Аллервей

Регистрационный номер: UA/15436/01/01

Импортёр: Д-р Редди'с Лабораторис Лтд
Страна: Индия
Адреса импортёра: 8-2-337, Роуд № 3, Банджара Хиллз, Хайдерабад, Телангана- 500 034, Индия

Форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг по 10 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «Аллервей»

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Производственный участок - ИИИ Участок № 41, с. Бачупали, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редди, Телангана 500090, Индия
Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(Производственный участок - VI)
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: с. Кхол, Налагар роад, Бадьи, округ Солан, Химачал Прадеш, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЛЕРВЕЙ

(ALLERWAY)

Состав

действующее вещество: levocetirizine dihydrochloride;

1 таблетка, покрытые пленочной оболочкой содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат, Opadry White OY - 58900(содержит гипромелозу(Е 464), титану диоксид(Е 171), макрогол(Е1521)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные таблетки от белого к почти белому цвету, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, с гравированием "R 5" с одной стороны и гладкие из другого.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные препараты для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - активный стабильный R- энантиомер цетиризину, который принадлежит к группе конкурентных антагонистов гистамина. Его фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Левоцетиризин влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, предупреждает развитие и облегчает ход аллергических реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие. Почти не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Препарат быстро и интенсивно всасывается после перорального введения. Степень всасывания не зависит от дозы и не изменяется с приемом еды, но максимальная концентрация(Сmax) уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность представляет 100 %.

В 50% больных действие препарата развивается через 12 минуты после приема одноразовой дозы, а в 95% - через полчаса - час. Сmax в сыворотке крови достигается через 50 минуты после внутреннего одноразового приема терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. Сmax представляет 270 нг/мл после одноразового приема и 308 нг/мл - после повторного приложения в дозе 5 мг.

Распределение. Информация относительно распределения препарата в тканях, а также проникновение через гематоенцефиличний барьер у человека на это время отсутствует. Связывание с белками плазмы крови представляет 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизуеться близко 14% левоцетиризину. Процесс метаболизма включает оксидирование, N- и O- деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3A4, а в процессе оксидирования участвуют исчислении изоформи ферментов CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромних изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1, 3A4 в концентрациях, которые значительно превышают максимальные после принятия пероральной дозы по 5 мг. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к притеснению метаболизма, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами маловероятно.

Выведение. Экскреция левоцетиризину происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых(Т1/2) представляет 7,9 ± 1,9 часы Период полувыведения препарата более короткий у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл/хв/кг. В основном выведение левоцетиризину и его метаболитив из организма происходит с мочой - в среднем 85,4% принятой дозы, с калом выводится 12,9% принятой дозы.

Клиренс левоцетиризину коррелирует с клиренсом креатинина. Таким образом, пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функциями почек рекомендовано подбирать интервалы между приемами левоцетиризину с учетом клиренса креатинина. При анурии в конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, в сравнении с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается приблизительно на 80%. Количество левоцетиризину, что выводится во время стандартной 4 -годинной процедуры гемодиализа, представляло ˂ 10%.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание. Повышенная чувствительность к левоцетиризину, производных пиперазина или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатини- ну ˂ 10 мл/хв). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, недостаточность лактазы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы.

Особенные меры безопасности. С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения левоцетиризину следует воздержаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(гиперплазия предстательной железы, травмы спинного мозга и другое) необходимо дополнительное наблюдение, поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальные исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводились. Исследования из цетиризином(соединения рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16% общий клиренс цетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). В исследованиях при многократном введении ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40%, в то время как распределение ритонавиру несколько изменялось(-11%) к одновременному применению цетиризину. Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Однако рекомендуется избегать применения приема седативных средств одновременно с приемом левоцетиризину. Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но одновременное употребление еды снижает скорость его абсорбции.

Одновременное применение цетиризину или левоцетиризину и алкоголя или других депрессантов ЦНС уязвимыми пациентами может повлечь у них дополнительное снижение бдительности и нарушение выполнения работы.

Особенности применения

Левоцетиризин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет, потому что эта врачебная форма не предусматривает должного корегування дозы. Детям до 6 лет следует применять врачебную форму для педиатрического приложения.

Следует проявлять осторожность при применении совместимо с приемом алкоголя.

Применение в период беременности или кормления груддю. Левоцетиризин противопоказанный женщинам в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, потому в случае применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами при применении препарата.

Способ применения и дозы. Применяют взрослым и детям в возрасте от 6 лет в дозе 5 мг левоцетиризину 1 раз в сутки независимо от приема еды. Таблетку необходимо глотать не розжовуючи, запивая небольшим количеством чистой воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна.

Больным с нарушениями функций почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с представленной ниже таблицей.

Для использования этой таблицы необходимо определить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. Клиренс креатинина(КЛкр) в мл/хв по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью такой формулы:

КЛкр=3D

72 * креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Таблица 1. Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

˂30

5 мг 1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, которые находятся на диализе

˂10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Больным только с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью следует корректировать режим дозирования в соответствии с таблицей 1.

Длительность применения левоцетиризину является такой:

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом(симптомы заболевания проявляются в течение ˂ 4 суток на неделю или симптомы длятся менее 4 недель) следует применять левоцетиризин в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить при исчезновении симптомов и возобновить при повторном возникновении симптомов.

У пациентов со стойким аллергическим ринитом(симптомы заболевания проявляются в течение ˃ 4 суток на неделю или симптомы длятся больше 4 недель) в период контакта с аллергенами может быть предложена постоянная терапия.

У пациентов с хроническим аллергическим ринитом и крапивницей длительность применения может представлять до 1 года.

Деть. Препарат не применяется детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение: специфического антидота для левоцетиризину теперь нет. При проявлении симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ является неэффективным.

Побочные реакции

При применении левоцетиризину возможное возникновение таких побочных реакций :

со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия;

со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли;

со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия;

со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения;

со стороны органов слуха и равновесия : вертиго;

со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит;

со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи;

со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе;

со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпание, крапивница;

со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей : миалгия, артралгия;

данные исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы;

нарушения питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

общие нарушения: отек.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 ºC.

Упаковка. По 10 таблетки в блистере. По 1 или 2 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель 1. Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд, Индия.

Местонахождение. Производственный участок - ІІІ Участок № 41, с. Бачупалі, Кутбулапур Мандал, округ Ранга Редді, Телангана 500090, Индия.

Производитель 2. Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд(Производственный участок - VI), Индия.

Местонахождение. c. Кхол, Налагар роад, Бадьи, округ Солан, Хімачал Прадеш, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

НОВИГАН® — UA/5127/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке

ОМЕЗ ИНСТА — UA/0235/03/01

Форма: порошок для оральной суспензии по 20 мг по 5,9 г порошка в саше; по 5, 10, 20, 30 саше в картонной коробке

КАРЖЕСТ — UA/17294/01/02

Форма: порошок лиофилизированный для приготовления концентрата для раствора для инфузий по 500 мг, 1 флакон с порошком в картонной коробке

ВИНДУЗА — UA/16042/01/01

Форма: лиофилизат для раствора для инъекций по 100 мг; 1 флакон с лиофилизатом в картонной коробке

КЕТОРОЛ ГЕЛЬ — UA/2566/03/01

Форма: гель 2 % по 30 г в тубе; по 1 тубе в коробке