Дротаверин

Инструкция по применению

ДРОТАВЕРИН

(DROTAVERINЕ)

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: дротаверину гидрохлорид - 0,04 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремнию диоксид коллоидный безводен, кальцию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы от свитло-жовтого к темно-желтому цвету, с двояковыпуклой поверхностью, допускается мраморность.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дротаверин - производное изохинолину, который обнаруживает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем притеснения действия фермента фосфодиэстераза ІV (ФДЕ ІV), которая вызывает увеличение концентрации цАМФ и благодаря инактивации легкой цепочки кинази миозина(MLCK), - к расслаблению гладкой мышцы.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЕ ІV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы ІІІ(ФДЕ ІІІ) и фосфодиэстеразы V(ФДЕ V). ФДЕ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, потому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, которые сопровождаются гиперподвижностью, а также разных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизует по большей части изоферментом ФДЕ ІІІ, потому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверину является сильнее действия папаверина, абсорбция более быстрая и более полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом дротаверину является также то, что в отличие от папаверина, после него парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта как стимуляция дыхания.

Фармокинетика. Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального приложения. Он высокой мерой(95-98 %) связывается из альбуминами плазмы, гама- и глобулинами беты. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45-60 минут после перорального приложения. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы приходит к кровообращению в неизмененном виде.

Метаболізується в печенке. Полупериод биологического существования представляет 8-10 часы.

За 72 часы дротаверин практически полностью выводится из организма, приблизительно 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитив, в неизмененной форме в моче не оказывается.

Клинические характеристики

Показание

В лечебных целях при:

− спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями билиарного тракта, : холецистолитиази, холангиолитиази, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

− спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевого тракта : нефролитиазе, уретеролитиази, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

− спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта : язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- та/або пилороспазми, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздраженного кишечнику, который сопровождается метеоризмом;

− головной боли напряжения;

− гинекологических заболеваниях(дисменорея).

Противопоказание

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность(синдром малых сердечных выбросов).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсоничний эффект леводопи. Следует с осторожностью применять препарат Дротаверин одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсоничний эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения

Применять с особенной осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат Дротаверин содержит лактозу. Не применять для лечения больных, которые страдают редкими наследственными заболеваниями, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления груддю

Беременность. Как показали результаты исследований на животных, пероральное применение дротаверину не вызывало никаких признаков любого прямого или непрямого влияния на беременность, эмбрионное развитие, роды или послеродовое развитие. Однако необходимо с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Кормление груддю. Из-за отсутствия данных в период кормления груддю применения препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Если после применения препарата наблюдается головокружение, следует избегать управления автомобилем и выполнения работ, которые нуждаются повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная средняя доза представляет 120-240 мг на сутки за 2-3 приемы.

В случае применения дротаверину детям :

для детей возрастом 6-12 годы максимальная суточная доза представляет 80 мг(разделена на 2 приемы);

для детей в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза представляет 160 мг(разделена на 2-4 приемы).

Деть. Детям в возрасте до 6 лет применения препарата противопоказано.

Применение дротаверину детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверину наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гіса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание блюющего та/або промывание желудка.

Побочные реакции

Косвенное действие, которое наблюдалось во время клинических исследований и, возможно, было вызвано дротаверином, распределено по системе органов и частотой возникновения : очень распространенные(> 1/10), распространенные(> 1/100, <1/10), нераспространенные(> 1/1000, <1/100), одиночные(> 1/10000, <1/1000), крайне одиночные(<1/10000).

Нарушение иммунной системы. Одиночные: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, высыпание, зуд, гиперемию кожи, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Сердечно-сосудистые нарушения. Одиночные: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Нарушение нервной системы. Одиночные: головная боль, головокружение, бессонница.

Желудочно-кишечные нарушения. Одиночные: тошнота, запор, блюет.

Срок пригодности. 3 годы.

Не следует применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 0С.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 1 или 2 блистеры в пачке из картона.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61010, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.

Заявитель

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение заявителя та/або представителя заявителя

Украина, 61010, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.