Алерон

Регистрационный номер: UA/5615/01/01

Импортёр: ООО "Тева Украина"
Страна: Украина
Адреса импортёра: пр-т Бажана 12-А, 8-й этаж, Киев, 02140, Украина

Форма

таблетки, покрытые оболочкой, по 5 мг, по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 3 блистеры в картонной коробке

Состав

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг

Виробники препарату «Алерон»

Емкйор Фармасьютикалс Лимитед
Страна производителя: Индия
Адрес производителя: Плот № Р- 2, IТ Парк, Фаза-ИИ, M.I.D.C, Хинжвади, Пуна 411 057, Индия
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРОН

(ALERON)

Состав

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит левоцетиризину дигидрохлориду 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрию крохмальгликолят(тип А), кремнию диоксид коллоидный безводен, магнию стеарат;

оболочка: Opadry White 1185 F 18378(поливинил алкогольгидролизований, титану диоксид(Е 171), полиетиленгликоль 3350, тальк).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, гладки с обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин - это активный стабильный R- энантиомер цетиризину, что относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие предопределено блокированием Н1-гістамінових рецепторов. Родство к Н1-гістамінових рецепторов в левоцетиризину в 2 разы выше, чем в цетиризину. Влияет на гистаминзалежну стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает ход алергийних реакций, делает антиэкссудативную, протисвербижну, противовоспалительное действие, практически не делает антихолинергичной и антисеротониновой действия.

Фармакокинетика.

Фармакокінетичні параметры левоцетиризину имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таких в цетиризину.

Препарат быстро всасывается при применении внутренне, прием еды не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость.

Отсутствующая информация относительно распределения препарата в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризину сквозь гематоэнцефалический барьер. Объем распределения - 0,4 л/кг. Связывания с белками плазмы - 90 %.

В организме метаболизма поддается около 14 % левоцетиризину. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления пригничувальной действия, взаимодействие левоцетиризину с другими веществами(и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения(Т1/2) представляет 7,9 + 1,9 часы, общий клиренс - 0,63 мл/хв/кг. Не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часы. 85,4 % дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9 % - с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек(клиренс креатинина <40 мл/хв) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения(Т1/2) продлевается(да, у больных, которые находятся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80 %), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть(менее 10 %) левоцетиризину. Проникает в грудное молоко.

Клинические характеристики

Показание

Симптоматическое лечение аллергического ринита(в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, к другим производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата; тяжелая форма хронической почечной недостаточности(клиренс креатинина < 10 мл/хв); редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы или нарушения усвоения глюкозы/галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования из левоцетиризином относительно взаимодействия не проводили. Исследования из цетиризином(сочетание рацемата) показали, что одновременное приложение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не делает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместимое приложение с теофиллином(400 мг/сутки) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризину(кинетика теофиллина не изменяется). При исследовании многократного применения ритонавиру(600 мг 2 разы на сутки) и цетиризину(10 мг на сутки) степень экспозиции цетиризину увеличивалась приблизительно на 40 %, тогда как распределение ритонавиру несколько изменялось(- 11 %) к параллельному применению цетиризину.

Нет данных относительно усиления эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

Прием еды не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью(необходимая коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста(возможное снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, которые провоцируют задержку мочи(например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Левоцетиризин противопоказанный для применения в период беременности. Левоцетиризин проникает в грудное молоко, потому при необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат назначать взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутренне в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема еды. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не нужна. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Для применения этой таблицы дозирования необходимо оценить клиренс креатинина(КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр(мл/хв) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови(мг/дл) с помощью следующей формулы:

КЛкр =3D

[ 140 - возраст(годы)] x масса тела(кг) (x 0,85 для женщин)

72 x креатинин сыворотки крови(мг/дл)

Коррекция дозы препарата больным с нарушенной функцией почек :

Функция почек

Клиренс креатинина, мл/хв

Доза и количество приемов

Нормальная функция почек

≥ 80

5 мг 1 раз в сутки

Нарушение легкой степени

50-79

5 мг 1 раз

на сутки

Нарушение умеренной степени

30-49

5 мг 1 раз на 2 сутки

Нарушение тяжелой степени

< 30

5 мг 1 раз на 3 сутки

Конечная стадия заболевания почек

Пациенты, которые находятся на диализе

< 10

Противопоказано

Детям с нарушениями функции почек дозу препарата необходимо откорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.

Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не нужна. Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в соответствии с вышеприведенной таблицей.

Длительность применения : пациентов с периодическим аллергическим ринитом(длительность симптомов заболевания представляет < 4 суток на неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить опять при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита(длительность симптомов заболевания представляет > 4 суток на неделю и в течение больше 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту можно предложить постоянную терапию. При хронических заболеваниях(хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) длительность лечения представляет до 1 года(даны доступные из клинических исследований при применении рацемата).

Деть

Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта врачебная форма не дает возможность проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризину во врачебный форме, пригодной для использования в педиатрии.

Передозировка

Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость во взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность со следующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировка рекомендуется симптоматическая и пидтримуюча терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризину из организма не эффективный.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждения, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальни мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия : вертиго.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : гепатит.

Со стороны почек и сечевидильной системы : дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, блюет, запор, сухость в рту, тошнота, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей : ангионевротический отек, высыпание, в том числе стойкие медикаментозные, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Результаты исследований : увеличение массы тела, отклонения функциональных печеночных проб от нормы.

Со стороны питания и обмена веществ : повышенный аппетит.

Общие нарушения и состояние в месте введения : отек.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере; по 1 или по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Емкйор Фармасьютікалс Лімітед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Плот № Р- 2, ІТ Парк, Фаза-ІІ, M.I.D.C, Хінжваді, Пуна 411 057, Индия.

Другие медикаменты этого же производителя

ГЕМЦИБИН — UA/7994/01/02

Форма: лиофилизат для раствора для инфузий по 1000 мг, 1 флакон с лиофилизатом в картонной коробке

ГЕМЦИБИН — UA/7994/01/01

Форма: лиофилизат для раствора для инфузий по 200 мг, 1 флакон с лиофилизатом в картонной коробке

АТОРВАСТАТИН-ТЕВА — UA/16377/01/04

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 80 мг по 10 таблетки в блистере; по 3 или 9 блистеры в коробке

СУМАМЕД® — UA/15994/01/03

Форма: таблетки, что диспергуються, по 500 мг; по 3 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в коробке

КАРБОПЛАТИН — UA/6742/01/01

Форма: концентрат для раствора для инфузий, 10 мг/мл по 5 мл(50 мг), или по 15 мл(150 мг), или по 45 мл(450 мг), или по 60 мл(600 мг) в флаконе; по 1 флакону в картонной пачке