Аллертек®

Регистрационный номер: UA/6422/02/01

Импортёр: Варшавский фармацевтический завод Польфа АО
Страна: Польша
Адреса импортёра: ул. Каролькова, 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг; по 7 или по 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке

Состав

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг

Виробники препарату «Аллертек®»

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.
Страна производителя: Польша
Адрес производителя: Производственное отделение в Новой Демби, ул. Шиповського 1, 39-460 Новая Демба, Польша
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕРТЕК®

(ALLERTEC®)

Состав

действующее вещество: цетиризину дигидрохлорид;

1 таблетка, покрытые оболочкой, содержит цетиризину дигидрохлориду 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный; повидон К- 25; магнию стеарат; натрiю крохмальгликолят(тип С); кремнию диоксид коллоидный безводен; натрию лаурилсульфат;

состав оболочки : гипромелоза, макрогол 6000.

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от белого к кремовому цвету, вытянутые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью, с распределительной черточкой с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код ATХ R06A E07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Цетиризин, метаболит гидроксизину, является сильнодействующим селективным антагонистом периферических рецепторов гистамина H1. Исследование звʼязування с рецептором in vitro не показали существенного родства с другими рецепторами, кроме H1.

Фармакодинамічні эффекты

Кроме антагонистичного действия относительно рецепторов H1, цетиризин делает противоаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 разы на сутки препарат ингибуе позднюю фазу миграции клеток, которые участвуют в зажигательной реакции(преимущественно эозинофилов), в коже и конъюнктиве лиц с атопией, которым вводили антиген;

Клиническая эффективность и безопасность

Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг интенсивно ингибуе возникновение волдырьков и покраснения, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже, хотя соотношение с эффективностью не установлено.

В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациенты с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой(от легкой к умеренной за тяжестью) прием цетиризину в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризину больным бронхиальной астмой легкой и умеренной степени тяжести.

Плацебо-контролируемое исследование, в каком цетиризин применяли в большой суточной дозе(60 мг) в течение 7 суток, не показало статистически значимого удлинения интервала QT.

Применение цетиризину в обычных дозах улучшает качество жизни пациентов с хроническим и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Равновесная максимальная концентрация в плазме крови представляет приблизительно 300 нг/мл и достигается в течение 1±0,5 часа. Распределение фармакокинетичних параметров, таких как пиковые концентрации в плазме крови(Cmax) и площадь под кривой(AUC), является однородным.

Объем абсорбции цетиризину не уменьшался при одновременном приеме с едой, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобен при применении цетиризину в форме раствора, капсул или таблеток.

Распределение

Видимый объем распределения представляет 0,5 л/кг. Связывания цетиризину с белками плазмы крови представляет 93±0,3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарину с белками крови.

Биотрансформация

Цетиризин не испытывает экстенсивного метаболизма при первом прохождении.

Выведение

Конечный период полувыведения представляет приблизительно 10 часы. При назначении в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризину не наблюдалось. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Линейность/нелинейность

Цетиризин обнаруживает линейную кинетику при дозировании от 5 до 60 мг.

Отдельные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек(клиренс креатинина ниже 40 мл/хв) была похожа с такой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными расстройствами функции почек период полувыведения был втрое длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, которые находятся на гемодиализе(клиренс креатинина ниже 7 мл/хв), при применении цетиризину в разовой дозе 10 мг период полувыведения был втрое длиннее, а клиренс - на 70 % ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы незначительной мерой. Пациентам с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек необходимая коррекция дозирования(см. раздел "Способ применения и дозы").

Пациенты с расстройствами функции печенки

У пациентов с хроническими болезнями печенки(билиарный цирроз, заболевание печенки, что повʼязани с холестазом), которые принимали 10 или 20 мг цетиризину разовый, период полувыведения продлился на 50 %, а клиренс снизился на 40 % сравнительно со здоровыми добровольцами. Коррекция дозирования необходима только в случае одновременного наличия нарушений и функции печенки, и функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У шестнадцати пациентов пожилого возраста после приема внутренне разовой дозы 10 мг период полувыведения увеличился приблизительно на 50 %, а клиренс снизился на 40 % сравнительно с другими пациентами. Возможно, снижение клиренса цетиризину у добровольцев пожилого возраста повʼязане с нарушением функции почек.

Деть, в т.о. младенцы

У детей возрастом 6-12 годы период полувыведения цетиризину представляет около 6 часов, а у детей возрастом 2-6 годы - 5 часы. У младенцев и детей в возрасте от 6 до 24 месяцев период полувыведения снижен до 3,1 часа.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическая терапия:

- назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита;

- хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, которое входит в состав препарата, к гидроксизину или к любой производной пиперазина.

