Етол Sr

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЕТОЛ SR

(ETOL SR)

Состав

действующее вещество: etodolac;

1 таблетка содержит етодолаку микронизованого 600 мг;

вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцелюлоза, лактозы моногидрат, натрию гидрофосфат дигидрат, этилцеллюлоза, тальк, магнию стеарат;

покрытие Opadry White YS - 1-7003: титану диоксид(E 171), гипромелоза 3сP, гипромелоза 6сP, макрогол 400, полисорбат 80.

Врачебная форма. Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтична группа.

Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ М01А В08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Етодолак - нестероидное противовоспалительное средство, производная индолоцтовой кислоты, которая отличается от других нестероидных противовоспалительных средств(НПЗЗ) наличием ядра тетрагидропираноиндолу. Етодолак имеет противовоспалительные, аналгетические и жаропонижающие свойства. Препарат снижает синтез простагландинов(ПГ) из арахидоновой кислоты, ингибуючи фермент циклооксигеназу(ЦОГ), благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли(гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенного пирогена(интерлейкину- 1). Етодолак имеет умеренную селективность относительно ЦОГ- 2, потому действует преимущественно в очаге воспаления.

Фармакокинетика.

При применении внутренне етодолак быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час и представляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови представляет 95 %, свободная фракция - 1,2-4,7 %.

Период полувыведения из плазмы крови - приблизительно 7 часы. Етодолак метаболизуеться в печенке и выводится преимущественно почками(до 60 % в виде метаболитив). Объем распределения - 0,4 л/кг, плазменный клиренс - 41 мл/год/кг. Биодоступность етодолаку представляет не менее 80 %. Прием еды и антацидов не влияет на биодоступность.

Клинические характеристики

Показание

Для неотложного или длительного лечения остеоартритов, ревматоидных артритов.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности(например приступов бронхиальной астмы, крапивницы, ринита, ангионевротического отека) в результате приема ацетилсалициловой кислоты, ибупрофену или других НПЗЗ; активная или рецидивная пептическая язва/кровотечение в анамнезе(два или больше отдельных подтвержденных случаи язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПЗЗ, в анамнезе; тяжелая печеночная, почечная, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку етодолак связывается с белками крови, может быть необходимой изменение дозы других лекарственных средств, которые также хорошо связываются с белками крови.

Другие аналгетики, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2. Избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ(включая ацетилсалициловую кислоту), поскольку повышается риск возникновения побочных эффектов(см. раздел "Особенности применения").

Антигипертензивные лекарственные средства. Снижает гипотензивное действие.

Диуретики. Снижается диуретическое действие. Диуретики повышают риск нефротоксичности НПЗЗ.

Сердечные гликозиды. НПЗЗ могут заострять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации и повышать уровень гликозидов в крови.

Литий. Снижается выведение лития.

Метотрексат. Снижается выведение метотрексату.

Циклоспорин. Может повышаться нефротоксичность, связанная с циклоспорином.

Антикоагулянты. НПЗЗ могут усилить действие антикоагулянтов, таких как варфарин(см. раздел "Особенности применения"). Может продлеваться протромбиновий время при применении етодолаку с другими НПЗЗ, потому при применении из варфарином повышается риск кровотечения.

Антитромботические лекарственные средства и ингибиторы селективного увлечения серотонину. Повышается риск желудочно-кишечных кровотечений(см. раздел "Особенности применения").

Зидовудин. Повышается риск гематотоксичности при одновременном применении НПЗЗ из зидовудином. Существуют доказательства повышенного риска гемартроза и гематомы в ВІЛ-позитивних пациентов с гемофилией, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен.

Такролімус. При одновременном применении НПЗЗ из такролимусом повышается риск нефротоксичности.

Міфепристон. НПЗЗ не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристону, поскольку НПЗЗ могут снижать действие мифепристону.

Кортикостероиды. Повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения(см. раздел "Особенности применения").

Хинолону антибиотики. Исследования на животных показывают, что НПЗЗ повышают риск судорог, связанных с приемом хинолонових антибиотиков. У пациентов, которые принимают НПЗЗ и хинолону антибиотики, повышается риск развития судорог.

