиной еще большего накопления нейромедиатору в синаптичний щели и усиление функциональной активности постсинаптической клетки(сокращение, проведение возбуждения).

Іпідакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонину, гистамину, окситоцину на гладкие мышцы.

Іпідакрин проявляет такие фармакологические эффекты:

- стимуляция и возобновление нервно-мышечной передачи;

- возобновление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады разными агентами(травма, воспаление, действие местных анестетикив, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и тому подобное);

- усиление сократительности гладкомышечных органов;

- специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы(ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;

- улучшение памяти и способности к учебе;

- аналгетический эффект.

Іпідакрин не имеет тератогенной, эмбриотоксической, мутагенной, канцерогенной, аллергенной и имунотоксичной действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приема внутренне быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация активного вещества достигается в плазме крови через 1 час после приема. Из крови быстро приходит в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови оказывается только 2 %, период полуэлиминации в фазе распределения ‒ 40 минуты. 40‒50 % ипидакрину связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше ‒ из тонкой и подвздошной кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и позаниркових механизмов(биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочой. Только 3,7 % препарату выделяется с мочой в неизмененном виде, который свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Клинические характеристики

Показание

- Заболевание периферической нервной системы(нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром разной этиологии.

- Бульбарные параличи и парезы.

- Нарушение памяти разной этиологии(болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержка умственного развития у детей.

- Обновительный период органических поражений ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями.

- В комплексной терапии рассеянного склероза и других форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.

- Атония кишечнику.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к ипидакрину та/або к другим компонентам препарата.

- Эпилепсия.

- Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

- Стенокардия.

- Выраженная брадикардия.

- Бронхиальная астма.

- Вестибулярные расстройства.

- Механическая непроходимость кишечнику и мочевыводящих путей.

- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Іпідакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместимом приложении с другими ингибиторами холинестерази и м-холиномиметичними средствами.

При одновременном приложении с холинергичними средствами у больных миастенией повышается риск развития холинергичного криза. Растет риск развития брадикардии, если β-адреноблокатори применять к началу лечение ипидакрином.

Іпідакрин можно применять в комбинации с ноотропними препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрину на психику.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.

Таблетки ИПИГРИКС® содержат лактозу, потому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Іпідакрин повышает тонус матки и может повлечь преждевременные роды, потому в период беременности его приложения противопоказано.

В период кормления груддю применения ипидакрину противопоказанное.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Іпідакрин может проявлять седативное действие, потому следует быть осторожными во время управления транспортными средствами.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутренне.

При невритах - по 1 таблетке 2-3 разы на сутки. Курс лечения - от 10-15 дней при острых невритах, до 20-30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторять 2-3 разы с интервалом в 2-4 недели до достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах - по 1 таблетке 2-3 разы на сутки в течение 30-40 дней. Курсы лечения повторять многократно с перерывом 1-2 месяцы к достижению терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах - по 1-2 таблетке 2-3 разы на сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг на сутки(по 2 таблетки 5 разы на сутки через 2-3 часы). Лечение курсовое, дежурят с лечением классическими антихолинестеразними препаратами.

При рассеянном склерозе и других формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе - по 1 таблетке 3-5 разы на сутки в течение 60 дней 2-3 разы на год.

При болезни Альцгеймера и других формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1-2 таблетки на сутки, распределив на 2 приемы, постепенно повышая дозу на 2 таблетки на неделю до 6-10 таблеток на сутки(2 таблетки 3-5 разы на сутки). Длительность лечения - от 4 месяцев до 1 года. Возможная курсовая терапия - по 4-5 месяцы с перерывом в 1-2 месяцы.

При органических поражениях ЦНС, которые сопровождаются двигательными нарушениями, - по 1 таблетке 2-3 разы на сутки. Средний курс лечения - 30 дни. В случае необходимости курс лечения можно повторить.

При атонии кишечнику - по 1 таблетке 1-3 разы на сутки. Курс лечения представляет 1-3 недели.

Детям в возрасте от 12 лет с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначать по 1 таблетке(20 мг) 2-3 разы на сутки. Курс лечения представляет 1-2 месяцы, в зависимости от клинической картины.

Деть.

