Алпразолам-Зн

Регистрационный номер: UA/16375/01/02

Импортёр: Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа"
Страна: Украина
Адреса импортёра: Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22

Форма

таблетки по 0,5 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 или 3 блистеры в коробке

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг алпразоламу

Виробники препарату «Алпразолам-Зн»

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа"
Страна производителя: Украина
Адрес производителя: Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛПРАЗОЛАМ-ЗН

(ALPRAZOLAM-ZN)

Состав

действующее вещество: alprazolam;

1 таблетка содержит 0,25 мг или 0,5 мг алпразоламу;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; магнию стеарат; кремнию диоксид коллоидный безводен; натрию докузат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки почти белого цвета круглой цилиндрической формы с плоской поверхностью, фаской и черточкой для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Анксіолітики. Производные бензодиазепину. Код АТХ N05В А12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат владеет анксиолитичной, гипноседативной, центральной миорелаксуючею и противосудорожной свойствами.

Фармакологическое действие препарата связано с усилением нейронального торможения рецепторов, медиатором в которых служит γ-аминомасляна кислота(ГАМК).

Фармакокинетика.

Алпразолам-ЗН легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. После перорального введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы.

Средний период полураспада представляет 12-15 часы. Повторная доза может привести к накоплению, это следует иметь в виду пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печенки. Биодоступность препарата представляет 80 %. Алпразолам и его метаболити екскретуються из организма преимущественно с мочой.

Клинические характеристики

Показание

Краткосрочное лечение умеренных или тяжелых состояний тревожности и обеспокоенности, связанных с депрессией. Алпразолам-ЗН не следует применять для лечения обеспокоенности, связанной со стрессом в повседневной жизни.

Противопоказание

Повышенная индивидуальная чувствительность к алпразоламу и к другим бензодиазепинив или к любому из компонентов вспомогательных веществ Алпразоламу-ЗН, миастения(miasthenia gravis), тяжелая печеночная недостаточность, синдром апноэ сна, тяжелая дыхательная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Бензодіазепіни имеют дополнительное влияние при совместимом приложении с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы. Одновременное приложение с алкоголем не рекомендуется. Алпразолам следует использовать с осторожностью в сочетании с депрессантами ЦНС.

Усиление центрального депрессивного эффекта может возникнуть в случае сопутствующего приложения с антипсихотическими препаратами(нейролептиками), снотворными, анксиолитиками/седативными, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими лекарственными средствами, анестетиками и антигистаминными лекарственными средствами. Фармакокінетичні взаимодействия могут происходить во время приема алпразоламу вместе с препаратами, которые препятствуют его метаболизму.

CYP3A ингибиторы

Соединения, которые подавляют определенные ферменты печенки(в частности Р450 3А4), могут увеличить концентрацию алпразоламу и усилить его активность. Данные исследований in vitro алпразоламу и клинических исследований алпразоламу предоставляют доказательства разной степени взаимодействия и возможного взаимодействия из алпразоламом для ряда лекарственных средств. На основании степени взаимодействия и типа имеющихся данных есть такие рекомендации:

- не рекомендуется одновременное применение алпразоламу из кетоконазолом, итраконазолом или другими противогрибковыми средствами группы азола;

- одновременное применение нефазодону или флувоксамину увеличивает AUC алпразоламу приблизительно в 2 разы. Рекомендуется уменьшить дозу и уделять особенное внимание при одновременном применении алпразоламу из нефазодоном, флувоксамином и циметидином;

- рекомендуется уделять внимание при одновременном приеме Алпразоламу-ЗН из флуоксетином, пропоксифеном, оральными контрацептивами, сертралином, дилтиаземом или макролидами, такими как эритромицин, кларитромицин и тролеандомицин.

