Ибупром Экстра

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ІБУПРОМ ЭКСТРА

(IBUPROM® EXTRA)

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 капсулу мягкая содержит ибупрофену 400 мг;

вспомогательные вещества: полиетиленгликоль 600, калию гидроксид, вода очищена;

оболочка капсулы : желатин, сорбит(E 420), вода очищена.

Врачебная форма. Капсулы мягкие.

Овальные желатиновые прозрачные мягкие капсулы бледно-желтого цвета.

Название и местонахождение производителя.

ООО ЮС Фармация, Польша/US Pharmacia Sp. z o.o., Poland.

Ул. Зембицка 40, 50-507 Вроцлав, Польша/Ul. Ziebicka 40, 50-507 Wroclaw, Poland.

Название и местонахождение заявителя

Юнiлaб, ЛП, США/Unilab, LP, USA.

966 Хангерфорд Драйв, офiс 3Б, Роквiль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.

Фармакотерапевтична группа. Нестероидные противовоспалительные и протиревматични средства. Производные фенилпропионовой кислоты.

Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ібупрофен - это нестероидное противовоспалительное средство(НПЗЗ), производное пропионовой кислоты, который продемонстрировал свою эффективность при притеснении синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Iбупрофен делает аналгезуючу, жаропонижающее и противовоспалительное действия.

Внутри капсулы Ібупром Экстра, содержится ибупрофен растворенный в гидрофильном растворителе. После перорального введения желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.

Фармакокинетика.

При пероральном приложении ибупрофен быстро всасывается частично уже в желудке и дальше полностью в тонкой кишке. Потом метаболизации в печенке(гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) фармакологически неактивные метаболити полностью выводятся преимущественно с мочой(90 %), а также и с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печенки и почек, представляет 1,8-3,5 часы. Связывание с белками плазмы приблизительно 99 %. При пероральном применении врачебной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часы. Пиковые уровни в плазме после перорального введения вместе с едой достигаются через 1-2 часы.

В ходе фармакокинетичного исследования время до пиковых уровней в плазме(Tmax) натощак для врачебной формы в таблетках представлял 90 хв, тогда как для мягких капсул - 40 мин. Таким образом, аналгетический эффект Ібупрому Экстра наступает вдвое быстрее, чем таблеток ибупрофену. Ібупрофен оказывается в плазме в течение 8 часов после приема Ібупром Экстра, мягких капсул.

Показание

Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли разного происхождения(головная, зубная боль, болезненные менструации), в том числе при простуде и лихорадке.

Противопоказание

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов препарата.
• Реакции гиперчувствительности(например бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались раньше после применения ибупрофену, ацетилсалициловой кислоты(аспирину) или других НПЗЗ.
• Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе(два и больше выраженные эпизоды язвенной болезни или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с применением НПЗЗ, в анамнезе.
• Тяжелое нарушение функции печенки, нарушения функции почек, сердечная недостаточность.
• Последний триместр беременности.
• Цереброваскулярные или другие кровотечения.
• Нарушение кроветворения или свертывание крови.
• Тяжелая дегидратация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ібупрофен, как и другие НПЗЗ, не следует применять в комбинации из:

- ацетилсалициловой кислотой(аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин(доза не выше 75 мг на день) назначал врач. Данные экспериментальных исследований свидетельствуют о том, что при одновременном приложении ибупрофен может подавлять антиагрегантное действие низких доз аспирина. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую картину не дает основания сделать четкие выводы относительно систематического приложения ибупрофену. Следовательно, при несистематическом приложении ибупрофену такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.

- другими НПЗЗ, в том числе с селективными ингибиторами циклооксигенази- 2. Следует избегать одновременного приложения двух или больше НПЗЗ, поскольку это может повысить риск побочных эффектов.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПЗЗ могут усилить эффект антикоагулянтов, таких как варфарин;

антигипертензивные средства(ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики : НПЗЗ могут снижать эффект этих препаратов. Диуретики могут повышать риск нефротоксического влияния НПЗЗ;

кортикостероиды: повышенный риск образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения;

сердечные гликозиды: НПЗЗ могут усиливать нарушение сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови;

литий: существуют доказательства потенциального повышения уровней лития в плазме крови;

метотрексат: существует вероятность повышения уровней метотрексату в плазме крови;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

мифепристон: НПЗЗ не следует применять раньше, чем через 8-12 сутки после применения мифепристону, поскольку они могут снизить его эффективность;

такролимус: возможное повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПЗЗ из такролимусом;

зидовудин: повышенный риск гематологической токсичности при совместимом применении зидовудину и НПЗЗ. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые страдают на гемофилию, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;

хинолону антибиотики: у пациентов, которые одновременно применяют ибупрофен и хинолону антибиотики, может наблюдаться повышенный риск возникновения судорог;

препараты группы сульфонилсечевини и фенитоин : возможное усиление эффекта.