Тяжелые нарушения функции почек(клиренс креатинина менее 10 мл/хв).

Редкие наследственные формы непереносимости галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования фармакокинетичной взаимодействия проводили для цетиризину и псевдоэфедрину, циметидину, кетоконазолу, эритромицину, азитромицину; фармакокинетичних взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина(400 мг 1 раз в сутки) и цетиризину наблюдалось незначительное(16 %) снижение клиренса цетиризину, тогда как показатели теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризину.

В исследованиях применения цетиризину из циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамичних взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризину из азитромицином, эритромицином, кетоконазолом и теофиллином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризину с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям на ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) длительность экспозиции цетиризину увеличилась приблизительно на 40 %, тогда как экспозиция ритонавиру несколько нарушалась(- 11 %) при одновременном приеме цетиризину.

Объем абсорбции цетиризину не снижается при приеме еды, хотя скорость абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, которые подавляют центральную нервную систему, может повлечь дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем(при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л), однако рекомендовано избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи(повреждение хребта, гиперплазия простаты), потому что цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендовано с осторожностью назначать препарат пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты подавляют кожную аллергическую пробу, потому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дни до исследования(период выведения).

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(нужная коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации).

Зуд та/або крапивница могут появиться после прекращения применения цетиризину, даже если эти симптомы не имелись к началу лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может понадобиться повторное применение лечения после его прекращения. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

По данным исследований, результаты беременности не указывают на наличие врожденных пороков или фетальной/неонатальной токсичности при применении цетиризину с четкой причинно-следственной связью. Исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного влияния на беременность, эмбрионное/фетальний развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам лишь тогда, когда, по мнению врача, польза от применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период кормления груддю.

Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, которые представляют 25-90 % от концентраций в плазме крови в зависимости от времени который прошел после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят груддю.

Фертильность

Существуют ограниченные данные относительно влияния на фертильность человека, однако влиянию относительно безопасности не было выявлено.

Данные исследований на животных не выявили опасность относительно фертильности человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Оʼективни исследование с применением цетиризину показали, что в обычной дозе(10 мг на сутки) препарат не вызывает существенную сонливость и снижение психофизической активности, потому влияние на способность руководить автомобилем незначительный.

Пациенты, которые планируют руководить автомобилем, обслуживать подвижные механические устройства или выполнять работу, которая нуждается повышенной психоэмоциональной нагрузки, не должны превышать обычную суточную дозу; и им следует учитывать возможную реакцию организма на прием препарата. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, которые подавляют деятельность центральной нервной системы, может повлечь дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижения производительности.

Способ применения и дозы

Применяют перорально, запивая таблетку стаканом воды. Таблетки глотать не розжовуючи.

Деть в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мг(½ таблетки) 2 разы на сутки.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мг(1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Нет данных, которые указывают на необходимость снижения дозы для лиц пожилого возраста, если функция почек не нарушена.

Пациенты с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с расстройствами функции почек. Но поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможное применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально, в зависимости от функции почек.

Дозирование следует корректировать, как указано в таблице ниже.

Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина(Clкр) мл/мин. Clкр(мл/хв) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови(мг/дл) за формулой:

Коррекция дозирования для взрослых пациентов с расстройствами функции почек

Таблица 1

Функция почек

Клиренс креатинина(мл/хв)

Доза и частота приема

Нормальная функция

≥ 80

10 мг 1 раз в сутки

Легкая форма нарушения

50-79

10 мг 1 раз в сутки

Умеренная форма

30-49

5 мг 1 раз в сутки

Тяжелая форма

< 30

5 мг 1 раз каждых 2 дни

Терминальная стадия почечной недостаточности - пациенты, которым проводят диализ

< 10

противопоказано

Детям с расстройствами функции почек дозу следует назначать индивидуально, учитывая клиренс креатинина, век и массу тела пациента.

Пациенты с расстройствами функции печенки

Нет необходимости у коррекции дозирования пациентам с нарушением функции печенки.

Пациенты с расстройствами функции почек и печенки

Рекомендуется назначать дозирование в зависимости от состояния пациента(см. выше "Пациенты с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек").

Длительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания.

Деть.

Препарат назначать детям в возрасте от 6 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная врачебная форма не дает возможность подобрать нужную дозу.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы передозировки цетиризину повʼязани, прежде всего, с влиянием на центральную нервную систему или с проявлениями, которые могут напоминать антихолинергичний эффект.

После значительной передозировки(превышение обычной суточной дозы как минимум в 5 разы) отмечались спутывание сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение.

Специфического антидота нет.

В случае передозировки необходимо промыть желудок, если с момента применения препарата прошло не больше часа, и проводить симптоматическое лечение.