CYP3A4 индукторы

Поскольку алпразолам метаболизуеться CYP3A4, индукторы этого фермента могут повысить метаболизм алпразоламу. Взаимодействие ингибиторов протеазы вируса иммунодефицита человека(ВИЧ) (например, из ритонавиром) и алпразоламу сложная и зависит от времени. Краткосрочные низкие дозы ритонавиру приводят к значительному снижению клиренса алпразоламу, удлинения его периода полувыведения и усилению клинических эффектов. Однако при длительной терапии ритонавиром за счет индукции фермента CYP3A происходит компенсация этого ингибування. В связи с этим следует корректировать дозирование или прекратить применение алпразоламу.

Дигоксин

Увеличение концентрации в плазме крови дигоксина было зафиксировано во время совместимого приложения, особенно лицами пожилого возраста(от 65 лет). Поэтому пациентам, которые получают алпразолам и дигоксин, необходимо находиться под конролем относительно признаков и симптомов, связанных с токсичностью дигоксина.

Особенности применения

Почечная и печеночная недостаточность

Осторожно применять пациентам с нарушениями функции почек или при легкой или умеренной печеночной недостаточности.

Депрессия/тревожность

Пациентам с тяжелой депрессией или тревожностью, связанной с депрессией, бензодиазепини и средства бензодиазепинового ряда не следует применять лишь для лечения депрессии, поскольку они могут спровоцировать или увеличить риск самоубийства. Поэтому алпразолам следует принимать с осторожностью и применять ограничено пациентам с признаками и симптомами депрессивного расстройства или с суицидальними настроениями.

Деть

Безопасность и эффективность алпразоламу не была установлена у детей до 18 лет; поэтому не рекомендуется применять алпразолам этой категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Бензодіазепіни следует применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, поскольку существует риск седации та/або слабости опорно-двигательного аппарата, который может привести к внезапным падениям, часто с серьезными последствиями для этой группы населения.

Рекомендуется придерживаться общего принципа применения низкой эффективной дозы для пациентов пожилого возраста или ослабленных пациентов, чтобы предотвратить развитие атаксии или чрезмерного седативного эффекта(см. раздел "Способ применения и дозы"). Низшая доза также рекомендуется для пациентов с хронической дыхательной недостаточностью через риск притеснения дыхания.

Бензодіазепіни следует применять с особенной осторожностью пациентам, которые злоупотребляют спиртными напитками или наркотиками(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Зависимость

Использование бензодиазепинив может привести к развитию физической и психической зависимости от этих средств. Риск зависимости растет с увеличением дозы и длительности лечения; риск также более высок у пациентов, которые злоупотребляют алкоголем и наркотиками. Риск развития зависимости может возникнуть также от применения препарата в терапевтических дозах та/або у пациентов с индивидуальным фактором риска. Существует повышенный риск зависимости во время комбинированного применения нескольких средств бензодиазепинового ряда независимо от анксиолитичной или гипнотической индикации. Также сообщалось о случаях злоупотребления.

Симптомы отмены : после развития физической зависимости резкое прекращение лечения будет сопровождаться симптомами отмены. Проявления могут быть в виде головной боли, боли в мышцах, тревожности, напряженности, обеспокоенности, спутывания сознания, раздражительности и бессонницы. В тяжелых случаях могут возникнуть такие симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и поколювання в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или эпилептические нападения.

Во время прекращения лечения алпразоламом дозирования необходимо постепенно уменьшать. Предусматривается, что суточная доза алпразоламу будет уменьшена не более чем на 0,5 мг в течение трех дней. Некоторым пациентам может понадобиться даже медленнее уменьшать дозирование.

Бессонница и обеспокоенность может появиться во время отмены лечения алпразоламом. Это может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревожность или нарушение сна и обеспокоенность. Поскольку риск явления абстиненции/отмены более возможен после резкого прекращения лечения, рекомендуется постепенно уменьшать дозирование не более чем на 0,5 мг в течение трех дней.

