Достинекс

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДОСТИНЕКС

(DOSTINEX®)

Состав

действующее вещество: каберголин;

1 таблетка содержит каберголину 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводна.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, плоские, вытянутые таблетки с гравировкой "PU", которая разделена насечкой, с одной стороны и гравировкой "700" и легкой насечкой над и под центральным "0" - с другой стороны.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются в гинекологии. Ингибиторы пролактину. Код АТХ G02C B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Каберголін - это дофаминергичне производное рожков, что характеризуется сильной и долговременной пролактино-знижувальною активностью. Препарат непосредственно стимулирует D2- дофамину рецепторы на поверхности лактотропних клеток гипофиза, таким образом ингибуючи секрецию пролактину. Это вещество уменьшает секрецию пролактину у крыс при пероральном приложении в дозе 3‒25 мкг/кг и in vitro в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, каберголин делает центральную дофаминергичну действую через стимуляцию D2- рецепторов в пероральных дозах, которые превышают такие, которые являются эффективными для снижения уровней пролактину в сыворотке крови. Долговременное влияние лекарственного средства Достинекс на снижение уровня пролактину, вероятно, связанный с его длительной персистенцией в органе-мишени, на что указывает медленная скорость элиминации общей радиоактивности из гипофиза после применения однократной пероральной дозы у крыс(t½ представляет приблизительно 60 часы).

Фармакодинамічні эффекты изучались у здоровых добровольцев, женщин в послеродовом периоде, и больных из пролактинемиею. После одноразового перорального приема препарата в дозе 0,3‒1,5 мг наблюдается значительное снижение уровней пролактину в плазме в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро - в течение 3 часов после введения препарата и хранится в течение 7‒28 суток у здоровых лиц и пациентов из гиперпролактинемиею и в течение 14‒21 суток ‒ у женщин после родов. Степень снижения уровня пролактину и длительность зависят от дозы.

Относительно эндокринных эффектов препарата Достинекс, не связанных с антипролактинемичной действием, имеющиеся данные исследований с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные при исследовании на животных, и свидетельствуют, что исследуемое вещество характеризуется высоким селективным действием и не влияет на базальный уровень секреции других гормонов гипофиза и кортизола. Фармакодинамічна действие лекарственного средства Достинекс не коррелировало с терапевтическим эффектом только относительно снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект препарата в однократной дозе обычно наблюдается в течение первых 6 часы после приема и является зависимым от дозы как для максимального снижения, так и частоты возникновения.

Фармакокинетика.

Фармакокинетику и метаболические профили препарата Достинекс исследовали у здоровых добровольцев обоего пола и у пациентов женского пола из гиперпролактинемиею.

После перорального применения вещества, меченого радиоактивной меткой, она быстро абсорбировалась из желудочного-кишечного тракта, а пик радиоактивности в плазме достигался через 0,5‒4 часы.

Через 10 дни после применения препарата около 18 % и 72 % радиоактивной дозы выделялось с мочой и фекалиями соответственно. Содержимое неизмененного препарата в моче представляло 2‒3 % введенной дозы.

Основным метаболитом, идентифицированным в моче, был 6-алил-8b-карбокси-ерголин, который представлял 4‒6 % дозы препарата. В моче были найдены три дополнительных метаболити, которые в целом представляли меньше чем 3 % дозы препарата. Активность метаболитив in vitro относительно притеснения секреции пролактину значительно меньше, чем каберголину. Биотрансформация каберголину также изучалась в плазме крови здоровых добровольцев мужского пола, которые получали лечение [14C]-каберголином: было установлено, что каберголин подлежит скорой и значительной биотрансформации.

Низкий уровень выделения с мочой неизмененного каберголину был подтвержден также в исследованиях с использованием нерадиактивного препарата. Период полувыведения каберголину, который определялся за скоростью выделения препарату с мочой, является длительным: 63‒68 часы у здоровых добровольцев(при использовании радиоиммуноанализа) и 79‒115 часы у пациентов из гиперпролактинемиею(при использовании метода ВЕРХ).

Принимая во внимание значение периода полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголину в плазме крови после одноразового приложения(37 ± 8 пг/мл) и через 4 недели при многократном приложении(101 ± 43 пг/мл).

