Дротаверин

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: drotaverinе;

1 таблетка содержит дротаверину гидрохлориду в перечислении на 100 % сухое вещество 40 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; повидон; магнию стеарат; натрию кроскармелоза.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки от свитло-жовтого к желтовато-зеленому цвету.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин - производное изохинолину, делает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстераза ІV(ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ, и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK) приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстераза ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстераза V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации. Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более скорая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что, в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. Он высокой мерой(95-98 %) связывается из альбуминами плазмы, гамма- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в крови после перорального приложения достигается в течение 45-60 минут. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде. Метаболізується в печенке. Полупериод биологического существования представляет 8-10 часы.

За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, приблизительно 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики.

Показание. В лечебных целях при:

− спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

− спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

− спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечнику, который сопровождается метеоризмом;

− головной боли напряжения;

− гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказание. Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения. Применять с особенной осторожностью при артериальной гипотензии.

Не применять для лечения больных, которые страдают редкими наследственными заболеваниями, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность. Существуют данные, что пероральное приложение дротаверину животным не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление груддю. Из-за отсутствия данных в период кормления груддю применения препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Если у пациентов после применения препарата наблюдается головокружение, они должны избегать потенциально опасных занятий, таких как управление автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза представляет 120-240 мг на сутки за 2-3 приемы.

В случае применения дротаверину детям :

для детей возрастом 6-12 годы максимальная суточная доза представляет 80 мг(разделена на 2 приемы);

для детей в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза представляет 160 мг(разделена на 2-4 приемы).

Деть. Детям в возрасте до 6 лет применения препарата противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание блюющего та/або промывание желудка.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, блюет.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Упаковка. Таблетки № 10 в блистере; № 10, № 10х2 в блистере в коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС", или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП", или

Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Заявитель

Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

( Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод "ГНЦЛС")

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, конур. 100.

( Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС ГРУПП")

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

( Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтическая компания "Здоровье")

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.