Ескапел

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕСКАПЕЛ

(ESCAPELLE)

Состав

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрелу 1,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские таблетки белого или почти белого цвета, из фаской, с гравированием "G00" с одной стороны. Диаметр таблеток около 8 мм

Фармакотерапевтична группа. Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата Ескапел неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторну фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При имплантации, которая началась, препарат не эффективен.

Эффективность: согласно результату ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрелу(в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часы) предотвращает беременности в 85 % случаи. По-видимому, чем больше время прошло между половым актом и приемом препарата, тем низшая его эффективность(95 % в течение первых 24 часов, 85 % − в период от 24 до 48 часов, и 58 % − в период от 48 до 72 часов).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрелу 750 мкг, принятые одновременно(в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременности у 84 % случаев. Отличий в частоте беременности у женщин, которые принимали препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет(p> 0,2).

Ограничены данные, которые требуют дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела(ІМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной Организации Здравоохранения(ВОЗ) наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ІМТ(см. Таблицу 2). Оба анализа цели проведены с исключением случаев приема препарата позже 72 часов после незащищенного полового акта(применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1.

Таблица 2.

Рекомендованные дозы левоноргестрелу существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Педиатрическая популяция

Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрелу как экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей представлял 2,3 %. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет(2,6 % или в 4 с 153) был сравним с таким у женщин в возрасте от 18 лет(2,0 % или в 3 с 152).

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

По данным исследования 16 пациентки, через 2 часы после однократного приема левоноргестрелу 1,5 мг Сmax =3D 18,5 нг/мл.

После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрелу в крови снижается, средний период полувыведения приблизительно ─ 26 часы.

Выводится в форме метаболитив с мочой и каловыми массами в ровных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрелу осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печенке левоноргестрел гидроксилирующийся и в виде глюкуронидних конъюгатив выводится из организма. Фармакологически активные метаболити левоноргестрелу неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, который связывает половые гормоны(ГЗСГ). 1,5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны из ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность представляет 100 % от принятой дозы.

0,1 % принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики

Показание

Для срочной пероральной контрацепции в первые 72 часы после полового акта, во время которого никакие методы контрацепции не применялись, или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Метаболизм левоноргестрелу усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печенки, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном приложении из ефавиренцом уровень левоноргестрелу в плазме крови(AUC) снижался приблизительно на 50 %.

Лекарственные средства, которые содержат нижеозначенные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрелу в плазме крови : барбитураты(в т.о. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, которые содержат Hypericum perforatum(зверобой продырявлен); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печенки и которые нуждаются экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов(например внутриматочной системы, которая содержит медь). Прием двойной дозы левоноргестрелу(3000 мкг левоноргестрелу в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, которая содержит медь, хотя эта специфическая комбинация(двойная доза левоноргестрелу во время применения индукторов микросомальних ферментов печенки) не была исследована.

Препараты, которые содержат левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет притеснения его метаболизма.

Особенности применения

" Срочная" контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Ескапел во время одного и того же менструального цикла, во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременности. Вероятность оплодотворения большая в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло больше 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Ескапел после второго полового акта не принесет желательного результата. При задержке менструации дольше, чем на 5 дни, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения наличия беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может длиться, невзирая на возникновение маточных кровотечений. Если беременность, возникает после применения таблеток Ескапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшном/тазовом участке или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Тому, левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности(наличию в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печенки применения таблеток Ескапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте(например, болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или задержка ее. После применения таблетки Ескапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Ескапел применять из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Ограничены данные, которые требуют дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Ескапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела(ІМТ) (чудес раздел "Фармакодинамика"). У всех женщин, независимо от их массы тела и ІМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

Сравнительно с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Ескапел менее эффективные. Женщинам, которые часто удаются к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Прием таблеток Ескапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований в случае беременности, которая возникла на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не делает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрелу в дозах свыше 1,5 мг нет.

Кормление груддю. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрелу на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления груддю или же воздерживаясь от кормления груддю после приема препарата в течение 8 часов.

Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, который в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследований из изучения возможного влияния на способность руководить автотранспортом или другими рабочими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы

Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часы и не позже 72 часов(см. раздел "Фармакологические свойства").

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникло блюет, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинами, которые принимали в течение последних 4 недель препараты - индукторы ферментов печенки и которые нуждаются экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов(например, внутриматочной системы, которая содержит медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, которая содержит медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрелу(2 таблетки одноразово) (см. раздел "Особенности применения").

Таблетки Ескапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия, к началу следующей менструации, следует применять местные барьерные противозачаточные средства(презерватив, диафрагму, спермицид, шейный колпачок). Применение таблетки Ескапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального приложения.

Деть

Препарат Ескапел не предназначен для применения детям подросткового возраста за показаниями экстренная контрацепция.

Передозировка

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может повлечь тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Самым частым нежелательным эффектом при применении препарата Ескапел была тошнота.

Возможное временное изменение характера менструации. В большинстве женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше, чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

со стороны желудочно-кишечного тракта:

редкие(<1/10000) : боль в животе;

со стороны кожи и подкожной клетчатки :

редкие(<1/10000) : высыпание, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

редкие(<1/10000) : боль в области малого таза, дисменорея;

системные нарушения:

редкие(<1/10000) : отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения являются очень важными. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 0С в оригинальной упаковке для защиты от влияния света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с картонным футляром для хранения блистера.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местонахождение производителя и его адрес места внедрения деятельности.

Н- 1103, Будапешт, ул. Демреї, 19-21, Венгрия.