Результаты экспериментов in vitro показали, что препарат в концентрациях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % связывается с белками плазмы крови. Еда не влияет на абсорбцию и распределение препарата.

Клинические характеристики

Показание

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Інгібування физиологичной послеродовой лактации сразу после родов или притеснения лактации, которая установилась, в таких случаях:

- после родов, если мать решила не кормить ребенка груддю или когда кормление груддю противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;

- после рождения мертвого плода или аборту.

Каберголін ингибуе/подавляет физиологичную лактацию путем ингибування секреции пролактину. В контролируемых клинических исследованиях одноразовый приему каберголину в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибуванни секреции молока, а также при набухании груди и боли в 70‒90% женщин. Менее 5 % женщин чувствовало возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов(какая, обычно, была легкой за степенью тяжести).

Притеснение секреции молока и облегчения при набухании груди и боли в груди отмечалось приблизительно в 85 % женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы кабреголину 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи возобновления симптоматики в груди через 10 дни нечастые(приблизительно 2 % случаев).

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Нарушения, связанные с гиперпролактинемиею, в том числе аменореи, олигоменорея, ановуляции и галакторея. Лечение пациентов с пролактинсекретуючими аденомами гипофиза(микро- и макропролактиноми), идиопатической гиперпролактинемиею или с синдромом "пустого" турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемиею, которые являются основными патологическими состояниями, которые предопределяют вышеупомянутые клинические проявления.

При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг на неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактину в сыворотке крови приблизительно у 84 % пациентов из гиперпролактинемиею.
Регулярные циклы возобновились у 83 % женщин с аменореей. Возобновление овуляции задокументировано в 89 % женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90 % случаи. В 50‒90 % женщин и мужчин из микро- или макропролактиномой выявлено уменьшение размеру опухоли.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к каберголину, к любым вспомогательным веществам лекарственного средства или к любым алкалоидам рожков.

Наличие в анамнезе фиброзных заболеваний легких, перикарда и заочеревинного пространства.

Каберголін противопоказанный пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом. Каберголін не следует применять одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами или женщинам с послеродовым психозом в анамнезе.

Каберголін противопоказанный для долговременного лечения, если есть признаки поражения клапанов сердца, которые определяются с помощью эхокардиографии к началу лечения(см. раздел "Особенности применения").

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение препарата Достинекс с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами рожков, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые бы изменяли эффективность и беспечность этого препарата.

Принимая во внимание то, что отсутствующие даны о взаимодействии каберголину с другими алкалоидами рожков, одновременное применение этих препаратов в течение длительного лечения препаратом Достинекс не рекомендуется.

Поскольку Достинекс реализует свое терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминових рецепторов, не рекомендуется его одновременное приложение с антагонистами дофаминових рецепторов(например фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени и метоклопрамид), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактино-знижувальний эффект каберголину.

Как и другие производные рожков, Достинекс не следует применять с макролидними антибиотиками(например эритромицином) в связи с повышением системной биодоступнисти каберголину.

Особенности применения

Предостережение общего характера

Беспечность и эффективность препарата Достинекс еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печенки. Как и другие производные рожков, Достинекс следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных психических расстройств, особенно психотических. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропный лекарственный препарат.

Пациентам с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять этот лекарственный препарат.

Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении препарата Достинекс при любом показании. Следует с осторожностью применять Достинекс одновременно с другими лекарственными препаратами, которые снижают артериальное давление.

Влияние алкоголя на общую переносимость препарата на данное время неизвестно.

Перед применением препарата Достинекс следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения следует предотвращать возникновение беременности в течение по меньшей мере 1 месяца.

Печеночная недостаточность

Следует рассмотреть возможность применения низших доз для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые получают долговременное лечение препаратом Достинекс. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью(класс С за шкалой Чайлда ‒ Пью), которые получили однократную дозу препарата(1 мг), наблюдалось повышение значений AUC сравнительно со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Постуральная артериальная гипотензия

После применения лекарственного средства Достинекс может возникать постуральная артериальная гипотензия. Следует с осторожностью применять этот препарат одновременно с другими лекарственными препаратами, которые снижают артериальное давление.

