Алерик Нео

Регистрационный номер: UA/16526/01/01

Импортёр: Юнилаб, ЛП
Страна: США
Адреса импортёра: 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США

Форма

раствор оральный 0,5 мг/мл по 60 мл и 150 мл в бутылке; в комплекте с мерной ложечкой или с мерным шприцем в картонной коробке

Состав

1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадину

Виробники препарату «Алерик Нео»

ФАМАР А.В.Е. ЗАВОД АВЛОН 49-й км ГОСУДАРСТВЕННОЙ ДОРОГИ АФІНИ-ЛАМІЯ(производство, контроль качества(физические/химические), первичная упаковка, вторичная упаковка, выпуск серии)
Страна производителя: Греция
Адрес производителя: 49-й км Государственной дороги Афини-Ламия, Авлона Аттики, 19011, Греция
ФАМАР А.В.Е. ЗАВОД АВЛОН 48-й км ГОСУДАРСТВЕННОЙ ДОРОГИ АФІНИ-ЛАМІЯ(микробиологический контроль)
Страна производителя: Греция
Адрес производителя: 48-й км Государственной дороги Афини-Ламия, Авлона Аттики, 19011, Греция
ДЖЕНФАРМ СА. (контроль качества, выпуск серии)
Страна производителя: Греция
Адрес производителя: 18-й км Марафонос Аве, Паллини Аттики, 15351, Греция
ООО ЮС Фармация(выпуск серии)
Страна производителя: Польша
Адрес производителя: ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРІК Нео

ALERIC® Neo

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: гипромелоза; цукроза; кислота лимонная, anhydrous ; натрию цитрат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся; пропиленгликоль; вкусовая добавка Тутті-фрутті; вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину Н1-рецептори, поскольку дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат эффективно устраняет такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. АЛЕРІК Нео эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Результаты исследований качества жизни выявили, что показатели тяжести болезни при аллергическом рините являются умеренными, однако выделяются стойкостью. На фоне применения дезлоратадину в дозе 5 мг наблюдалось улучшение таких показателей сниженного качества жизни, как энергичность и социальное функционирование.

В клинических исследованиях дезлоратадину продемонстрировано, что при лечении хронической идиопатической крапивницы количество и размеры высыпаний и показатели общей оценки симптомов значительно уменьшаются. Эффективное облегчение симптомов наблюдается уже спустя сутки после начала применения дезлоратадину и хранится в течение 24 часов. Лечение дезлоратадином также позволяет улучшить качество сна и повседневной деятельности пациентов, которая проявляется в уменьшении негативного влияния симптомов аллергии на сон и ежедневную активность.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 хв после приема. АЛЕРІК Нео эффективно контролирует симптомы аллергии на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме достигается в среднем через 3 год, период полувыведения представляет в среднем 27 часы Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 год) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается теперь клинически нерелевантным.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпи.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любого вспомогательного компонента препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата АЛЕРІК Нео необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата АЛЕРІК Нео следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео беременным не установлена, потому не рекомендуется его применять во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень жидких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистувальним) и крапивницей, АЛЕРІК Нео применяют независимо от приема еды в таких дозах:

взрослые и подростки(³ 12 годы) : 10 мл раствора(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистувальному аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео детям в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе исследований клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе исследований применения дезлоратадину за показаниями, которые включали аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, наблюдались на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время исследований применения дезлоратадину детям в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе, где применяли сироп дезлоратадину, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Классы/систем органов

Побочные реакции

Со стороны психики

Галлюцинации

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, психомоторные расстройства, судороги

Со стороны сердца

Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинения интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

Увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит, желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

Фоточувствительность

Общие нарушения

Реакции гиперчувствительности(анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание, крапивница).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В исследованиях дезлоратадину в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности

3 годы.

После первого открытия флакона срок пригодности представляет 6 месяцы.

