Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

САКОРД

(SAKORD)

Состав

действующее вещество: валсартан;

1 таблетка содержит валсартану 80 мг или 160 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая(тип 102), натрию кроскармелоза, повидон К 29-К32, тальк, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен;

оболочка таблетки 80 мг: Opadry II 85G34643 Pink(спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172));

оболочка таблетки 160 мг: Opadry II 85G32408 Yellow(спирт поливиниловий, тальк, титану диоксид(Е 171), макрогол 3350, лецитин, железа оксид красен(Е 172), железа оксид желт(Е 172)).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 80 мг: круглые розовые двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием, с логотипом "V" с одной стороны и линией разлома с обеих сторон и по ребру;

таблетки 160 мг: овальные желтые двояковыпуклые таблетки с пленочным покрытием, с логотипом "V" с одной стороны и линией разлома из другого и по ребру.

Фармакотерапевтична группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ.

Код АТХ С09С A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина ІІ, предназначенным для применения внутренне. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина ІІ. Повышены уровни ангиотензина ІІ в плазме крови после блокады АТ1- рецепторов валсартаном могут стимулировать неблокированный АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1- рецептора. Валсартан не проявляет никакой частичной активности агониста относительно АТ1-рецептора, но имеет намного большее(приблизительно в 20000 разы) родство из АТ1-рецептором, чем из АТ2-рецептором.

Валсартан не подавляет АПФ(ангиотензинпревращающий фермент), известный также под названием кининазы ІІ, который превращает ангиотензин И в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2 часов, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутренне; длительность действия - свыше 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и хранится при длительной терапии. При применении из гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не имел существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, к замедлению прогресса сердечной недостаточности, улучшения функционального класса за классификацией NYHA, увеличение фракции выбросов, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшения качества жизни сравнительно с плацебо.

VALIANT- исследования продемонстрировало эффективность валсартану, как и каптоприлу, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективным для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации в результате сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда к появлению первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному следствию.

Деть.

Антигипертензивный эффект валсартану оценивали в четырех рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях у 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирения были самыми частыми основными медицинскими условиями, которые вызывают артериальную гипертензию у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт относительно применения детям в возрасте от 6 лет.

В ходе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела < 35 кг получали 10, 40 или 80 мг валсартану на сутки(низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥ 35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартану на сутки(низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолический и диастоличний артериальное давление в зависимости от дозы. В целом три ровных дозы валсартану(низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от начального уровня соответственно.

Клинический опыт относительно применения детям в возрасте до 6 лет.

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После перорального применения валсартану максимальные концентрации в плазме крови(Сmax) достигаются в течение 2- 4 часа, в виде раствора - через 1-2 часы. Средняя абсолютная биодоступность таблеток и раствора препарата представляет 23 % и 39 % соответственно.

Еда снижает экспозицию(как определенно за AUC) валсартану приблизительно на 40 % и максимальную концентрацию в плазме крови(Cmax) - приблизительно на 50 %, хотя концентрации валсартану в плазме крови, начиная приблизительно с 8 часов после приема препарата, аналогичные в группах приема препарата натощак и после употребления еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, потому валсартан можно принимать как во время употребления еды, так и натощак.

Распределение.

Объем распределения валсартану в равновесном состоянии после внутривенного приложения представляет приблизительно 17 л, указывая на то, что валсартан не распределяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови(94-97 %), в основном с альбумином сыворотки крови.

Биотрансформация.

Валсартан не метаболизуеться в значительной степени, поскольку лишь приблизительно 20 % дозы выводится в виде метаболитив. Гідроксиметаболіт было определено в плазме крови в низких концентрациях(меньше чем 10 % AUC валсартану). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

Выведение.

Фармакокінетична кривая валсартану имеет мультиекспоненцийний характер(Т½α<1 год и T½ß около 9 часов). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом(приблизительно 83 % дозы) и почками с мочой(приблизительно 13 % дозы), главным образом в неизмененном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс валсартану представляет около 2 л/год, а почечный клиренс - 0,62 л/год(приблизительно 30 % общего клиренса). Период полувыведения валсартану представляет 6 часы.

Пациенты с сердечной недостаточностью(таблетки 80 мг и 160 мг).

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартану у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартану являются почти пропорциональными к повышению дозы выше клинического диапазона дозирования(от 40 до 160 мг 2 разы на сутки). Средний коэффициент кумуляции представляет приблизительно 1,7. Предсказуемый клиренс валсартану после перорального приложения представляет приблизительно 4,5 л/часами Возраст не влияет на предсказуемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика в отдельных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное влияние валсартану было немногим больше выражено, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано любой клинической значимости этого.