Длительность лечения

Длительность лечения должна быть как можно более короткая(см. раздел "Способ применения и дозы") в зависимости от показаний, но не больше 8-12 недель, включая отмену препарата. Без повторной оценки ситуации не следует увеличивать период лечения, следует сообщить пациенту об ограниченном сроке лечения и о возможности возникновения синдрома отмены. В случае применения бензодиазепинив с короткой длительностью действия, явления абстиненции могут проявиться в интервале терапевтических доз, особенно при высоких терапевтических дозах. При применении бензодиазепинив длительного действия важно предостеречь от перехода к бензодиазепинив короткого действия, поскольку могут развиться симптомы отмены.

Амнезия

Бензодіазепіни могут повлечь антероградную амнезию. Чаще всего это происходит через несколько часов после приема препарата и для снижения этого риска пациентам необходим непрерывный сон в течение 7-8 часов(см. раздел "Побочные реакции").
Психические и парадоксальные реакции

При возникновении беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, бреда, ночных кошмаров, галлюцинаций, психозов, неадекватного поведения и других неблагоприятных поведенческих эффектов, которые известно появляются при применении бензодиазепинив, прием лекарственного средства необходимо прекратить. Такие проявления чаще всего возникают у детей и пациентов пожилого возраста.

Толерантность

Неэффективность бензодиазепинив может развиться после многократного приложения в течение нескольких недель.

Эпизоды гипомании и мании были зарегистрированы в связи с применением алпразоламу пациентами с депрессией.

Бензодіазепіни не рекомендуется применять для первичного лечения психозов.

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять Алпразолам-ЗН.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Период беременности

Даны о тератогенности бензодиазепинив, а также их влиянии на постнатальное развитие и поведение ребенка при их приложении - противоречивые. Даны, основанные на результатах исследований, показывают, что применение алпразоламу в I триместре беременности не влияет на увеличение риска развития основных изъянов у ребенка. Тем не менее, некоторые ранние эпидемиологические исследования выявили двукратное увеличение риска врожденных пороков плода. Лечение бензодиазепинами в высоких дозах в течение II та/або III триместру беременности показало снижение активных движений плода и нарушение сердечного ритма плода. В случае применения препарата в III триместре беременности, даже при низком дозировании, может оказаться синдром гипотоничности младенцев, который проявляется аксиальной гипотонией и проблемами сосания, которые приводят к снижению веса ребенка. Эти признаки являются обратными, но они могут длиться от 1 до 3-х недель в соответствии с периодом полувыведения препарата. При применении высоких доз возможное притеснение дыхания или апноэ, гипотермия у новорожденных младенцев. Кроме того, в новорожденных симптомы отмены с гипервозбудимостью, ажитациею и тремором могут наблюдаться через несколько дней после рождения, даже если не наблюдается синдрома гипотоничности младенцев.

Алпразолам-ЗН не следует использовать в период беременности, если клиническое состояние женщины не нуждается лечения. Если алпразолам применять в период беременности или пациентка беременеет принимая алпразолам, ей следует сообщить о потенциальной опасности для плода.

Если лечение алпразоламом является необходимым в III триместре беременности, следует избегать высоких доз и контролировать синдром отмены та/або синдром гипотоничности в новорожденных.

Кормление груддю

Алпразолам-ЗН проникает в грудное молоко в незначительном количестве, потому применение препарата не рекомендуется в период кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Алпразолам-ЗН может влиять на психофизическую активность, особенно в случаях одновременного применения препарата с алкоголем или другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему. Поэтому следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не будет установлено отсутствие сонливости и головокружения в ответ на прием препарата.

Способ применения и дозы

Лечение должно быть как можно короче. Рекомендуется оценить состояние больного в конце лечения и при необходимости продолжить лечение с дальнейшей корректировкой дозы алпразоламу. Общая длительность лечения - не больше 8-12 недель.

В отдельных случаях специальная экспертиза может расширить пределы максимального периода лечения. Однако, следует иметь в виду, что длительное применение препарата может привести к зависимости.

