Этамзилат

Инструкция по применению

ЭТАМЗИЛАТ

Состав

действующее вещество: etamsylate;

1 мл раствора содержит етамзилату 125 мг;

вспомогательные вещества: натрию метабисульфит(Е 223), натрию сульфит безводен(Е 221), динатрию едетат, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтична группа. Антигеморрагические средства. Другие гемостатические средства для системного приложения. Код АТХ B02B X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этамзилат является средством для предотвращения и остановки кровотечения. Он влияет на первую стадию механизма гемостазу(взаимодействие между эндотелием и тромбоцитами). Этамзилат повышает адгезивнисть тромбоцитов, нормализует стойкость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибуе биосинтез простагландинов, которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения препарата гемостатический эффект отмечается через 5-15 минуты, максимальный достигается в течение 1 часа. Пиковый уровень етамзилату в плазме крови достигается через 1 час после внутривенного или внутримышечного введения 500 мг етамзилату и представляет 30-50 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается приблизительно 90 % препарату.

Приблизительно 72 % введенной дозы выводится в течение первых 24 часов с мочой в неизмененном состоянии. Период полувыведения етамзилату из плазмы - приблизительно 2 часы. Этамзилат проникает через плацентный барьер. Неизвестно, или проникает етамзилат в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание. Профилактика и контроль кровоизлияний в поверхностных и внутренних капиллярах разной этиологии, особенно если кровотечение предопределено поражением эндотелия, в частности:

- профилактика и лечение кровотечений под время и после хирургических операций в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии и пластической хирургии;

- профилактика и лечение капиллярных кровотечений разной этиологии и локализации : гематурия, метрорагия, первичная гиперменорея, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами, носовое кровотечение, кровотечение десен;

- неонатология: профилактика перивентрикулярной кровотечения у недоношенных младенцев.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к етамзилату или к любому другому компоненту препарата(особенно к натрию сульфита); бронхиальная астма, острая порфирия, повышенное свертывание крови, тромбозы, тромбоэмболии, гемобластоз(лимфатическая и миелоидна лейкемия, остеосаркома) у детей.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Тиамин(витамин В1) инактивируется сульфитом, который содержится в растворе препарата.

Применение етамзилату за 1 час до введения декстрана(например реополиглюкину) предотвращает их антиагрегантному действию, после введения последних - не делает гемостатического действия.

Препарат можно применять вместе с другими гемостатическими средствами.

Если раствор етамзилату смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида, его необходимо применить немедленно.

Особенности применения. Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Если препарат применять для уменьшения чрезмерного та/або длительного менструального кровотечения и улучшения не наблюдается, следует исключить возможные патологические причины(например наличие фиброзных образований матки).

С осторожностью применять пациентам с тромбозами или тромбоэмболиями в анамнезе.

Учитывая риск снижения артериального давления во время парентерального введения препарата его след с осторожностью применять пациентам с нестабильным артериальным давлением или гипотензией.

Если пациенту необходимая инфузия декстрана, етамзилат следует применять к инфузии последних.

Препарат неэффективен при сниженном количестве тромбоцитов.

При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты.

Применение етамзилату больным с нарушенными показателями сверточной системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением лекарственных средств, которые снимают выявленный дефицит или дефект факторов сверточной системы.

Применение больным с почечной недостаточностью.

Безопасность и эффективность етамзилату не изучали у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку етамзилат почти полностью выводится почками, следует уменьшить дозу лекарственного средства в случае почечной недостаточности.

Лабораторные тесты.

В терапевтических дозах етамзилат может снижать показатели теста для определения уровня креатинина.

Запрещается применять препарат в случае изменения цвета инъекционного раствора.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг) /дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Наличие в составе натрия метабисульфита и натрия сульфита безводного редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления груддю. Отсутствующие достоверные данные о влиянии препарата на плод в период беременности. Препарат противопоказан в Ι триместре беременности. В ΙΙ и ΙΙΙ триместре беременности применения препарата возможно, если польза для матери превышает риск для плода.

При применении препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не влияет, но при применении препарата возможное возникновение головокружения, что следует учитывать при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы. Препарат применять внутривенно(медленно) или внутримышечно. Оптимальная суточная доза для взрослых представляет 10-20 мг/кг массы тела, которую вводить в 3-4 приемы. В большинстве случаев вводить содержимое 1-2 ампул 3-4 разы на сутки. Суточная доза для детей представляет половину дозы для взрослых.

Оперативные вмешательства: за 1 час до оперативного вмешательства вводить внутривенно или внутримышечно содержимое 1-2 ампул. Во время операции вводить внутривенно содержимое 1-2 ампул; введение этой дозы можно повторить. После операции вводить содержимое 1-2 ампул каждые 4-6 часы к исчезновению риска кровотечения.

Неонатология: препарат вводить внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела(0,1 мл =3D 12,5 мг). Лечение необходимо начать в течение первых 2 часов после рождения. Вводить препарат каждые 6 часы в течение 4 суток до совокупной дозы 200 мг/кг.

Этамзилат можно применять местно(кожный трансплантат, удаление зуба) с помощью стерильной марлевой салфетки, смоченной препаратом. Возможное комбинированное применение пероральной формы етамзилату с парентеральным введением.

Нарушение функции печенки и почек. Клинических данных относительно рекомендаций из дозирования недостаточно, потому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Деть. Препарат противопоказан детям из гемобластозом(лимфатическая и миелоидна лейкемия, остеосаркома).

Передозировка. Данные отсутствуют. В случае передозировки лечения симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, приливы, парестезии нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболия, артериальная гипотензия, снижение перфузии тканей, что самостоятельно возобновляется спустя некоторое время.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, блюет, диарея, абдоминальная боль.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гиперчувствительность, сыпи на коже, крапивница, зуд, анафилактический шок, обострение бронхиальной астмы, описан случай ангионевротического отека.

Со стороны крови и лимфатической системы : агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Другие: астения, повышенная температура, бронхоспазм, острая порфирия.

Нарушение в месте введения : зуд, покраснение.

Все побочные эффекты слабые и транзиторные.

У детей, которых лечили етамзилатом для предотвращения кровотечения при острой лимфатической и миелоидний лейкемии, чаще отмечали тяжелую лейкопению.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Раствор етамзилату несовместим с растворами натрия гидрокарбоната и натрия лактата. Фармацевтически несовместимый(в одном шприце) с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 2 мл в ампулах № 10 в пачке; № 10, № 5х2 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")