Алка-Зельтцер®

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛКА-ЗЕЛЬТЦЕР®

(ALKA-SELTZER®)

Состав

действующие вещества: 1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 324 мг, кислоты лимонной безводной 965 мг, натрию гидрокарбоната 1743,87 мг(отвечает натрию гидрокарбонату сухому 1625 мг);

вспомогательные вещества: повидон, диметикон, кальцию силикат, натрию докузат, натрию бензоат
( Е 211), сахарин натрия, лимонные и лаймовий ароматизаторы.

Врачебная форма. Таблетки шипучи.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с надписью ALKA SELTZER с одной стороны.

Фармакотерапевтична группа.

Аналгетики-антипиретики. Код АТХ N02B A51.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Препарат Алка-Зельтцер®, активными веществами которого является ацетилсалициловая кислота, лимонная кислота и натрию гидрокарбонат, делает жаропонижающую, аналгезуючу и противовоспалительную действию, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе кислотных нестероидных противовоспалительных средств с аналгетическими, антипиретическими и противовоспалительными свойствами. Механизм действия заключается в необоротном притеснении циклооксигеназных ферментов, привлеченных к синтезу простагландинов.

Она также обнаруживает знеболювальний эффект при острых и хронических воспалениях: ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит. Как правило, при этих нарушениях применяют высокие дозы, от 4 до 8 г/сутки, разделенные на несколько приемов.

Ацетилсалициловая кислота также подавляет агрегацию тромбоцитов за счет блокирования синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Таким образом, она применяется при разных сосудистых симптомах в дозах, которые обычно представляют 75-300 мг/сутки.

Натрию гидрокарбонат нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке и защищает слизистую оболочку желудка от повреждений.

Лимонная кислота способствует более быстрому всасыванию препарата.

Фармакокинетика.

После перорального приложения ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В течение и после всасывания она превращается в свой основной активный метаболит - салициловую кислоту. Максимальный уровень плазменной концентрации ацетилсалициловой кислоты достигается через 10-20 минуты, салициловой кислоты - через 0,3-2 часы соответственно. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты значительно связываются с белками плазмы и быстро распределяются по организму. Салициловая кислота попадает в грудное молоко и пересекает плацентный барьер.

Салициловая кислота и ее метаболити выводятся преимущественно почками. Ее метаболитами есть салицилсечева кислота, салицилфенол глюкуронид, салицилацил глюкуронид, гентизиновая и гентизинсечева кислоты.

Скорость выведения салициловой кислоты является дозозависимой, потому что ее метаболизм ограничен возможностями ферментов печенки. Поэтому период полувыведения колеблется от 2 до 3 часов после применения низких доз и растет почти до 15 часов после высоких доз.

Лимонная кислота и натрию гидрокарбонат не всасываются.

Клинические характеристики

Показание

У взрослых и детей в возрасте от 15 лет для временного облегчения умеренно выраженного болевого синдрома разного генеза(мышечная и суставная боль, зубная боль, альгодисменорея); временное облегчение головной боли легкой степени, которая сопровождается изжогой, что обусловлено чрезмерным употреблением еды и алкогольных напитков. Простуда или острое респираторно-вирусное заболевание, которое сопровождается повышением температуры тела.

Противопоказание

Ацетилсалициловая кислота противопоказана в таких случаях:

- индивидуальная повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим салицилатам, а также к другим компонентам препарата;

- случаи бронхиальной астмы в анамнезе, вызванные применением салицилатов или веществ с подобным действием, особенно нестероидных противовоспалительных средств;

- острые желудочно-кишечные язвы;

- геморрагический диатез;

- тяжелая почечная недостаточность;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая сердечная недостаточность;

- применение одновременно с метотрексатом в дозе 15 мг на неделю или больше(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий");

- ІІІ триместр беременности.

Противопоказание, обусловленные содержимым кислоты лимонной безводной и натрию гидрокарбоната : метаболический или дыхательный алкалоз, гипокальциемия, снижение кислотности желудочного сока.

