Этамбутол

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ЭТАМБУТОЛ

(ETHAMBUTOL)

Состав

действующее вещество: ethambutol;

1 таблетка содержит етамбутолу гидрохлориду 400 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат безводен, крахмал кукурузный, повидон К- 30, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, тальк.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые плоские круглые таблетки с насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антибактериальные средства для системного приложения.

Противотуберкулезные средства. Этамбутол.

Код АТХ J04А К02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Этамбутол - противотуберкулезный препарат бактериостатического действия. Подавляет размножение микобактерий туберкулеза, стойких к стрептомицину, изониазиду, пара-аминосалициловой кислоты, етионамиду, канамицину.

Фармокинетика.

После приема внутренне етамбутол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта(75-80 %). Препарат свободно распространяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата оказываются в почках, легких, слюне, моче. Метаболизм происходит в основном в печенке: до 15 % препарата метаболизуеться в неактивные метаболити. Период полувыведения представляет 3-4 часы при нормальной ренальний функции. Выведение препарата из организма происходит через почки, до 80 % препарата выводится из организма в течение 24 часов. 20 % препарату выводится без изменений с фекалиями.

Клинические характеристики

Показание

Лечение разных форм туберкулеза(только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; зажигательные заболевания глаз; подагра; тяжелая почечная недостаточность; ситуации, когда невозможно проверить состояние зрения(тяжелое состояние, психические расстройства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможно:

с противотуберкулезными лекарственными средствами - усиление эффектов противотуберкулезных лекарственных средств. Для лечения туберкулеза в комплексной терапии из етамбутолом можно применить изониазид, парааминосалициловую кислоту(ПАСК), стрептомицин, циклосерин, пиразинамид;

из ципрофлоксацином, аминогликозидами, аспарагиназой, карбамазепином, препаратами лития, имипенемом, метотрексатом, хинином - при комбинированном приложении из етамбутолом усиливаются эффекты и повышается нейротоксичность вышеуказанных лекарственных средств;

с дигитоксином - снижение эффективности последнего;

из дисульфирамом - повышение концентрации етамбутолу и усиление его токсичности;

из пиразинамидом - синергичное влияние на выведение мочевой кислоты;

из изониазидом при одновременном применении циююспорину А - усиление распада циклоспорина А с риском отторжения трансплантата;

из етионамидом - не рекомендуется одновременное применение етамбутолу из етионамидом в результате фармакологического антагонизма(препараты лучше назначать через день);

с препаратами алюминия и другими антацидными средствами - ухудшение всасывания етамбутолу.

Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинку.

Особенности применения

Препарат назначать лишь в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

Перед началом и во время лечения етамбутолом следует провести офтальмологический контроль: обследование глазного дна, внутриглазного давления, рефракции, полей зрения, остроты зрения и колеросприйняття(особенно дифференцирование красного и зеленого, синего и зеленого цветов).

Необходимо информировать врача о любых изменениях функции глаза.

У пациентов с нарушениями функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно.

Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. В случае появления изменений функции органов зрения, для предупреждения атрофии зрительного нерва, лечения етамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно оборотны, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях - через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необоротные в результате атрофии зрительного нерва. При нарушении зрения используют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Зрение возобновляется в течение нескольких недель или даже месяцев.

Применение етамбутолу требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печенки и почек.

Лечение етамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты через почки. С осторожностью назначать больным с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови.

При появлении побочных эффектов необходимая коррекция дозы в сторону ее уменьшения, а при невозможности такого шага - переход на интермитуючий прием препарата(через день или 2 разы на неделю).

В начале лечения возможное усиление кашля, увеличения количества мокротиння.

Для уменьшения отмеченной симптоматики назначать витамины группы В, отхаркивающие средства. У больных с почечной недостаточностью дозу етамбутолу следует уменьшить, поскольку препарат накапливается в организме.

У пациентов, которые раньше принимали препараты с туберкулостатичной действием, стойкость бактерий к етамбутолу развивается чаще.

Долговременное или повторное применение етамбутолу может привести к развитию вторичных инфекций. При подозрении на инфекцию необходимо обратиться к врачу.

Если симптомы туберкулеза не исчезают в течение 2-3 недель или отмечается ухудшение состояния, рекомендуется обратиться к врачу.

Необходимо пройти полный курс лечения препаратом, независимо от того, имеющиеся или отсутствующие симптомы заболевания для предотвращения рецидива или развития резистентности.

Этиловый спирт усиливает токсичное действие етамбутолу на органы зрения, потому во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказан в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения не допускается управления автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 13 лет.

Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.

Повторный курс лечения : препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, потом переходят на прием препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки.

В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный обзор окулиста.

При функциональной недостаточности почек : препарат назначать в зависимости от показателя клиренса

Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г.

Максимальная суточная доза для детей - 1 г.

Длительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и представляет от 6 до 12 месяцев. Прием Этамбутола после еды улучшает его переносимость.

Деть.

Не применять детям в возрасте до 13 лет.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва(возможное возникновение слепоты), ухудшения остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутывание сознания, галлюцинации, отсутствие аппетита, тошнота, блюет, диарея, лихорадка, притеснение дыхания, асистолия, лихорадка.

Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызывать блюет или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты. Внутривенно капельно вводить раствор Рінгера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и мероприятия относительно поддержки жизненно важных функций организма, в случае необходимости проводить реанимационные мероприятия.

Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в каких етамбутол накапливается в значительном количестве. Терапия симптоматическая. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, миокардит, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфаденопатия, повышение активности сывороточных трансаминаз.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, спутывание сознания, нарушения ориентации, галлюцинации, судороги, дезориентация, депрессия, периферические невриты - парестезии в конечностях, ощущение онемения, парезы.

Со стороны органов зрения : ретробульбарное воспаление зрительного нерва, зрительная невропатия, одностороннее или двустороннее снижение остроты зрения, включая необоротную слепоту; нарушение колеросприйняття(преимущественно зеленого и красного цветов), развитие центральной или периферической скотомы, ограничения полей зрения, кровоизлияние в сетчатку. Возникновение нарушений со стороны зрения зависит от длительности лечения и предыдущих или имеющихся заболеваний органов зрения.

Со стороны дыхательной системы: инфильтрат в легких из или без эозинофилии, пневмонит.

Со стороны пищеварительного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус в рту, тошнота, блюет, диспепсия, изжога, боль в животе, диарея, анорексия.

Со стороны сечевидильной системы: повышение уровня креатинина, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, гиперемия, дерматит, ощущение пощипывания.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в суставах.

Со стороны обмена веществ, метаболизма : снижение клиренса мочевой кислоты в сыворотке крови, явления мочекислого диатеза, обострения подагры, гиперурикемия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидни реакции, включая анафилактический шок, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз), бронхоспазм, васкулит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит(при совместимом приложении из рифампицином и изониазидом).

Общие нарушения: повышение температуры тела, озноб, общая слабость, отеки, ощущения пощипывания.

Срок пригодности

5 годы из даты изготовления "in bulk".

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1000 таблетки в пластиковой банке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "ЛЮМ'ЄР ФАРМА", Украина(производство из упаковки in bulk фирмы-производителя Люпін Лімітед, Индия).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 04073, г. Киев, пр-т Московский, 13.