Сонливость/внезапное засинання

Применение препарата Достинекс ассоциировалось с возникновением сонливости. Агонисты дофамина могут быть причиной возникновения эпизодов внезапного засинання у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о нечастых случаях внезапного засинання во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациенты, в которых наблюдалась сонливость та/або эпизоды внезапного засинання, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. В таких случаях может быть целесообразным снижение дозы препарата или прекращения лечения(см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами").

Импульсное нарушение контроля

Следует систематически присматривать по состоянию пациентов относительно возникновения импульсного нарушения контроля. Во время лечения агонистами дофамина, в частности каберголином, могут возникать поведенческие симптомы импульсного нарушения контроля, в частности патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание, вызванные импульсным нарушением контроля, о чем следует сообщить пациентам и лицам, которые присматривают за ними. В случае возникновения таких симптомов следует рассмотреть возможность уменьшения дозы/постепенного прекращения применения препарата.

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Как и другие производные рожков, Достинекс не следует применять женщинам с артериальной гипертензией, которая возникла во время беременности, например прееклампсиею или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда потенциальная польза преобладает возможный риск.

В исследованиях применения препарата Достинекс в послеродовом периоде снижения артериального давления преимущественно протекало бессимптомно и часто наблюдалось однократно через 2‒4 дни после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижения артериального давления после приема препарата Достинекс не были предопределены действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический контроль артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголину.

С целью избежания возможной постуральной артериальной гипотензии однократная доза препарата Достинекс не должна превышать 0,25 мг для женщин, которые кормят груддю и принимают препарат для притеснения установленной лактации(см. раздел "Способ применения и дозы"). В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы Достинексу 0,5 мг для притеснения лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается приблизительно вдвое, если лекарственный препарат применять как однократную дозу 0,5 мг.

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Перед началом лечения препаратом Достинекс показано полное обследование гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, что сопровождается аменореей/галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.

Достинекс возобновляет овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемичним гипогонадизмом.

Поскольку беременность может возникнуть раньше, чем возобновление менструального цикла, рекомендуется делать анализ на беременность по меньшей мере каждые четыре недели в течение периода аменореи, а после возобновления менструации - при задержке больше чем на три дня. Женщинам, которые желают избежать беременностей, следует рекомендовать использование механических средств контрацепции во время лечения препаратом Достинекс и после прекращения лечения этим препаратом к повторному появлению ановуляции. Нужно наблюдать за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофизу, поскольку существует риск увеличения объема уже имеющейся опухоли гипофиза в период беременности.

Перед началом применения лекарственного средства Достинекс необходимо исключить наличие беременности. Женщинам, которые желают забеременеть, рекомендуется при появлении регулярного овуляторного цикла прекратить лечение препаратом Достинекс за 1 месяц до запланированного оплодотворения, поскольку клинический опыт применения препарата все еще достаточно ограничен и препарат характеризуется длинным периодом полувыведения. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголину необходимо прекратить.

Рекомендуется проводить регулярные гинекологические обследования, в частности цитологични исследование шейки матки и эндометрия, у пациенток, которые принимают Достинекс в течение длительного периода.

Фиброз, поражение клапанов сердца и возможные родственны клинические явления

Фиброзные и серозные зажигательные расстройства, такие как плеврит, потовыделение в плевральную полость, фиброз плевры, фиброз легких, перикардит, потовыделение в полость перикарда, поражения одного или больше клапаны сердца(аортального, митрального и трехстворчатого) или заочеревинний фиброз наблюдалось после долговременного применения производных рожков с агонистическим действием на рецептор серотонину 5HT2B, таких как Достинекс. В некоторых случаях симптомы или проявления поражения клапанов сердца могут уменьшаться после прекращения приема препарата Достинекс.

В сочетании с потовыделением в плевральную полость/фиброзом наблюдалось чрезмерное увеличение скорости оседания эритроцитов(СОЭ). В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, которая значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки.

Возникновения поражений клапанов связывают с накоплением препарата, потому пациентов следует лечить самыми низкими эффективными дозами. Во время каждого визита следует повторно оценивать профиль беспечности лечения пациентов препаратом Достинекс, чтобы определить целесообразность продолжения лечения.

