Зилола®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЗИЛОЛА®

(ZILOLA®)

Состав

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит 5 мг левоцетиризину дигидрохлориду;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка: опадри белый(гипромелоза(Е 464), титану диоксид(Е 171), макрогол 400).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета вытянутые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравированием "R23" с одной стороны. Длина около 8 мм, ширина около 4,5 мм

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что принадлежит к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гістамінових рецепторов. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития алергийной реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризину на интервал QT.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость, не зависят от дозы и времени и имеют низкую вариабельнисть у разных пациентов. Фармакокінетичний профиль при введенные единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризину. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хоральной инверсии.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и интенсивно всасывается после применения внутренне. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100 %.

В 50 % больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95 % - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация(Сmах) в сыворотке крови достигается через 50 минуты после однократного приема внутренне терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Максимальная концентрация представляет 270 нг/мл после одноразового приложения и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг соответственно.

Распределение. Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печенке и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы крови человека - 90 %.

Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма представляет менее 14 % от дозы левоцетиризину, и потому отличие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приема ферментных ингибиторов, как ожидается, будет незначительным.

Процесс метаболизма включает ароматическое оксидирование, N - и О-деалкілування и сообщение с таурином. Деалкилирование, в первую очередь, происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе ароматического оксидирования задействован целый ряд цитохромних изоформ CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями - за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения(Т1/2) у взрослых представляет 7,9 + 1,9 часы. Средний очевидный общий клиренс - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой, которая представляет в среднем 85,4 % примененной дозы препарата. С фекалиями выводится лишь 12,9 % примененной дозы препарата.

Особенные популяции

Нарушение функции почек

Очевидный клиренс левоцетиризину для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, сравнительно с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80 %. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, представляла < 10 %.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение алергийних ринитов, в том числе круглогодичных алергийних ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину и других производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы(β-галактозидази) или нарушения усвоения глюкозы и галактозы.

Беременность и период кормления груддю.

Детский возраст до 6 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное приложение с феназином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не проявляет клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. При совместимом приложении с теофиллином(400 мг/сутки) наблюдалось небольшое снижение на 16 % общего клиренса левоцетиризину, при этом кинетика теофиллина не изменяется. При совместимом введении ритонавиру и цетиризину степень экспозиции цетиризину увеличивалась, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %).

Одновременное применение левоцетиризину и алкоголя или других препаратов, которые подавляют функцию центральной нервной системы у чувствительных пациентов может повлечь дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы. Следует воздерживаться от применения седативных средств во время проведения терапии.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо обратить на это внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, потому в случае необходимости применения препарата в период лактации кормления груддю нужно прекратить.

Фертильность

Нет данных относительно влияния левоцитиризину на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы. Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет.

Взрослые и дети в возрасте от 6 лет: рекомендованная суточная доза представляет 5 мг(1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой).

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижения дозы не нужно.

Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью(см. раздел "Пациенты с нарушенной функцией почек").

Взрослые пациенты с нарушением функции почек :

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от степени нарушения функции почек.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Больным с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей, вышеприведенной, после консультации с врачом.

У детей с почечной недостаточностью коррекцию дозы необходимо проводить индивидуально, исходя из показателя клиренса креатинина и массы тела пациента. Специальные данни относительно режима приема препарата детьми с почечной недостаточностью отсутствуют.

Длительность применения

Пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность проявления симптомов заболевания представляет менее 4 суток на неделю или менее 4 недель на год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет больше чем 4 суток на неделю или больше 4 недель на год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года.

Способ применения

Принимать таблетку необходимо внутренне, независимо от употребления еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендовано применять суточную дозу в один прием.

Деть. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется левоцетиризин во врачебный форме, пригодной для применения в педиатрии.

Передозировка.

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Побочные реакции, выявленные во время применения препарата, отмечены ниже.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, агрессивность, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны органов дыхания : одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в мышцах, артралгия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние места введения : отек.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных показателей печеночных проб от нормы.

Прием препарата следует прекратить в случае появления любого из вышеупомянутых побочных эффектов и обратиться к врачу.

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций

Сообщение относительно подозреваемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства является очень важным. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением пользу/риск препарата. Медицинским работникам просят сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Это лекарственное средство не нуждается специальных температурных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблетки в блистере; по 1 или 4 блистеры в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО "Гедеон Рихтер Польша"

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

ул. Предельна, 35, Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польша.

ул. кн. Ю. Понятовського, 5, Гродзиськ Мазовецький, 05-825, Польша.