Пациенты с нарушением функции почек. Не были выявлены корреляции между функцией почек и системным влиянием валсартану. Поэтому пациентам с нарушением функции почек(клиренс креатинина > 10 мл/хв) коррекция дозы препарата не нужна. На данное время нет данных относительно безопасности применения пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которым проводят диализ, потому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печенки. Приблизительно 70 % дозы препарата, которая всосалась, екскретуеться с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное влияние валсартану не коррелирует со степенью нарушений функции печенки. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартану не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печенки или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартану увеличивается приблизительно вдвое.

Деть.

Во время исследования с участием 26 дети с артериальной гипертензией(в возрасте от 1 до 16 лет), которые получали разовую дозу суспензии валсартану(средняя доза 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс(л/год/кг) валсартану был сравнимым во всем вековом диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, которые применяли такой же препарат.

Пациенты с нарушением функции почек.

Применение препарата детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не изучалось, потому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Клинические характеристики

Показание

Артериальная гипертензия.

Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Постинфарктное состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка потом недавно(12 часы - 10 сутки) перенесенного инфаркта миокарда.

Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента(AПФ), или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять блокаторы беты.

Противопоказание

· Повышенная чувствительность к валсартану или к любому вспомогательному веществу.

· Беременность или планирование беременности(см. "Применение в период беременности или кормления груддю").

· Урожденный ангионевротический отек или такой, который развился во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.

· Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом(І-го или ІІ-го типа) или нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв).

· Отсутствующие даны относительно пациентов с выраженным нарушением функции почек(клиренс креатинина менее 10 мл/хв).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС) препаратами групп БРА, ІАПФ или алискиреном.

Сопутствующее применение препаратов группы БРА, в том числе Сакорду, с другими препаратами, которые действуют на РААС, связанное с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, синкопе, гиперкалиемии и изменений функции почек(включая острую почечную недостаточность) сравнительно с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискирену таким образом не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимой, ее следует проводить только под надзором специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв) противопоказанное.

Одновременное применение БРА, включая Сакорд, или ІАПФ из алискиреном противопоказанное пациентам с сахарным диабетом І-го и ІІ-го типов.

Ингибиторы АПФ, включая Сакорд, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное приложение не рекомендованное

Литий.

Об оборотном повышении концентрации лития в сыворотке крови и токсичности сообщали в течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартану и лития такая комбинация не рекомендована. Если комбинация считается необходимой, рекомендовано проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

Калий.

Калійзберігаючі диуретики(например спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, которые содержат калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия(гепарин, и тому подобное), могут привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови, у пациентов с сердечной недостаточностью - к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, которое влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном приложении нужная осторожность

Нестероидные противовоспалительные препараты(НПЗП), включая селективные ингибиторы ЦОГ- 2, ацетилсалициловую кислоту > 3 г/сутки и неселективные НПЗП.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ из НПЗП возможное ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ и НПЗП может привести к повышенному риску ухудшения почечной функции и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендованный контроль почечной функции, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры.

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера увлечения OATP1B1/OATP1B3 и печеночного транспортера выведения MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1(например рифампицину, циклоспорину) или MRP2(например ритонавиру) может увеличиться системная экспозиция валсартану. Следует придерживаться надлежащих мероприятий в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

Другие.

В ходе исследований взаимодействия лекарственных средств из валсартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий из валсартаном или с любым из таких веществ : циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Деть

Рекомендуется осторожность при одновременном приложении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартану и других препаратов, которые подавляют ренин-ангиотензин-альдостеронову систему, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Особенности применения

Гиперкалиемия.

Сопутствующее применение добавок калия, калийзберигаючих диуретиков, заменителей соли, которые содержат калий, или других средств, которые могут повысить уровни калия(гепарин, и тому подобное), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровни калия.

Нарушение функции почек.

Доныне нет данных относительно безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина < 10 мл/хв и пациентам, которым проводят диализ, потому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/хв коррекция дозы не нужна.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печенки.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза Сакорд следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия та/або объема циркулирующей крови(ОЦК).

У пациентов с тяжелой степенью дефицита натрия та/або объема циркулирующей крови в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в отдельных случаях после начала терапии Сакордом может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом терапии Сакордом следует провести коррекцию содержимого в организме натрия та/або объема циркулирующей крови, например, путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии.

У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Сакорду не установлена. Кратковременное применение Сакорду в 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, которая является вторичной в результате одностороннего стеноза почечной артерии, не вызывает никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостеронову систему(РААС), могут повышать уровень мочевины у крови и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, как мера безопасности рекомендуется мониторинг почечной функции при лечении валсартаном.