Условия хранения

Не нуждается специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Бутылки по 60 мл и 150 мл, закрытые крышечкой, которая навинчивающаяся, с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или с мерным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

GENEPHARM SA / ДЖЕНФАРМ СА.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

18th km Marathonos Ave, Pallini Attiki, 15351, Greece /

18-й км Марафонос Аве, Палліні Аттікі, 15351, Греция.

Заявитель

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Местонахождение заявителя

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквіль, МД 20850, США.


ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРІК Нео

ALERIC® Neo

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: гипромелоза; цукроза; кислота лимонная безводна; натрию цитрат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся; пропиленгликоль; вкусовая добавка Тутті-фрутті; вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину Н1-рецептори, поскольку дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат эффективно устраняет такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. АЛЕРІК Нео эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Результаты исследований качества жизни выявили, что показатели тяжести болезни при аллергическом рините являются умеренными, однако выделяются стойкостью. На фоне применения дезлоратадину в дозе 5 мг наблюдалось улучшение таких показателей сниженного качества жизни, как энергичность и социальное функционирование.

В клинических исследованиях дезлоратадину продемонстрировано, что при лечении хронической идиопатической крапивницы количество и размеры высыпаний и показатели общей оценки симптомов значительно уменьшаются. Эффективное облегчение симптомов наблюдается уже спустя сутки после начала применения дезлоратадину и хранится в течение 24 часов. Лечение дезлоратадином также позволяет улучшить качество сна и повседневной деятельности пациентов, которая проявляется в уменьшении негативного влияния симптомов аллергии на сон и ежедневную активность.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 хв после приема. АЛЕРІК Нео эффективно контролирует симптомы аллергии на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме достигается в среднем через 3 год, период полувыведения представляет в среднем 27 часы Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 год) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается теперь клинически нерелевантным.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпи.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любого вспомогательного компонента препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата АЛЕРІК Нео необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата АЛЕРІК Нео следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео беременным не установлена, потому не рекомендуется его применять во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень жидких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистувальним) и крапивницей, АЛЕРІК Нео применяют независимо от приема еды в таких дозах:

взрослые и подростки(³ 12 годы) : 10 мл раствора(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистувальному аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео детям в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе исследований клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе исследований применения дезлоратадину за показаниями, которые включали аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, наблюдались на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время исследований применения дезлоратадину детям в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе, где применяли сироп дезлоратадину, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Классы/системы органов

Побочные реакции

Со стороны психики

Галлюцинации

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, психомоторные расстройства, судороги

Со стороны сердца

Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинения интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

Увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит, желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

Фоточувствительность

Общие нарушения

Реакции гиперчувствительности(анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание, крапивница).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В исследованиях дезлоратадину в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности

3 годы.

После первого открытия флакона срок пригодности представляет 6 месяцы.

Условия хранения

Не нуждается специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Бутылки по 60 мл и 150 мл, закрытые крышечкой, которая навинчивающаяся, с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или с мерным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО ЮС Фармация, Польша/US Pharmacia Sp. z o.o., Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша / Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Заявитель

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Местонахождение заявителя

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквіль, МД 20850, США.


ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРІК Нео

ALERIC® Neo

Состав

действующее вещество: 1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадину;

вспомогательные вещества: гипромелоза; цукроза; кислота лимонная безводна; натрию цитрат; сорбиту раствор, который некристаллизующийся; пропиленгликоль; вкусовая добавка Тутті-фрутті; вода очищена.

Врачебная форма. Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: чистый, прозрачный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтична группа. Антигистаминные средства для системного приложения.

Код АТХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминових Н1-рецепторів, который не обнаруживает седативного эффекта. Дезлоратадин - первичный активный метаболит лоратадину. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистамину Н1-рецептори, поскольку дезлоратадин почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад разных реакций, которые лежат в основе аллергического воспаления, а именно:

· выделение прозапальних цитокинов, включая ІЛ- 4, ІЛ- 6, ІЛ- 8, ІЛ- 13;

· выделение прозапальних хемокинив, таких как RANTES;

· продукцию супероксидного аниону активированными полиморфноядерными нейтрофилами;

· адгезию и хемотаксис эозинофилов;

· экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин;

· IgE- зависимое выделение гистамину, простагландину D2 и лейкотриену С4;

· острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных.