Особенности применения

Побочные эффекты, связанные с ибупрофеном, можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, нужной для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПЗЗ, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания.

У пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или аллергические заболевания или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.

Другие НПЗЗ.

Следует избегать одновременного приложения ибупрофену с другими НПЗЗ, включая селективные ингибиторы циклооксигенази- 2, поскольку это повышает риск развития побочных реакций.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при системной красной волчанке и смешанном заболевании соединительной ткани через повышенный риск асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией та/або сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение(необходимая консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПЗЗ, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.

Данные клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофену, особенно в высоких дозах(2400 мг на сутки), а также длительное приложение, может привести к незначительному повышению риска появления артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркт миокарда или инсульт). В целом данные эпидемиологических исследований не допускают, что низкая доза ибупрофену(например, ≤ 1200 мг на сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.

Влияние на почки.

Риск возникновения почечной недостаточности в связи с ухудшением функций почек.

Влияние на печенку.

Нарушение функций печенки.

Влияние на фертильность у женщин.

Существуют ограниченные данные, что лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратным после прекращения лечения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт.

НПЗЗ следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе(язвенный колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может заостриться.

Существуют сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвах, которые могут быть летальными, которые возникали на любом этапе лечения НПЗЗ, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличия тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы повышается при увеличении доз НПЗЗ, у пациентов с наличием язвенной болезни в анамнезе, особенно усложненной кровотечением или перфорацией, и у лиц пожилого возраста. Этим пациентам следует начинать лечение с самых низких доз.

Пациентам с наличием желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта(особенно о желудочно-кишечном кровотечении), в частности в начале лечения.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые одновременно применяют препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты(например, варфарин), селективные ингибиторы обратного увлечения серотонину или антитромбоцитарные средства(например, аспирин).

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые получают ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко на фоне применения НПЗЗ могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая ексфолиативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. Наивысший риск таких реакций существует в начале терапии, в большинстве случаев такие реакции начинались на протяжении первого месяца лечения. При первых признаках кожного высыпания, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности ибупрофен следует отменить.

Это лекарственное средство содержит сорбит. Не рекомендовано применение препарата больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Под время И и ІІ триместров беременности следует избегать применение препарата. Препарат противопоказан во время ІІІ триместру беременности.

Притеснение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность та/або развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов увеличивался с 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

НПЗЗ не следует принимать в первые два триместра беременности, если только по мнению врача, потенциальная польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, следует использовать наименьшую возможную дозу в течение кратчайшего периода времени.

В течение третьего триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут представлять такие риски:

для плода: кардиопульмонарна токсичность(что характеризуется преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать к почечной недостаточности, которая сопровождается олигогидрамнионом;

для матери и новорожденной, в конце беременности: возможное увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; притеснение сокращений матки, которая приводит к задержке или увеличению длительности родов. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение третьего триместру беременности.

В ограниченных исследованиях ибупрофен был выявлен в грудном молоке в очень низкой концентрации, потому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на младенца, который кормят груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При условии применения согласно рекомендованным дозам и длительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применяют внутренне взрослым и детям в возрасте от 12 лет с массой тела > 40 кг. Только для короткодлительного приложения. Капсулы следует принимать преимущественно под время или после приема еды, запивать водой, не разжевывать.

Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет с массой тела > 40 кг и взрослые представляет 1 капсулу( 400 мг ибупрофену). При необходимости, можно применять по одной капсуле каждые 6 часы. Максимальная суточная доза становить1200 мг( 3 капсулы на сутки). Следует применять минимальную эффективную дозу, нужную для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени. Пациенты пожилого возраста не нуждаются специального подбора дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.

Если симптомы заболевания ухудшаются или хранятся больше 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и корректировки схемы лечения. Длительность лечения определяет врач индивидуально, в зависимости от течения заболевания и состояния больного.

Деть

Противопоказано детям в возрасте до 12 лет и массой тела < 40 кг.