Трансплантация почки.

На данное время нет данных относительно безопасности применения Сакорду пациентам, которым недавно проведена трансплантация почки.

Первичный гиперальдостеронизм.

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует применять Сакорд, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензинова система.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и другие вазодилататори, с особенной осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Беременность.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ не следует назначать в период беременности. Если продолжение лечения препаратом считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует изменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если подтверждена беременность, лечение следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Комбинация каптоприлу и валсартану не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился сравнительно с таким при лечении соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартану с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение Сакорду пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к незначительному снижению артериального давления, но обычно нет необходимости прекращать терапию через триваючу симптоматическую артериальную гипотензию при условии соблюдения инструкций относительно дозирования.

Сердечная недостаточность.

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора беты и Сакорду не показала никаких клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития нежелательных эффектов, потому не рекомендуется для применения. Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартану также не рекомендуется.

Такие комбинации можно використоваувати только под надзором специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследования безопасности и эффективности применения Сакорду детям не проводили.

Ангионевротический отек в анамнезе.

При применении валсартану сообщали о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отеку гортани и голосовой щели, которая приводит к обструкции дыхательных путей та/або отека лица, губ, глотки та/або языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдалось и раньше при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека нуждается немедленного прекращения применения Сакорду, и повторно назначать Сакорд не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы.

У пациентов, в которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы(например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента было связано с олигурией та/або прогрессирующей азотемией и в отдельных случаях, - с острой почечной недостаточностью та/або летальным следствием. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Сакорду может быть связано с нарушением функции почек.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы(РААС).

Сопутствующее применение препаратов группы АРА, в том числе Сакорду, с другими препаратами, которые действуют на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек сравнительно с монотерапией. Рекомендуется мониторинг артериального давления, функции почек и электролитов у пациентов, которые получают Сакорд и другие препараты, которые влияют на РААС.

Деть.

Нарушение функции почек.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не изучали, потому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Следует тщательным образом контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови во время лечения валсартаном. Это касается, в частности, случаев, если валсартан применять при наличии других условий(высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Сакорд, или ингибиторов ангиотензинпревращающего ферментуз алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печенки.

Как и взрослым, Сакорд противопоказанный для применения детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печенки и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести. Доза валсартану не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Препарат противопоказано применять беременным женщинам или женщинам, которые планируют забеременеть. Если во время лечения этим лекарственным средством подтверждается беременность, его приложение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного влияния в результате применения ингибиторов АПФ в течение И триместру беременности неубедительные, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ, риск тератогенного влияния может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина ІІ нужно немедленно прекратить и, если необходимо, следует начать альтернативное лечение.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ в течение ІІ и ІІІ триместров беременности индуктирует у человека фетотоксичнисть(послабление функции почек, олигогидрамнион, задержка осификации костей черепа) и неонатальную токсичность(почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если из ІІ триместру беременности применяли антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, рекомендовано провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ, следует тщательным образом проверять относительно развития артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации относительно применения валсартану в период кормления груддю Сакорд не рекомендуется применять в этот период.

Фертильность.

Валсартан в дозах до 200 мг/кг/сутки не вызывал нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Эта доза до 200 мг/кг/сутки в 6 разы превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м2(расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг/сутки у пациента с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований относительно влияния на способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами не проводили. Следует иметь в виду, что во время лечения препаратом возможное возникновение головокружения или слабости.

Способ применения и дозы

Способ применения.

Сакорд можно применять независимо от приема еды, таблетки следует запивать водой.

Дозирование.

Артериальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза Сакорду представляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. У некоторых пациентов с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и к максимальной - 320 мг.

Сакорд можно также применять с другими антигипертензивными средствами. Совместимое применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12 часы после перенесения инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартану 20 мг(таблетку не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать врачебные формы в соответствующем дозировании) 2 разы на сутки следует повысить дозу до 40 мг(таблетку не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать врачебные формы в соответствующем дозировании), 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза представляет 160 мг 2 разы на сутки. В целом рекомендуется, чтобы уровень дозирования 80 мг 2 разы на сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальную дозу 160 мг 2 разы на сутки была достигнута через 3 месяцы в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос относительно снижения дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами беты, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендованная начальная доза валсартану представляет 40 мг(таблетку не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать врачебные формы в соответствующем дозировании) 2 разы на сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 разы на сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель к наивысшей дозе в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли во время клинических испытаний, представляла 320 мг и была распределена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, блокатора беты и валсартану не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходимый мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина > 10 мл/хв коррекция дозы не нужна. Одновременное применение Сакорду из алискиреном пациентам с нарушением функции почек(скорость гломерулярной фильтрации(ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение Сакорду из алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Сакорд противопоказанный пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести без холестаза доза валсартану не должна превышать 80 мг.