Препарат можно применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

При тяжелой интоксикации может развиться холинергичний криз.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потовыделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, блюет, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, обеспокоенности, тревожность, возбуждение, ощущение страха, атаксия, судороги, запятая, нарушение вещания, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторив(атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакций : очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 к < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100); редко(≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000), включая отдельные случаи; неизвестно(нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторив.

Со стороны сердца: часто - сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто(при применении высоких доз) - головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - слюноотделение, тошнота; нечасто(при применении высоких доз) - блюет; редко - диарея, боль в эпигастральном участке.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : неизвестно - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей : часто - усиленное потовыделение, нечасто - после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, высыпание.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно - повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардию могут уменьшить холиноблокатори(атропин и тому подобное). В случае появления нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата(1-2 дни).

Срок пригодности. 5 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблетки в блистере; по 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

АО "Гріндекс".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Крустпілс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ИПИГРИКС®

(IPIGRIKS)

Состав

действующее вещество: ipidacrine;

1 таблетка содержит 20 мг ипидакрина гидрохлорида(в пересчете на безводное вещество);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или свиты белого цвета с фаской.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, действующие на нервную систему. Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные средства. Код АТХ N07A A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ипидакрин ‒ это препарат, который имеет биологически выгодную комбинацию двух молекулярных эффектов: блокады калиевой проницаемости мембраны и ингибирования холинэстеразы. При этом блокада калиевой проницаемости мембраны играет решающую роль.

Блокада калиевой проницаемости мембраны приводит, прежде всего, к продолжению реполяризационной фазы потенциала действия возбужденной мембраны и повышению активности пресинаптического аксона. Это приводит к увеличению входа ионов кальция в пресинаптическую терминаль, что, в свою очередь, приводит к увеличению выброса медиатора в пресинаптическую щель во всех синапсах. Повышение концентрации медиатора в синаптической щели способствует сильной стимуляции постсинаптической клетки вследствие медиатор-рецепторного взаимодействия. В холинергических синапсах ингибирование холинэстеразы становится причиной еще большего накопления нейромедиатора в синаптической щели и усиления функциональной активности постсинаптической клетки(сокращение, проведение возбуждения).

Ипидакрин усиливает влияние ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкие мышцы.

Ипидакрин проявляет такие фармакологические эффекты:

- стимуляция и восстановление нервно- мышечной передачи;

- восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после ее блокады различными агентами(травма, воспаление, действие местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида, токсинов и т. п.);

- усиление сократимости гладкомышечных органов;

- специфически умеренное стимулирование центральной нервной системы(ЦНС) с отдельными проявлениями седативного эффекта;

- улучшение памяти и способности к обучению;

- анальгетический эффект.

Ипидакрин не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного, аллергизирующего и иммунотоксического действия, а также не влияет на эндокринную систему.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается в плазме крови через 1 время после приема. Из крови быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в сыворотке крови обнаруживается только 2 %, период полувыведения в фазе распределения ‒ 40 минут. 40-50 % ипидакрина связываются с белками плазмы крови. Абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, немного меньше ‒ из тонкой и подвздошной кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Выведение из организма осуществляется за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов(биотрансформация, секреция с желчью), при этом преобладает секреция с мочей. Только 3,7 % препарата выделяется с мочей в неизмененном виде, что свидетельствует о быстром метаболизме в организме.

Клинические характеристики

Показания

- Заболевания периферической нервной системы(нейропатии, невриты, полиневриты и полинейропатии, миелополирадикулоневриты), миастения и миастенический синдром различной этиологии.

- Бульбарные параличи и парезы.

- Нарушения памяти различной этиологии(болезнь Альцгеймера и другие формы старческого нарушения умственной деятельности); задержание умственного развития в детей.

- Восстановительный период органических поражен ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.

- В комплексной терапии рассеянного склероза и вторых форм демиелинизирующих заболеваний нервной системы.

- Атония кишечника.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ипидакрину и/или к вторым компонентам препарата.

- Эпилепсия.

- Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.

- Стенокардия.

- Выраженная брадикардия.

- Бронхиальная астма.

- Вестибулярные расстройства.

- Механическая непроходимость кишечника и мочевыводящих путей.

- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ипидакрин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, которые подавляют ЦНС. Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении со вторыми ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами.

При одновременном применении с холинергическими средствами в больных миастенией повышается риск развития холинергического кризис. Растет риск развития брадикардии, если β- адреноблокаторы применять к началу лечения ипидакрином.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.

