Алерсис

Регистрационный номер: UA/13643/01/01

Импортёр: ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед
Страна: Мальта
Адреса импортёра: этаж 1, ЛМ Комплекс, ул. Брювери, Мрихель, Биркиркара ВKR3000, Мальта

Форма

раствор оральный, 0,5 мг/мл по 60 мл раствора в флаконе; по 1 флакону вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке

Состав

1 мл раствора содержит дезлоратадину 0,5 мг

Виробники препарату «Алерсис»

Лабораториос Нормон С.А.
Страна производителя: Испания
Адрес производителя: Ронда де Вальдекаррисо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРСІС

(ALERSIS)

Состав

действующее вещество: дезлоратадин;

1 мл раствора содержит дезлоратадину 0,5 мг;

вспомогательные вещества: натрию бензоат(Е 211), сахарин натрия, сорбит(Е 420), пропиленгликоль, кислота лимонная безводная, натрию цитрат безводен, гидроксиетилцелюлоза, ароматизатор апельсиновый, вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный или слегка опалесцентний, практически бесцветный раствор с запахом апельсину.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не проявляет седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину.

После перорального приема Алерсіс селективно блокирует периферические Н1-гістамінові рецепторы, поскольку препарат почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности Алерсіс продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Алерсіс подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Безопасность применения препарата Алерсіс детям была продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым было необходимое проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг(возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг(возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг(возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ(включая длину интервала QT).

Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Алерсіс в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клініко-фармакологічного исследования применения препарата 45 мг/сутки(в 9 разы выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не повлекло удлинение интервала QT.

Дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала такую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Алерсіс не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

Клиническая эффективность препарата Алерсіс при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз.

У пациентов с аллергическим ринитом Алерсіс эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приема препарата. Алерсіс эффективно контролирует симптомы на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме крови достигается в среднем через 3 часы, период полувыведения представляет в среднем 27 часы. Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 часы) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна к дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается теперь клинически нерелевантным.

При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпание.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата Алерсіс необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

В ходе клініко-фармакологічних исследований Алерсіс не усиливал такие эффекты алкоголя : нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, которые применяли Алерсіс, и пациентов, которые принимали плацебо, отдельно или вместе с алкоголем.

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Алерсісо следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата беременным не установлена, потому не рекомендуется применять его в период беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять Алерсіс не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень редких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложными механизмами.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистуючим) и крапивницей, Алерсіс можно применять независимо от приема еды в таких дозах:

взрослые и подростки(³ 12 годы) : 10 мл сиропа(5 мг дезлоратадину) 1 раз в сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистуючему аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть. Эффективность и безопасность применения раствора Алерсіс детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимать стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применять симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе клинических исследований за показаниями, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, сообщали на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах: утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время клинических исследований препарата Алерсіс у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев самыми частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали во время постмаркетингового периода, приведены в таблице ниже.

Классы/системы органов

Побочные реакции

Со стороны психики

галлюцинации

Со стороны нервной системы

головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, судороги

Со стороны сердца

тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинения интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия

Со стороны гепатобилиарной системы

увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит, желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

фоточувствительность

Общие нарушения

реакции гиперчувствительности(анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание, крапивница)

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности. 2 годы.

Срок пригодности после первого раскрытия флакона - 48 дни.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 60 мл раствора в флаконе вместе с мерным стаканчиком в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Лабораторіос Нормон С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ронда де Вальдекаррісо, 6, Трес Кантос, 28760 Мадрид, Испания.

Другие медикаменты этого же производителя

БИ-РАМАГ — UA/14849/01/01

Форма: капсулы твердые по 5 мг/5 мг № 28(7х4) в блистерах

МОЛСИКОР — UA/6905/01/02

Форма: таблетки по 4 мг, по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ПЕРИНЕЛ — UA/13788/01/02

Форма: таблетки по 4 мг № 30(15х2) в блистерах

ДЕПИОФЕН — UA/13589/02/01

Форма: раствор для инъекций, 50 мг/2 мл по 2 мл в ампуле; по 5 ампулы в кассете; по 1 кассете в картонной пачке

ЦЕФОСУЛЬБИН® — UA/9805/01/02

Форма: порошок для раствора для инъекций, 1 г/1г; 1 или 5 флаконы с порошком в картонной коробке