Деть.

Сакорд можно применять для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Сакорду детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат не рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза представляет 40 мг(таблетку не следует разделять на те же дозы, необходимо принимать врачебные формы в соответствующем дозировании) 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или больше. Следует корректировать дозу в зависимости от реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные во время клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, более высокие от отмеченных, не исследовались, потому не рекомендуются.

Таблица 1

Деть в возрасте до 6 лет.

Безопасность и эффективность Сакорду детям от 1 до 6 лет не установлены.

Деть в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина < 30 мл/хв и детям, которым проводят диализ, не исследованное, потому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина > 30 мл/хв коррекция дозы не нужна. Необходимо тщательным образом контролировать почечную функцию и уровни калия в сыворотке крови.

Деть в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, Сакорд противопоказанный детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Сакорду детям с печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести ограничен. Доза валсартану не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Сакорд не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных относительно безопасности и эффективности.

Передозировка

В результате передозировки может развиться выраженная артериальная гипотензия, которая может привести к притеснению сознания, сосудистого коллапса та/або шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении, лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные реакции

Артериальная гипертензия/сердечная недостаточность/инфаркт миокарда.

Результаты исследований взрослых пациентов выявили, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или длительностью лечения, а также не зависит от статьи, возраста или расы пациента.

Побочные реакции указаны ниже за классами систем органов.

Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто(> 1/10), часто(> 1/100, < 1/10), нечасто(> 1/1000, < 1/100), редко(> 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочные реакции представленные в порядке уменьшения проявлений.

Побочные реакции, для которых невозможно определить частоту возникновения, указанные с частотой "неизвестно".

Таблица 2

* сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

# сообщали пациенты с сердечной недостаточностью

** нечасто сообщали пациенты в постинфарктном состоянии

## сообщалось чаще пациентами с сердечной недостаточностью(часто: головокружение, нарушение функции почек, гипотензия; нечасто: головная боль, тошнота)

Результаты лабораторных исследований

В одиночных случаях валсартан вызывал снижение уровней гемоглобина и гематокрита. Было выявлено значительное снижение(> 20 %) уровней гематокрита и гемоглобина.

Известно, что нейтропения наблюдалась в 1,9 % пациентов, которые лечились валсартаном, сравнительно с 1,6 % пациенты, которые лечились ингибитором АПФ.

У пациентов с артериальной гипертензией может наблюдаться значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина сравнительно с пациентами, которые принимают ингибиторы АПФ.

Сообщали об отдельных случаях повышение параметров функции печенки у пациентов, которые лечились валсартаном.

Пациенты с артериальной гипертензией, которые получают терапию валсартаном, не нуждаются никакого специального мониторинга.

В случае сердечной недостаточности больше чем на 50 % повышался уровень креатинина в сыворотке крови у некоторых пациентов, которые принимали валсартан, сравнительно с пациентами, которые принимали плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови больше чем на 20 % наблюдалось в 10 % пациентов, которые принимали валсартан, сравнительно с пациентами, которые принимали плацебо.

Было отмечено повышение уровня азота мочевины в крови у некоторых пациентов, которые принимали валсартан, сравнительно с пациентами, которые принимали плацебо.

У некоторых пациентов, которые получали валсартан или которые лечились комбинацией валсартану и каптоприлу или которые лечились каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке в 2 разы.

Количество случаев прекращения приема лекарственного средства через побочные реакции были ниже в группе, которая лечилась валсартаном, сравнительно с группой, которая принимала каптоприл.

Деть

Артериальная гипертензия

Не было определено значимых отличий относительно типа, частоты и серьезности нежелательных реакций между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и раньше зарегистрированным профилем безопасности для взрослых(за исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта(таких как боль в животе, тошнота, блюет) и головокружения).

Нейрокогнитивная оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не выявили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном длительностью до 1 года.

Сообщали об отдельных летальных случаях и отдельных случаях выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями. Причинно-следственной связи из валсартаном установлено не было.

Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек.

Профиль безопасности, который наблюдался у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда та/або с сердечной недостаточностью, отмечены в Таблице 2.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Балканфарма - Дупниця АД

Balkanpharma - Dupnitsa AD.

Местонахождение

ул. Самоковське Шоссе 3, Дупниця, 2600, Болгария

3 Samokovsko Shosse Street, Dupnitsa, 2600, Bulgaria.