Церебролизин улучшает действие ипидакрина на психику.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, заболеваниями дыхательных путей, включая острые заболевания дыхательных путей, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которые не связаны с коронарными болями, с тиреотоксикозом.

Таблетки ИПИГРИКС® содержат лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует их применять.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ипидакрин повышает тонус матки и может вызвать преждевременные роды, поэтому в период беременности эго применение противопоказано.

В период кормления грудью применение ипидакрина противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами.

Ипидакрин может проявят седативное действие, поэтому следует быть осторожными при управлении транспортными средствами.

Способ применения и дозы

Таблетки применяют внутрь.

При невритах ‒ по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Курс лечения ‒ вот 10-15 дней при острых невритах, до 20-30 дней при хронических невритах. В случае необходимости курс лечения повторят 2-3 раза с интервалом в 2-4 недели к достижения максимального эффекта.

При миелополирадикулоневритах и парезах ‒ по 1 таблетке 2-3 раза в сутки в течение 30-40 дней. Курсы лечения повторят многократно с перерывом 1-2 месяца к достижения терапевтического эффекта.

При миастении и миастенических синдромах - по 1-2 таблетке 2-3 раза в сутки. При тяжелых формах дозу можно повысить до 200 мг в сутки(по 2 таблетки 5 раз в сутки через 2-3 часа). Лечение курсовое, чередуют с классическими антихолинэстеразными препаратами.

При рассеянном склерозе и вторых формах демиелинизирующих заболеваний нервной системы, бульбарном параличе ‒ по 1 таблетке 3-5 раз в сутки в течение 60 дней 2-3 раза в часу

При болезни Альцгеймера и вторых формах старческого нарушения умственной деятельности начинать с дозы 1-2 таблетки в сутки, распределив на 2 приема, постепенно повышая дозу на 2 таблетки в неделю до 6-10 таблеток в сутки(2 таблетки 3-5 раз в сутки).

Продолжительность лечения ‒ вот 4 месяцев до 1 года. Возможна курсовая терапия ‒ по 4-5 месяцев с перерывом в 1-2 месяца.

При органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями ‒ по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Средний курс лечения ‒ 30 дней. В случае необходимости курс лечения можно повторит.

При атонии кишечника ‒ по 1 таблетке 1-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-3 недели.

Детям старше 12 течение с задержкой умственного развития и заболеваниями периферической нервной системы назначат по 1 таблетке(20 мг) 2-3 раза в сутки. Курс лечения составляет 1-2 месяца, в зависимости вот клинической картины.

Дети.

Препарат можно применять детям в возрасте вот 12 течение.

Передозировки

При тяжелой интоксикации может развиться холинергический кризисов.

Симптомы: бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтика пищеварительного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение проводимости сердца, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревожность, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, запятая, нарушение речи, сонливость, общая слабость.

Лечение: симптоматическая терапия. Применение м-холиноблокаторов(атропин, циклодол, метацин).

Побочные реакции

Классификация частоты побочных реакций: очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 к < 1/10); нечасто(≥ 1/1000 к < 1/100); редко(≥ 1/10000 к < 1/1000); очень редко(< 1/10000), включая отдельные случаи; неизвестно(нельзя определить по имеющимся данным).

Возможные побочные эффекты связаны с возбуждением м-холинорецепторов.

Со стороны сердца: часто ‒ сердцебиение, брадикардия, боль за грудиной.

Со стороны нервной системы: нечасто(при использовании высоких доз) ‒ головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, мышечные судороги.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто ‒ повышение выделения бронхиального секрета, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто ‒ слюноотделение, тошнота; нечасто(при применении высоких доз) ‒ рвота; редко ‒ диарея, боль в эпигастральной области.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : неизвестно - желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто ‒ усиленное потоотделение, нечасто ‒ после приема высоких доз возможны аллергические реакции, в том числе крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно - повышение тонуса матки.

Слюноотделение и брадикардии могут быть уменьшены холиноблокаторами(атропин и т. д.). В случае появления нежелательных эффектов следует уменьшить дозу или сделать короткий перерыв в применении препарата(1-2 дня).

Срок годности. 5 течение.

Не приманят после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 25 таблетки в блистере; по 2 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО "Гриндекс".

Местонахождение производителя и адресов места осуществления эго деятельности

Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV - 1057, Латвия.