Фенилбутазон. Не рекомендованное одновременное применение фенилбутазона и етодолаку, поскольку фенилбутазон повышает(приблизительно до 80 %) свободную фракцию етодолаку. Исследование in vivo не проводились.

Антациды. При одновременном применении антацидов отсутствующее влияние на общее всасывание етодолаку. Антациды могут снижать пиковую концентрацию етодолаку на 15-20 %, однако определяющего влияния на пиковую концентрацию они не оказывают.

Особенности применения

Побочные реакции можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшей длительности лечения, необходимой для контроля симптомов(см. раздел "Способ применения и дозы" и информацию относительно желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Следует избегать одновременного применения етодолаку из НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Лабораторные показатели.

При применении етодолаку возможен ошибочный позитивный результат анализа на билирубин в результате наличия фенольных метаболитив етодолаку в моче.

Дыхательные расстройства.

Следует соблюдать осторожность при применении етодолаку пациентам с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе, поскольку НПЗЗ могут повлечь бронхоспазм у таких пациентов.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность.

У пациентов при применении НПЗЗ может отмечаться дозозависимое снижение образования простагландинов, которое содействует развитию декомпенсации функции почек. Высокий риск развития этих реакций имеют пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печенки, пациенты, которые принимают диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты пожилого возраста. Необходимо снизить дозу препарата и контролировать функцию почек у этих пациентов(см. раздел "Противопоказания").

Етодолак необходимо применять с осторожностью пациентам с задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

При длительном применении етодолаку необходимо регулярно контролировать функцию печенки, почек, периферической крови.

Тромбоциты.

Хотя НПЗЗ не имеют прямого влияния на тромбоциты, так как аспирин, все эти лекарственные средства могут подавлять биосинтез простагландинов, который может влиять на функцию тромбоцитов. Необходимо наблюдать за пациентами, в которых возможно негативное влияние на функцию тромбоцитов.

Пожилой возраст.

В целом отсутствующая необходимость в коррекции дозы пациентам пожилого возраста. Однако следует соблюдать осторожность при подборе дозы, особенно при повышении дозы. У пациентов пожилого возраста повышается частота развития побочных реакций на НПЗЗ, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций(см. раздел "Способ применения и дозы").

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией та/або с застойной сердечной недостаточностью от легкого к умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПЗЗ наблюдались задержка жидкости и отек.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботичних явлений(например инфаркту миокарда или инсульта). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении етодолаку.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием та/або цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию етодолаком лишь после тщательного анализа.

Подобный анализ необходим к началу долговременного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний(таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПЗЗ, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения независимо от наличия предыдущих симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации более высок при повышении дозы НПЗЗ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно усложненным кровотечением или перфорацией(см. раздел "Противопоказания"), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются совместимого применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые повышают желудочно-кишечные риски, следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами(такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы) (см. информацию ниже и раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах(особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует обнаруживать осторожность относительно пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые повышают риск язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют етодолак, следует отменить лечение.

НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут заостряться(см. раздел "Побочные реакции").

Системная красная волчанка и заболевание соединительной ткани.

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита(см. раздел "Побочные реакции").

Нарушение со стороны кожи.

При применении НПЗЗ очень редко наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(см. раздел "Побочные реакции"). Наивысший риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных сыпей, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение етодолаку.

Фертильность.

Етодолак может влиять на репродуктивную функцию. Препарат не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Для женщин, которые планируют беременность или проходят обследования по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения етодолаку.

Препарат содержит лактозу, потому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан для применения в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Применение етодолаку может повлечь развитие головокружения, сонливости, слабости и расстройств зрения(нарушение зрения). Это следует учитывать пациентам при управлении автотранспортом или другими механизмами. В случае возникновения таких реакций пациентам следует избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые: рекомендованная разовая доза препарата Етол SR представляет 600 мг. Препарат применяют 1 раз в сутки по 1 таблетке под время или после приема еды. Таблетку следует глотать целой, запивая стаканом воды.

Для уменьшения риску возникновения побочных реакций следует применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения.

При необходимости получения меньших доз препарата следует применять препарат ЕТОЛ ФОРТ в дозе 400 мг.