Кроме принятого разделения аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермитуючий и персистуючий. Інтермітуючий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней на неделю или менее 4 недель. В случае персистуючего аллергического ринита симптомы наблюдаются на протяжении 4 дней или больше на неделю или на протяжении периода, который превышает 4 недели.

У пациентов с аллергическим ринитом препарат эффективно устраняет такие симптомы: чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. АЛЕРІК Нео эффективно контролировал симптомы на протяжении 24 часов.

Результаты исследований качества жизни выявили, что показатели тяжести болезни при аллергическом рините являются умеренными, однако выделяются стойкостью. На фоне применения дезлоратадину в дозе 5 мг наблюдалось улучшение таких показателей сниженного качества жизни, как энергичность и социальное функционирование.

В клинических исследованиях дезлоратадину продемонстрировано, что при лечении хронической идиопатической крапивницы количество и размеры высыпаний и показатели общей оценки симптомов значительно уменьшаются. Эффективное облегчение симптомов наблюдается уже спустя сутки после начала применения дезлоратадину и хранится в течение 24 часов. Лечение дезлоратадином также позволяет улучшить качество сна и повседневной деятельности пациентов, которая проявляется в уменьшении негативного влияния симптомов аллергии на сон и ежедневную активность.

Фармакокинетика.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 хв после приема. АЛЕРІК Нео эффективно контролирует симптомы аллергии на протяжении 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадину в плазме достигается в среднем через 3 год, период полувыведения представляет в среднем 27 часы Степень кумуляции дезлоратадину отвечает его периоду полувыведения(приблизительно 27 год) и кратности применения(один раз на сутки). Биодоступность дезлоратадину была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Дезлоратадин умеренно(83-87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадину в дозе от 5 до 20 мг один раз на сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Низкая скорость метаболизма дезлоратадину отмечена в около 8 % субъектов, в которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинения периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть предопределена расовой принадлежностью. Этот факт считается теперь клинически нерелевантным.

При проведении фармакокинетичних исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадину(при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, которые принимали дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.

Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-глікопротеїду.

Клинические характеристики

Показание

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделение из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель.

Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и сыпи.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дезлоратадину или любого вспомогательного компонента препарата или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадину при неоднократном совместимом приложении из кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, который отвечает за метаболизм дезлоратадину, не установлен, взаимодействую с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Еда(жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадину.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Применение препарата АЛЕРІК Нео необходимо прекратить примерно за 48 часы до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления позитивных дерматологических реакций на раздражители.

Особенности применения

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата АЛЕРІК Нео следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбит, потому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели нападение судорог в анамнезе. Дети могут быть чувствительнее к развитию нового нападения судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение относительно прекращения лечения дезлоратадином больных, в которых во время применения препарата наблюдалось нападение судорог.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео беременным не установлена, потому не рекомендуется его применять во время беременности.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, потому женщинам, которые кормят груддю, применять препарат не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует поинформировать, что в очень жидких случаях возможное возникновение сонливости, которая может повлиять на их способность руководить автомобилем и сложной техникой.

Способ применения и дозы

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом(в том числе интермитуючим и персистувальним) и крапивницей, АЛЕРІК Нео применяют независимо от приема еды в таких дозах:

взрослые и подростки(³ 12 годы) : 10 мл раствора(5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Терапию интермитуючего аллергического ринита(наличие симптомов менее 4 дней на неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза : прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистувальному аллергическом рините(наличие симптомов больше 4 дней на неделю или больше 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Деть.

Эффективность и безопасность применения препарата АЛЕРІК Нео детям в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита.

Для лечения применяется следующий режим дозирования :

- детям в возрасте от 6 до 11 месяцев: по 2 мл раствора(1 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл раствора(1,25 мг дезлоратадину) один раз на сутки;

- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл раствора(2,5 мг дезлоратадину) один раз на сутки.