Особенные меры безопасности

Ацетилсалициловую кислоту нужно применять с особенной осторожностью в таких случаях:

- индивидуальная повышенная чувствительность к другим аналгетикам, противовоспалительным, протиревматичних средствам и наличие других видов аллергии;

- желудочно-кишечные язвы в анамнезе, а также хроническая или рецидивирующая язвенная болезнь или желудочно-кишечные кровотечения;

- сопутствующее лечение антикоагулянтами;

- нарушение функции почек или нарушения кровообращения(например, в результате заболевания сосудов почек, застойной сердечной недостаточности, уменьшения объему циркулирующей крови, массивных хирургических вмешательств, сепсиса или значительных кровопотерь), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать острую почечную недостаточность; злоупотребление аналгетиками может приводить к необоротному повреждению почек и риску развития почечной недостаточности(аналгетической нефропатии), которая значительно растет, когда несколько разных аналгетиков применяются одновременно.

- нарушение функции печенки.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм и вызывать приступы астмы или другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска является наличие астмы в анамнезе, поллиноз, полипы в носу или хронические заболевания дыхательной системы. Это также касается больных, в которых оказываются аллергические реакции(такие как, кожные реакции, зуд, крапивница) на другие вещества.

В силу того, что ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов и этот эффект хранится в течение нескольких дней после применения, она может повышать склонность до кровотечений в течение и после хирургических вмешательств(в том числе, малые оперативные вмешательства, например удаление зуба).

Некоторые данные свидетельствуют о неблагоприятном действии ингибиторов циклооксигеназы/ингибиторов синтеза простагландина на фертильность у женщин путем влияния на овуляцию. Этот эффект временен и проходит после прекращения лечения.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты, потому может провоцировать нападение подагры в склонных к этому пациентов.

У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск косвенного действия НПЗЗ, потому им не рекомендуется применять эти препараты в течение длительного времени. При необходимости длительного приложения состояние больного нужно контролировать.

Нежелательные эффекты можно ослабить путем назначения минимальной эффективной дозы и уменьшения сроку применения препарата. При длительном лечении следует регулярно проходить обследование с целью выявления возможных нежелательных эффектов.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази ацетилсалициловая кислота может вызывать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, которые повышают риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции.

Длительное приложение может быть вредным. Если симптомы хранятся, следует обратиться к врачу.

Длительное применение аналгетиков может вызывать головную боль, которая лечится большей дозой аналгетиков и, как следствие, может привести к хронической головной боли.

Предупреждение относительно кислоты лимонной безводной и натрия гидрокарбоната

Это лекарственное средство следует применять с осторожностью больным с застойной сердечной недостаточностью и отеками в анамнезе; а также при гипертензии, эклампсии и альдостеронизми.

Предупреждение относительно вспомогательных веществ

Это лекарственное средство содержит в одной шипучей таблетке 477 мг натрия. Следует быть осторожным пациентам, которые применяют натриеконтролевану диету.

Натрию бензоат может вызывать реакции гиперчувствительности в склонных к этому пациентов, умеренно раздражает кожу, глаза и слизистые оболочки, а также связан с повышенным риском развития желтухи в новорожденных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противопоказанное взаимодействие. Метотрексат в дозе 15 мг на неделю или выше: повышается гемотоксический эффект метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными препаратами в целом и вытеснение его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).

Сочетания, которые нуждаются соблюдения мер безопасности при применении

Метотрексат, в дозе меньше чем 15 мг/неделя: повышается гемотоксический эффект метотрексату(снижение почечного клиренса метотрексату противовоспалительными препаратами в целом и вытеснение его из белков плазмы, которые связываются с салицилатами).

Антикоагулянты, тромболитики/другие ингибиторы агрегации тромбоцитов/гемостаз: повышается риск кровотечения.

Другие нестероидные противовоспалительные средства с салицилатами в больших дозах: повышается риск образования язвы и возникновения желудочно-кишечного кровотечения в результате синергичного действия.

Урикозуричні средства, такие как бензобромарон, пробенецид: снижается урикозуричний эффект(в результате конкурентной почечной тубулярной элиминации мочевой кислоты).

Дигоксин: повышается плазменная концентрация дигоксина через уменьшение выведения почками.

Противодиабетические средства, например инсулин, сульфонилсечевина: применение высоких доз ацетилсалициловой кислоты усиливает действие гипогликемических препаратов за счет ее гипогликемического действия и вытеснения сульфонилсечевини из связи с белками плазмы крови.

Мочегонные в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация в результате уменьшения синтезу почечного простагландина.

Глюкокортикоиды, кроме гидрокортизона, который применяют как заместительную терапию при болезни Аддісона, : снижается уровень салицилата в крови за счет увеличения выведения его почками в течение лечения кортикостероидами, потому возникает риск передозировки салицилата после их отмены. При одновременном приложении повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Антигипертензивные средства, такие как ингибиторы АПФ в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в высоких дозах: снижается почечная фильтрация за счет притеснения простагландинов, которые имеют сосудорасширяющий эффект, уменьшается гипотензивное действие.

Селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта через возможность синергичного эффекта.

Противосудорожные средства: ацетилсалициловая кислота усиливает действие некоторых противосудорожных препаратов, таких как вальпроева кислота и фенитоин; усиливает токсичность вальпроевой кислоты в результате вытеснения из связанного с белками состояния.

Алкоголь: повышается повреждение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и увеличивается длительность кровотечения в результате адитивного эффекта.

Взаимодействия натрия гидрокарбоната

Препараты, которые содержат в своем составе натрия бикарбонат, способствуют повышению почечного клиренса кислотовмисних соединений, таких как салицилаты и барбитураты, тетрациклини(особенно доксициклин), литий.

Повышение щелочности мочи способствует увеличению периода полувыведения щелочных лекарственных средств, таких как симпатомиметики, и может вызывать токсичные эффекты в результате снижения выведения с мочой эфедрина, амфетамина, флекаиниду, мекамиламину.

Взаимодействия лимонной кислоты

Цитратные соли увеличивают всасывание алюминия из желудочно-кишечного тракта, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Алка-Зельтцер® можно применять в период беременности только тогда, когда другие лекарственные средства не являются эффективными. Салицилаты можно применять во время беременности только после оценки соотношения риск/польза.

В течение I и II триместру беременности препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев неотложной потребности. Если препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, которые планируют беременность, а также в течение I и II триместру беременности, их дозы должны быть настолько низкими, а курс лечения настолько кратковременным, насколько это возможно.

Применение салицилатов в I триместре беременности во время некоторых ретроспективных эпидемиологических исследований ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков(палатосхиз("волчья пасть"), изъяны сердца, гастрошизис). Однако при долговременном применении препарата в терапевтических дозах, которые превышали 150 мг/сутки, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32 000 парах мать-ребенок, не выявлена связка между применением препарата Алка-Зельтцер® и увеличением риска врожденных пороков.

Согласно предыдущим оценкам, при долговременном применении препарата Алка-Зельтцер® не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, которая превышает 150 мг/сутки.

Ацетилсалициловая кислота противопоказана в течение III триместру беременности.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах(свыше 300 мг/сутки) может привести к перенашиванию беременности и послаблению переймив во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности(преждевременного закрытия артериального пролива и развития легочной гипертензии) или нарушению почечной функции в плода, что может прогрессировать к почечной недостаточности с уменьшением количеству амниотичной жидкости.

Ингибиторы синтеза простагландина, что применяются в конце беременности могут вызывать у матери и плода повышения времени кровотечения и антиагрегантный эффект, который может возникать даже при применении очень низких доз.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Салицилаты и их метаболити проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать кормление груддю, как правило, не требуется. При долговременном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влиянию препарата на способность руководить транспортными средствами и работать с механизмами не выявлено.

Способ применения и дозы

Дозы препарата Алка-Зельтцер® и длительность курса лечения определяет врач индивидуально для каждого пациента с учетом картины и степени тяжести патологического процесса, особенностей течения заболевания, достигнутого терапевтического эффекта и переносимости ацетилсалициловой кислоты.

Рекомендованная доза Алка-Зельтцер® для взрослых и детей в возрасте от 15 лет представляет 1 таблетку с интервалами между приемами 4-8 часы. При сильном боли или повышенной температуре применяют по 2-3 таблетки. Максимальная суточная доза ацетилсалициловой кислоты для взрослых - 4 г(12 таблетки).

Перед применением растворить 1 шипучую таблетку в стакане воды(200 мл).

Длительность курса лечения препаратом Алка-Зельтцер® не должна превышать 3 сутки.

Деть.

Препарат применяют детям в возрасте от 15 лет. Не следует применять препараты, которые содержат ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией(ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, гриппе В и ветреной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, которая нуждается неотложного медицинского вмешательства. Риск может быть повышенным, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительным блюет, это может быть признаком синдрома Рея.

Передозировка

Передозировка салицилатов возможна в результате хронической интоксикации, которая возникла в результате длительной терапии(применение свыше 100 мг/кг/сутки больше 2 дней может повлечь токсичные эффекты), а также через острую интоксикацию, которая несет угрозу жизни(передозировка) и причинами которой могут быть, например, случайное приложение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатами, или салицилизм встречается, как правило, только после повторных приемов больших доз.