Диализ не является эффективным методом удаления цетиризину из организма.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин в обычных дозах(10 мг на сутки) может повлечь нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и имеют временный характер.

В некоторых случаях наблюдалось парадоксальное возбуждение центральной нервной системы.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1- рецепторов и практически лишен холинолитичной активности, отмечались отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза и сухость слизистой оболочки полости рта. Также наблюдались нарушения функции печенки : повышение активности печеночных ферментов и увеличения концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризину.

Клинические исследования

У пациентов, которые участвовали в исследованиях сравнения цетиризину и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах, наблюдались нежелательные явления в результате приема цетиризину в дозе 10 мг(см. табл. 2) :

Таблица 2

Нежелательное явление(согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ)

Цетиризин 10 мг

(n =3D 3260)

Плацебо

(n =3D 3061)

Организм в целом - общие расстройства

Повышенная утомляемость

1,63 %

0,95 %

Расстройства со стороны центральной и периферической нервной системы

Головокружение

Головная боль

1,10 %

7,42 %

0,98 %

8,07 %

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе

Сухость в рту

Тошнота

0,98 %

2,09 %

1,07 %

1,08 %

0,82 %

1,14 %

Расстройства со стороны психики

Сонливость

9,63 %

5,00 %

Расстройства со стороны дыхательной системы

Фарингит

1,29 %

1,34 %

Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень была легкой или умеренной. Оʼективни тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинични исследование, отмечались нежелательные реакции на препарат, частота которых представляла 1 % или выше(см. табл. 3) :

Таблица 3

Нежелательные реакции на препарат(согласно терминологии нежелательных явлений ВОЗ)

Цетиризин

(n =3D 1656)

Плацебо

(n =3D 1294)

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Диарея

1 %

0,6 %

Расстройства со стороны психики

Сонливость

1,8 %

1,4 %

Расстройства со стороны дыхательной системы

Ринит

1,4 %

1,1 %

Организм в целом - общие расстройства

Повышенная утомляемость

1 %

0,3 %

Опыт писляреестрацийного приложения

Кроме побочных эффектов, о которых было поставлено в известность во время клинических исследований и которые приведены выше, на протяжении писляреестрацийного приложения сообщалось об одиночных случаях нижеозначенных нежелательных реакций на препарат. Данные побочные эффекты, о которых сообщалось реже, оценивались за частотой возникновения(нечасто: ≥ 1/1000 к < 1/100, редко: ≥ 1/10000 к < 1/1000, очень редко: < 1/10000 или неизвестны: оценка невозможна на основе существующих данных) на основе опыта писляреестрацийного приложения.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна - повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью(ажитация).

Редко: агрессия, спутывание сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальни мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги, двигательные расстройства.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.

Со стороны органов слуха и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печенки(повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидази и билирубину).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, высыпание.

Редко: обрызгивалʼянка.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксирована медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализован экзантематозный пустулез.

Со стороны кистково-мʼязовой системы

Частота неизвестна: артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание.

Редко: отеки.

Изменения результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко: увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде(сильный зуд) та/або крапивнице после прекращения применения цетиризину.

Срок пригодности. 4 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищенном от влаги, света и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 или 20 таблетки, покрытые оболочкой, в блистере ПВХ/Al;

по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С.А.

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Производственное отделение в Новой Дембі, ул. Шиповського 1, 39-460 Новая Демба, Польша/

Production Department in Nowa Deba, 1 Szypowskiego Str., 39-460 Nowa Deba, Poland.

Другие медикаменты этого же производителя

АЛЛЕРТЕК® — UA/6422/02/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг; по 7 или по 20 таблетки в блистере; по 1 блистеру в коробке

ДЕКСАМЕТАЗОН ВФЗ — UA/2543/01/01

Форма: капли глазные, суспензия, 1 мг/мл по 5 мл в флаконе-капельнице с контролем первого раскрытия; по 1 флакону-крапецьници с контролем первого раскрытия в пачке картонной

ГАЛАЗОЛИН® КОМБИ — UA/16346/01/01

Форма: спрей назальный, раствор,(1,0 мг + 50 мг) /мл, по 10 мл в флаконе-капельнице; по 1 флакону с раствором в коробке картонной

ГАЛАЗОЛИН® — UA/0401/02/01

Форма: капли назальные, раствор 0,05 % по 10 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах с контролем первого открытия; по 1 флакону в картонной коробке

ДЕКСАПОЛ — UA/15434/01/01

Форма: капли глазные, суспензия(1 мг + 3500 МО + 6000 МО) /1 мл по 5 мл у ПЭТ флаконе-капельнице с крышкой с гарантийным кольцом; по 1 флакону в пачке из картона