Еслотин

ЕСЛОТИН

(esloTIN)

Состав

действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой, содержит дезлоратадину 5 мг;

вспомогательные вещества: кальцию гидрофосфат, дигидрат; тальк; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; магнию стеарат;

пленочное покрытие: Opadry® II Blue 85F20400(спирт поливиниловий, полиетиленгликоль(макрогол), титану диоксид(Е 171), тальк, индигокармин(E 132)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является селективным блокатором периферических гистаминових Н1-гістамінових рецепторов, который не вызывает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин делает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления. Это проявлялось притеснением выделения прозапальних цитокинов, таких как IL - 4, IL - 6, IL - 8 и IL - 13, из мастоцитив/базофилов человека, а также притеснением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается подтверждения.

В исследованиях высоких доз, в каких дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Дезлоратадин не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Препарат эффективно контролирует симптомы на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика.

Концентрации дезлоратадину в плазме крови можно определить через 30 минуты после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается приблизительно через 3 часы; период полувыведения представляет приблизительно 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечала его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и частоте применения 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови(83-87 %). При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на фармакокинетику дезлоратадину.

Клинические характеристики

Показание

Устранение симптомов, связанных с, :

- аллергическим ринитом(чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель);

- крапивницей(зуд, высыпание).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При совместимом применении дезлоратадину с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Дезлоратадин не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения дезлоратадину. Поэтому необходимо быть осторожным при применении алкоголя в период лечения препаратом.

Особенности применения

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести прием дезлоратадину следует осуществлять под контролем врача.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенность в исследованиях на животных. Безопасность применения дезлоратадину в период беременности не установлена, потому применение препарата в период беременности не рекомендуется.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому применение препарата женщинам, которые кормят груддю, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Существуют данные, что в исследованиях способности руководить автотранспортом никаких ухудшений у пациентов, которые применяли дезлоратадин, не выявлено. Однако пациентов следует проинформировать, что в очень жидких случаях некоторые люди чувствуют сонливость, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и работать со сложной техникой.

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам(в возрасте от 12 лет) : 1 таблетка 1 раз в день независимо от приема еды для устранения симптомов, ассоциируемых с аллергическим ринитом(включая интермитуючий и персистуючий аллергический ринит) и крапивницей.

Лечение интермитуючего аллергического ринита осуществляется к устранению симптомов и может быть обновлено при их повторном появлении(присутствие симптомов больше 4 дней на неделю и больше 4 недель); можно предлагать пациентам длительное лечение на протяжении периодов действия аллергена.

Деть.

Эффективность и безопасность препарата для детей в возрасте до 12 лет не установлены.

Передозировка

В случае передозировки применять стандартные мероприятия для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и пидтримуюче лечение. Существуют данные, что в клинических исследованиях, в каких дезлоратадин вводился в дозах 45 мг(что в 9 разы превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции

Побочные эффекты, о которых сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице. Частота определяется как: очень частые(≥1/10), частые(≥1/100 к <1/10), нечастые(≥1/1000 к <1/100), редкие(≥1/10000 к <1/1000), очень редкие(<1/10000) или частота неизвестна(невозможно установить по имеющимся данным).

Деть. Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

Упаковка

10 таблетки в блистере; по 1, 2 или 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

15 Теммуз Махаллеші Джамі Йолу Джадедесі № 50 Гюшешлі Багджилар/ Стамбул, Турция/

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:Gunesli Bagcilar/ Istanbul, Turkey.

Заявитель

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.