Оптимальная доза Алпразоламу-ЗН должна основываться на тяжести симптомов и индивидуальной реакции пациента. Следует применять самые низкие дозы, которые могут контролировать симптомы. Дозирование пересматривать с интервалами не больше 4-х недель. Обычная доза отмечена ниже. Для пациентов, которым необходимы высшие дозы, дозирование следует осторожно увеличивать, во избежание побочных эффектов. В случае необходимости приема высшей дозы вечерняя доза должна быть увеличена ранее дневной дозы. В целом, пациентам, которые не получали раньше психотропные препараты, необходимые низшие дозы, чем тем, кто раньше лечился, или тем, кто имеет в анамнезе хронический алкоголизм.

Дозирование всегда следует постепенно уменьшать. Для прекращения лечения Алпразоламом‑ЗН дозирование необходимо постепенно снижать в соответствии с надлежащей медицинской практикой. Предусматривается, что суточную дозу алпразоламу следует уменьшать не более чем на 0,5 мг в течение трех дней. Некоторым пациентам может понадобиться более медленное уменьшение дозирования.

При тревожных и тревожно-депрессивных состояниях в начале лечения взрослым назначать по 0,5 мг Алпразоламу-ЗН 3 разы на сутки, пациентам пожилого возраста - по 0,25 мг 2-3 разы на сутки. Підтримуюча доза препарата для взрослых представляет 1-4 мг/сутки, для пациентов пожилого возраста - 0,5-0,75 мг/сутки(суточную дозу следует распределить на 2-3 приемы).

При панических расстройствах лечения начинать с назначения Алпразоламу-ЗН по 0,5-2 мг 3 разы на сутки. Повышения дозы проводят постепенно, не больше, чем на 1 мг в течение 3‑4 дней. Підтримуюча доза представляет 4-10 мг/сутки(на 3-4 приемы).

При развитии нежелательных побочных реакций дозу препарата следует уменьшить.

Деть.

Алпразолам-ЗН не рекомендуется применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность не были установлены у этих категорий пациентов.

Передозировка

Передозировка редко приводит к угрозе жизни, за исключением сочетания с другими депрессантами ЦНС(включая алкоголь). В таком случае следует иметь в виду, что пациент принимал несколько лекарственных средств.

Симптомы: передозировка бензодиазепинив обычно проявляется разными степенями депрессии центральной нервной системы, начиная от сонливости к запятой. В легких случаях симптомы включают: сонливость, спутывание сознания и летаргию, в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотензию, притеснение дыхания, реже - кому и очень редко - летальное следствие.

Лечение: после передозировки оральными бензодиазепинами следует вызывать блюет(в течение 1 часа) и назначить активированный уголь, если пациент находится в сознании, или сделать промывание желудка, если пациент бесчувственен. В случае необходимости следует осуществить искусственную вентиляцию легких.

Флумазеніл может быть использован в качестве антидота.

Побочные реакции

Побочные эффекты, если они возникают, как правило, наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают при продолжении лечения или уменьшении дозирования.

Следующие нежелательные эффекты наблюдались во время лечения алпразоламом со следующими частотами: очень часто(>1/10); часто(>1/100, <1/10); нечасто(>1/1000, <1/100); редкие(>1/10000, <1/1000); одиночные(<1/10000), неизвестно(не может быть оценена по имеющимся данным).

Классы систем органов

за MedDRA

Частота

Проявления

Со стороны эндокринной системы

Неизвестно

Гіперпролактинемія*

Метаболизм и расстройства питания

Часто

Уменьшение аппетиту

Со стороны психики

Очень часто

Депрессия

Часто

Состояние спутывания, сознания, дезориентация, уменьшение либидо, тревожность, бессонница, нервозность, повышение либидо *

Нечасто

Мания*, галлюцинации*, гнев*, ажитация*

Неизвестно

Гипомания*, агрессия*, враждебность*, неадекватное мышление *, психомоторная гиперактивность*