Передозировка

В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, применяют симптоматическое лечение.

При применении дезлоратадину в дозах до 45 мг(что в 9 разы превышает рекомендованные) в ходе исследований клинически значимых эффектов не наблюдалось.

Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

Побочные реакции

В ходе исследований применения дезлоратадину за показаниями, которые включали аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, нежелательные эффекты у пациентов, которые получали дозу 5 мг на сутки, наблюдались на 5 % чаще, чем у пациентов, которые получали плацебо. Чаще всего, сравнительно с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость(1,2 %), сухость в рту(0,8 %) и головная боль(0,6 %). Во время исследований применения дезлоратадину детям в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций были одинаковы как в группе, где применяли сироп дезлоратадину, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми(сравнительно с плацебо) нежелательными явлениями были диарея(3,7 %), повышение температуры(2,3 %) и бессонницы(2,3 %).

Существует риск психомоторной гиперактивности(аномального поведения), связанной с применением дезлоратадину(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения).

В пострегистрационном периоде наблюдались(частота неизвестна) : удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, приведены в таблице 1.

Таблица 1.

Классы/системы органов

Побочные реакции

Со стороны психики

Галлюцинации

Со стороны нервной системы

Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, психомоторные расстройства, судороги

Со стороны сердца

Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинения интервала QT, суправентрикулярна тахиаритмия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в животе, тошнота, блюет, диспепсия, диарея

Со стороны гепатобилиарной системы

Увеличение уровня ферментов печенки, повышенный билирубин, гепатит, желтуха

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Миалгия

Со стороны кожи и подкожных тканей

Фоточувствительность

Общие нарушения

Реакции гиперчувствительности(анафилаксия, отек Квінке, одышка, зуд, высыпание, крапивница).

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, что представляет 5 мг, не отмечалось повышение показателя частоты сонливости сравнительно с группой плацебо. В исследованиях дезлоратадину в одноразовой суточной дозе 7,5 мг не обнаруживал влиянию на психомоторную активность.

Срок пригодности

3 годы.

После первого открытия флакона срок пригодности представляет 6 месяцы.

Условия хранения

Не нуждается специальных температурных условий хранения.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Бутылки по 60 мл и 150 мл, закрытые крышечкой, которая навинчивающаяся, с защитой от открытия детьми, в комплекте с мерной ложечкой или с мерным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

FAMAR A.V.E. AVLON PLANT 49th km NATIONAL ROAD ATHENS-LAMIA /

ФАМАР А.В.Е. ЗАВОД АВЛОН 49-й км ГОСУДАРСТВЕННОЙ ДОРОГИ АФІНИ-ЛАМІЯ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

49th km National Road Athens-Lamia, Avlona Attiki, 19011, Greece /

49-й км Государственной дороги Афіни-Ламія, Авлона Аттікі, 19011, Греция.

Заявитель

Unilab, LP / Юнілаб, ЛП.

Местонахождение заявителя

966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA / 966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквіль, МД 20850, США.

Другие медикаменты этого же производителя

АЛЕРИК — UA/7560/01/01

Форма: таблетки по 10 мг, по 7 или по 30 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке

ИБУПРОМ МАКС — UA/1361/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг, по 6 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 12 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной коробке, по 24 таблетки в флаконе, по 1 флакону в картонной коробке

МАНТИ — UA/6751/01/01

Форма: таблетки жевательны по 10 таблетки в блистере; по 1 или 3 блистеры в картонной коробке; по 8 таблетки в блистере; по 1, или по 2, или по 3, или по 4 блистеры в картонной коробке

ИБУПРОМ — UA/6045/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг, по 2 таблетки в саше; по 10 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке; по 50 таблетки в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ГРИПЕКС АКТИВ — UA/11428/01/01

Форма: таблетки, по 4 или 10, или 12 таблетки в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 10 или 12 таблетки в блистере, по 2 блистеры в картонной коробке