Передозировка

Применение препарата детям в дозе свыше 400 мг/кг может повлечь появление симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке представляет 1,5-3 часы.

Симптомы. В большинстве пациентов применения клинически значимого количества НПЗЗ вызывало лишь тошноту, блюет, боль в эпигастральном участке или реже - диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При тяжелом отравлении наблюдается токсичное поражение центральной нервной системы, которая проявляется как сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или запятая. Иногда у пациентов развиваются судороги. При более тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени/МНВ(вероятно, через взаимодействие с факторами свертывания крови, которые циркулируют в кровяном русле). Может возникнуть острая почечная недостаточность и повреждение печенки. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение хода астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и пидтримуючим, а также включать обеспечение проходности дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности в нормализацию состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля на протяжении 1 часа после применения потенциально токсичной дозы препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечения следует проводить внутривенным введением диазепаму или лоразепаму. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататори.

Побочные реакции

Самые частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и по большей части зависят от дозы, в частности риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, который зависит от дозы и длительности лечения. Следующие побочные реакции наблюдались при короткодлительном приложении ибупрофену в дозах, которые не превышали 1200 мг/день. При лечении хронических заболеваний и при длительном приложении могут возникнуть другие побочные реакции.

Побочные реакции, которые связаны с применением ибупрофену, классифицированы за системами органов и частотой. Частота определяется следующим образом: очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 и <1/10; нечасто: ≥1/1000 и <1/100; редко: ≥1/10000 и <1/1000; очень редко: <1/10000, частота неизвестна(невозможно оценить частоту по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Очень редко: нарушение кровотворення1.

Со стороны иммунной системы.

Редко: реакции гиперчувствительности, которые сопровождаются крапивницей и свербежем2. Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотензию (анафилаксия, ангионевротический отек или тяжелый шок) 2.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль. Очень редко: асептический менінгіт3.

Со стороны сердечной системы.

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, набряк4.

Со стороны сосудистой системы.

Частота неизвестна: артериальная гіпертензія4.

Со стороны дыхательных путей и органов средостения.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая астму, бронхоспазм или задишку2.

Со стороны пищеварительной системы.

Нечасто: боль в животе, тошнота, диспепсія5. Редко: диарея, метеоризм, запор, блюет. Очень редко: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные перфорация или желудочно-кишечные кровотечение, мелена, кровавое блювання6; язвенный стоматит, гастрит. Частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона7.

Со стороны печенки.

Очень редко: нарушение функций печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто: разные виды высыпания на шкірі2. Очень редко: буллезные реакции, включая синдром Стівенса-Джонсона, мультиформну эритему и токсичный эпидермальный некроліз2.

Со стороны почек и сечевидильной системы.

Очень редко: острое нарушение функций нирок8.

Лабораторные исследования.

Очень редко: снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

1 Включают анемию, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению и агранулоцитоз. Первыми признаками таких нарушений является лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, кровотечения и гематомы неизвестной этиологии.

2 К реакциям гиперчувствительности могут относиться:(а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия,(б) реактивность дыхательных путей, включая астму, обострение астмы, бронхоспазм и одышку или(в) разные формы кожных реакций, включая зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, и реже - ексфолиативни и буллезные дерматозы, включая токсичные эпидермальный некролиз, синдром Стівенса-Джонсона и мультиформну эритему.

3 Патогенный механизм асептического менингита, вызванного лекарственными средствами, не выяснен. Имеются даны относительно асептического менингита, связанного с применением НПЗЗ, указывают на реакцию гиперчувствительности(через часовую связь с применением препарата и исчезновения симптомов потом отмены лекарственного средства). У пациентов с аутоимунними заболеваниями(системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались одиночные случаи симптомов асептического менингита(ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, блюет, лихорадка или дезориентация).

4Дані клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение ибупрофену(особенно в высоких дозах по 2400 мг на сутки) и при долговременном лечении может быть связано с кое-что повышенным риском артериальных тромботичних осложнений(например, инфаркту миокарда или инсульта).

5Найчастіше наблюдались побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

6Іноді летальные.

7Див. раздел "Особенности применения".

8Особливо при долговременном применении НПЗЗ, в сочетании с повышением уровня мочевины в сыворотке крови и появлением отеков. Также включает папилонекроз.

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

Упаковка. По 6 капсулы в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке; по 10 капсулы в блистере, по 1 или по 2 блистеры в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.