Циклосерин

Инструкция по применению

ЦИКЛОСЕРИН

(CycloSErinЕ)

Состав

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит циклосерину 250 мг;

вспомогательные вещества: глицерол дибегенат, целлюлоза микрокристаллическая, кальцию карбонат;

желатиновая капсула содержит: метилпарагідрокcибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), бриллиантовый синей(Е 133), эритрозин(Е 127), титану диоксид(Е 171), желтое мероприятие FCF(E 110), тартразин(Е 102).

Врачебная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с крышечкой синего цвета из лого "LUPIN" и корпусом желтого цвета с надписью "LUPIN", что содержат порошок от белого к свитло-жовтого цвету.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые действуют на микобактерии.

Код АТХ J04A B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат делает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибуванни синтезе клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных и грамотрицательных бактерий и Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика. После приема внутренне циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень концентрации в плазме, которая определяется, достигается на протяжении часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости близка к концентрации в плазме. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокротинни, препарат также попадает в плевральную и асцитну жидкости, желчь, амниотичну жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками, определяется в моче через 30 хв после приема. Приблизительно 66 % циклосерину выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10 % выводится в течение следующих 48 часы. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Приблизительно 35 % циклосерину метаболизуеться, но метаболити не идентифицированы.

Период полувыведения препарата представляет 8-12 часы.

Клинические характеристики

Показание

Активная форма легочного и позалегеневого туберкулеза, в составе комбинированной терапии, при условии чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неэффективного лечения основными лекарственными средствами(применяют только препарат второго ряда).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами, только за условия, когда обычная терапия оказалась неэффективной и была определенная чувствительность микроорганизмов к этому препарату.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, депрессия, нарушение психики, выраженное возбуждение или психоз, эпилепсия, склонность к судорожным нападениям, сведения в анамнезе о психических заболеваниях, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность, алкоголизм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение етионамиду потенцирует нейротоксичные эффекты циклосерину. Алкоголь и циклосерин несовместимые, особенно во время приема больших доз препарата(алкоголь повышает риск возникновения эпилептических нападений).

Больные, которые принимают циклосерин и изониазид, должны находиться под надзором врача, поскольку при этой комбинации возможное усиление токсичного эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Особенности применения

Лечение препаратом прекращают или уменьшают дозирования в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печенки.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, которые принимают суточную дозу свыше 500 мг и в которых оказываются симптомы передозировки, уровень циклосерину в крови нужно контролировать по меньшей мере 1 раз в неделю. Дозу корегують таким образом, чтобы пидтримуючий уровень препарата в крови был ниже 30 мг/л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например судорог, возбуждения, тремору.

Больные, которые принимают свыше 500 мг циклосерину на сутки, должны находиться под надзором врача через риск возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксичных эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда : диазепам(5 мг) или феназепам(1 мг) на ночь, ноотропни препараты: пирацетам(по 800 мг дважды на сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту(1 г трижды на сутки).

В некоторых случаях применения циклосерину и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12 или фоллиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести соответствующее лечение.

Циклосерин снижает содержимое сахара как у здоровых добровольцев, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, потому не рекомендуется применять препарат больным на порфирию.

Применение в период беременности или кормления груддю.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда нет альтернативных методов лечения и потенциальная польза для беременной превышает риск для плода.

В случае необходимости применения препарата кормления груддю на этот период следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутренне независимо от приема еды, но для предотвращения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта его лучше применять во время еды.

Взрослые. Обычная доза представляет от 500 мг до 1000 мг на сутки за несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего представляет 250 мг дважды на сутки с 12-часовым интервалом в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать 1 г.

Деть от от 5 лет. Обычная доза представляет от 10 мг/кг массы тела на сутки, за 2 приемы, после этого ее корегують в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желательная пиковая концентрация в плазме - 15-40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг рекомендованная доза равняется 250 мг циклосерину дважды на сутки.

Длительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерину.

Деть.

Достаточного опыта применения циклосерину детям нет, потому только в случае неотложной потребности и под суровым надзором врача с особенной осторожностью назначают препарат детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка

Возможное острое отравление, если взрослый больной принял свыше 1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозирования и может возникать, если в организм ежесуточно приходит свыше 500 мг препарата. В случае применения препарата больными с нарушением функции почек см. разделы "Противопоказания" и "Особенности применения".

Обычно токсичные эффекты оказываются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможное возникновение периферических парезов, судорог и запятой. Этанол повышает риск возникновения эпилептических нападений.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и пидтримуюче лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарату, чем промывания желудка. В случае развития нейротоксичных эффектов вводить 200-300 мг пиридоксина на сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушение сна, сонливость, парестезии, тремор, ощущение тревоги, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, возможны суицидальни попытки, изменение характера, агрессия, периферические невриты, гиперрефлексия, ощущение страха, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, атаксия, галлюцинации, эпилептиформные нападения, судороги, большие и малые клонические судороги, потеря сознания, запятая.

Со стороны пищеварительного тракта: блюет, тошнота, сухость в рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : кожные сыпи, зуд, петехіально-папульозні сыпи.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Другие: мегалобластна анемия, аллергические реакции, повышения температуры тела.

Сообщалось о внезапном развитии хронической сердечной недостаточности у пациентов, которые получали циклосерин от 1 до 1,5 г на сутки.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 40 капсулы в банке, по 1 банке в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

ООО "ЛЮМ'ЄР ФАРМА", Украина(маркировка, вторичная упаковка из формы in bulk производителя Люпін Лімітед, Индия).

Местонахождение

Украина, 04073, г. Киев, пр-т Московский, 13.