Со стороны нервной системы

Очень часто

Седація, сонливость, атаксия, ухудшение памяти, дизартрия, головокружение, головная боль

Часто

Расстройства баланса, нарушения координации, нарушения внимания, гиперсомния, вялость, тремор

Нечасто

Амнезия

Неизвестно

Дисбаланс вегетативной нервной системы*, дистония*

Со стороны органов зрения

Часто

Расплывчатое, размытое зрение

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто

Запор, сухость в рту

Часто

Тошнота

Неизвестно

Желудочно-кишечные расстройства*

Со стороны гепатобилиарной системы

Неизвестно

Гепатит*, увеличения уровня печеночных трансаминаз *, желтуха*

Нарушение со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Дерматиты*

Неизвестно

Ангионевротический отек, светочувствительность

Со стороны костно-мышечных и соединительных тканей

Нечасто

Мышечная слабость

Со стороны почек

но мочевыводящих путей

Нечасто

Недержание мочи*

Неизвестно

Задержка мочи*

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Половая дисфункция*

Нечасто

Нерегулярная менструация*

Общие нарушения

Очень часто

Повышенная утомляемость, раздражительность

Неизвестно

Периферические отеки*

Другие проявления

Частые

Увеличение или уменьшение массы тела

Неизвестно

Повышение внутриглазного давления*

* - постмаркетинговые определения

Симптомы синдрома отмены возникают после резкого снижения дозирования или резкого прекращения бензодиазепинив, включая алпразолам. Они могут варьироваться от легкой дисфории и бессонницы к основному синдрому, который может включать абдоминальные и мышечные судороги, блюют, потливость, тремор и конвульсии. Кроме того, нападения абстиненции возникают во время быстрого снижения или резкого прекращения применения Алпразоламу-ЗН.

Амнезия

Антероградная амнезия может возникнуть при применении терапевтических доз, но риск растет при высших дозах. Амнезійні эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Депрессия

Предыдущая депрессия может быть выявлена во время применения бензодиазепинив.

Психические и парадоксальные реакции

Реакции, такие как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ночные ужасы, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты, как известно, происходят при применении бензодиазепинив или бензодиазепинподибних средств. Эти побочные эффекты могут быть достаточно серьезными. Они чаще возникают у детей и пациентов пожилого возраста.

Во многих спонтанных сообщениях сообщалось о случаях неблагоприятных поведенческих эффектов, пациенты получали другие препараты, которые влияют на ЦНС одновременно та/або были охарактеризованы как таковые, что имеют психические расстройства. Пациенты, которые имеют расстройство личности в анамнезе насильственного или агрессивного поведения, или злоупотребление алкоголем или психолептичними веществами могут быть склонны к возникновению таких реакций. Случаи раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей были зарегистрированы во время прекращения приема Алпразоламу-ЗН у пациентов с посттравматическим стрессовым расстройством.

Зависимость
Применение(даже в терапевтических дозах) может привести к развитию физической зависимости, прекращения терапии может привести к синдрому отмены(см. раздел "Особенности применения"). Психическая зависимость также вероятна. Сообщалось о случаях злоупотребления бензодиазепинами.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в коробке из картона.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровья народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

Другие медикаменты этого же производителя

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ — UA/1477/01/01

Форма: капсулы по 25 мг; по 10 капсулы в блистере, по 3 блистеры в коробке из картона

ГИДРОКСИЗИН-ЗН — UA/16404/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг по 10 таблетки в блистере; по 1, 2 или 3 блистеры в коробке

ДЕПРЕССАН — UA/13811/01/02

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 или 6 блистеры в коробке из картона

ВЕНЛАФАКСИН-ЗН — UA/13809/01/02

Форма: таблетки по 75 мг по 10 таблетки в блистере, по 3 или 5 блистеры в коробке

МОРФИН-ЗН — UA/5174/02/02

Форма: таблетки по 10 мг; по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 5 блистеры в коробке из картона