Симптомы. Нарушение равновесия, головокружения, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение, тошнота и блюет, головная боль, спутывание сознания. Отмеченные симптомы можно контролировать путем снижения дозы. Звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл. Также могут наблюдаться повышения частоты дыхания, гипервентиляция, дыхательный алкалоз, алкалемия, алкалурия.

При интоксикации от среднего к тяжелой степени возможное развитие дыхательного алкалоза с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, некардиогенный отек легких, вплоть до остановки дыхания, асфиксия; аритмия, артериальная гипотензия, вплоть до кардиогенного шока и остановки сердечной деятельности, изменения на ЭКГ; дегидратация, олигурия, вплоть до почечной недостаточности, нарушение метаболизма глюкозы, гипергликемия, гипогликемия тяжелой степени, кетоз, ацидемия, ацидурия; желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения - от притеснения тромбоцитов к коагулопатиям; со стороны нервной системы - токсичная энцефалопатия и притеснение ЦНС, которое проявляется в виде сонливости, притеснения сознания, вплоть до развития запятой и судорог.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации, гипокалиемия, гипернатриемия, гипонатриемия, нарушение функции почек. Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приема препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые применяют при отравлении. Все примененные мероприятия должны быть направлены на ускорение удаления препарата и возобновления электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применяют активированный уголь, форсирован щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показанный гемодиализ.

Передозировка, вызванная приемом большого количества натрия бикарбоната и лимонной кислоты, приводит к метаболическому алкалозу. При метаболическом алкалозе тяжелой степени развивается чрезмерная раздражимость та/або тетания. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу.

Неотложная помощь заключается в симптоматическом лечении острых симптомов и устранении метаболического алкалоза, связанного с гидрокарбонатом, а также в коррекции водно-электролитного баланса.

Побочные реакции

Ацетилсалициловая кислота

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, изжога, тошнота, блюет, диарея, боль в эпигастральном участке и абдоминальная боль, желудочные спазмы; в отдельных случаях - воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в одиночных случаях повлечь желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; очень редко - транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печенки.

Со стороны системы крови : в результате антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений. Наблюдались такие кровотечения, как интраоперационные геморагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен, кожные кровотечения, редко или очень редко - серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозгу геморагии(особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией та/або при одновременном применении антигемостатических средств), которые в одиночных случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии(в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогенази тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Аллергические реакции: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможное развитие аллергических реакций, включая такие симптомы, как высыпание, крапивница, ангионевротический отек, духота, отек, зуд, ринит, заложенность носа, мультиформна экссудативная эритема, снижение артериального давления.

У больных бронхиальной астмой возможное увеличение частоты возникновения бронхоспазма, аллергических реакций от незначительного к умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему. Очень редко наблюдали тяжелые реакции, включая анафилактический шок и некардиогенный отек легких.

Со стороны нервной системы: наблюдались головокружение и звон в ушах, головная боль, спутывание сознания, нарушения слуха, который может свидетельствовать о передозировке.

Со стороны мочеполовой системы: сообщалось о повреждении почек и развитии острой почечной недостаточности.

Натрию гидрокарбонат и лимонная кислота

Со стороны пищеварительного тракта: отрыжка, метеоризм. В редких случаях при пероральном применении натрия гидрокарбоната возможен спонтанный разрыв желудка через образование газа. Применение солей цитрата в чрезвычайно высоких дозах может иметь слабительный эффект.

Со стороны обмена веществ : гипокалиемия, гипернатриемия; метаболический алкалоз, который сопровождается одышкой, влиянием на мышцы(таким как слабость, гипертонус мышц, посмикування и тетания, особенно из гиперкальциемиею и изменениями со стороны нервной системы).

Срок пригодности. 3 годы.

Не применять препарат после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка

По 2 таблетки в стрипи; по 5 стрипив в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Заявник.

Байер Консьюмер Кер АГ, Швейцария. Петер Меріан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария/

Bayer Consumer Care AG, Switzerland. Peter Merian-Strasse 84, 4052 Basel, Switzerland.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Байер Біттерфельд ГмбХ, Германия

Ортштайль Греппін, Сейлгастер Шоссе 1, 06803 Біттерфельд-Вольфен, Германия/

Bayer Bitterfeld GmbH, Germany

Ortsteil Greppin, Salegaster Chaussee 1, 06803 Bitterfeld-Wolfen, Germany.