Деть.

Безопасность и эффективность применения етодолаку детям не оценивалась, потому его не применяют в педиатрической практике.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы передозировки включают головную боль, тошноту, блюет, боль в эпигастрий, желудочно-кишечное кровотечение, редко диарею, дезориентацию, возбуждение, кому, сонливость, головокружение, шум в ушах, зомлиння, иногда судороги. В случае значительной передозировки возможна острая почечная недостаточность и повреждение печенки.

Лечение.

Симптоматическое лечение. В течение 1 часа после приема потенциально токсичного количества препарата необходимо принять активированный уголь. Взрослым в течение 1 часа после приема количества препарата, который угрожает жизни, необходимо промыть желудок. Следует обеспечить достаточный диурез, контролировать функцию почек и печенки и наблюдать за пациентами по меньшей мере в течение 4 часов после приема потенциально токсичного количества препарата. В случае возникновения частых и длительных судорог необходимо внутривенное введение диазепаму. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть необходимы другие мероприятия.

Побочные реакции

Самыми частыми побочными реакциями были желудочно-кишечные расстройства.

Со стороны системы крови : тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, анемия, апластична анемия, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: при применении НПЗЗ отмечались реакции гиперчувствительности : неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; анафилактоидни реакции; реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм и одышку; смешанные кожные расстройства, включая разные виды сыпей, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже - ексфолиативний и буллезный дерматоз(включая эпидермальный некролиз и мультиформну эритему).

Со стороны нервной системы: депрессия, головная боль, головокружение, бессонница, спутывание сознания, нарушения сознания, галлюцинации, дезориентация(см. раздел "Особенности применения"), парестезия, тремор, слабость, нервозность, возбуждение, судороги, запятая, сонливость, изменение вкуса, асептический менингит(особенно у пациентов с аутоимунними заболеваниями, такими как системная красная волчанка, заболевание соединительной ткани) с такими симптомами, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, блюет.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, неврит зрительного нерва, затуманивания зрения, фотофобия, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха : шум в ушах, вертиго, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, артериальная гипертензия, аритмия, сердцебиение, сердечная недостаточность, васкулит, приливы крови к лицу.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность допустить, что применение некоторых НПЗЗ(особенно в высоких дозах и при длительном лечении) связано с повышением риска развития сосудистых тромботичних явлений(например инфаркту миокарда или инсульта) (см. раздел "Особенности применения").

Со стороны пищеварительного тракта: пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным следствием, особенно у пациентов пожилого возраста(см. раздел "Особенности применения"), тошнота, блюет, диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, боль в животе, язвенный стоматит, запор, метеоризм, блюет кровью, мелена, язвы желудочно-кишечного тракта, нарушения пищеварения, изжога, ректальное кровотечение, обострение колита и болезнь Крона(см. раздел "Особенности применения"), гастрит, панкреатит, глоссит, жажда, сухость в рту, анорексия, отрыжка, дуоденит, эзофагит со стриктурами или кардиоспазмом или без таких.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печенки(билирубинурия), повышения активности ферментов печенки, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печенки.

Со стороны кожи: буллезные реакции, включая синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз, фоточувствительность, повышенное потовыделение, гиперпигментация, аллопеция, лущение кожи, экхимозы.

Со стороны сечевидильной системы: дизурия, учащение мочеиспускания, нефротоксичность в разных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротичний синдром, почечная недостаточность, повышение уровня мочевины, повышения уровня креатинина, папиллярный некроз почек, олигурия/полиурия, протеинурия, гематурия, цистит, камни в почках.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрация легочной системы с эозинофилией, бронхит, фарингит, ринит, синусит, притеснение дыхания, пневмония, носовое кровотечение.

Общие расстройства: повышенная утомляемость, слабость, астения, озноб, повышение температуры тела, нарушения водно-электролитного баланса, гипернатриемия, гиперкалиемия.

Другие: лейкорея, нерегулярное маточное кровотечение, гипергликемия у пациентов с контролируемым уровнем сахара, у пациентов, больных сахарным диабетом, изменение массы тела, инфекции, сепсис, летальные случаи.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

По 14 таблетки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Квартал Санкаклар, пр. Ескі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Турция.