Перед началом долговременного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, в частности эхокардиографию, для определения возможного наличия бессимптомного заболевания клапанов сердца. К началу лечения также целесообразно проводить определение начального уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции/рентгенографии органов грудной клетки и функции почек. Неизвестно, или может лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. В случае выявления у пациента фиброзного заболевания клапанов сердца лечения пациента препаратом Достинекс продолжать не рекомендуется(см. раздел "Противопоказания").

В течение долговременного лечения фиброзные заболевания могут развиваться бессимптомно, потому следует наблюдать за пациентом относительно возможных проявлений прогресса фиброза. Следовательно, во время лечения следует обращать внимание на такие признаки и симптомы :

· заболевание легких и плевры, такие как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке;

· почечная недостаточность или обструкция мочеточниковых/брюшных сосудов, которые могут проявляться в виде боли в пояснице/стороны и отека нижних конечностей, а также любые возможные образования в брюшной полости или болючисть, что могут указывать на заочеревинний фиброз;

· сердечная недостаточность: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. В связи с этим при появлении таких симптомов следует исключить наличие клапанного фиброза(но констриктивного перикардиту).

Проведение клинического диагностического мониторинга развития фиброзных заболеваний в установленном порядке является обязательным. Первую эхокардиографию необходимо сделать в течение 3‒6 месяцев после начала лечения, после чего частоту ехокардиографичних исследований следует определить с помощью соответствующего индивидуального клинического обследования с особенным вниманием к перечисленным выше симптомам, но по меньшей мере каждые 6‒12 месяцы.

Применение лекарственного средства Достинекс следует прекратить в случае выявления на эхокардиограмме признаков возникновения новой или осложнения имеющейся клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана(см. раздел "Противопоказания").

Необходимость проведения других клинических обследований(например, физикальне обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию и компьютерную томографию) следует определять индивидуально для каждого пациента.

Соответствующие дополнительные исследования, в частности определение СОЭ и креатинина сыворотки крови следует проводить при необходимости для подтверждения диагноза фиброзного заболевания.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Теперь нет адекватных и сурово контролируемых исследований относительно применения каберголину беременным женщинам. Доступные данные двенадцатилетнего обсервацийного исследования по результатам беременности после терапии каберголином относительно 256 беременностей. По результатам исследования в 17 из 256 беременностей(6,6 %) зафиксированы выраженные врожденные пороки развития плода или аборты, у 23 новорожденных детей с 258 было выявлено 27 неонатальные отклонения от нормы, как выраженные, так и невыраженные. Самыми распространенными аномалиями новорожденных(10) были мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии(5). Информации о перинатальных расстройствах или долговременном развитии младенцев, которые поддавались действию каберголину во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития в население в целом представляет 6,9 % и больше. Частота врожденных аномалий колеблется в разных популяциях. Невозможно точно определить, или существует повышенный риск, поскольку ни одной контрольной группы не было включено в исследование.

Каберголін следует назначать при беременности при наличии четких показаний и лишь после тщательного оценивания соотношения польза/риск(см. раздел "Особенности применения").

Через длительный период полувыведения препарата и ограниченность данных относительно внутриутробного влияния женщинам, которые желают забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения.

Если оплодотворение состоится в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердилась беременность, чтобы ограничить влияние лекарственного средства на плод.

Нет доступной информации относительно экскреции каберголину в грудное молоко, однако матерям не рекомендуется кормить груддю, если применение препарата Достинекс не привело к ингибування/притеснению лактации. Поскольку препарат подавляет лактацию, Достинекс не следует применять матерям с гиперпролактинемичними состояниями, которые желают кормить груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть осторожными при выполнении действий, которые требуют скорой и точной реакции в начале лечения.

В течение первых дней применения лекарственного средства Достинекс пациентам следует воздерживаться от деятельности, которая требует скорых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, которые применяют Достинекс и в которых наблюдается сонливость, не следует руководить транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей на опасность серьезного травмирования или летального следствия(работа с автоматизированными системами). Обновить управление автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения бдительности(см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы

Достинекс предназначен для перорального приложения. Поскольку в клинических исследованиях Достинекс применяли преимущественно вместе с едой и поскольку переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с едой улучшается, препарат рекомендуется принимать во время еды при всех терапевтических показаниях.

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Достинекс следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендованная терапевтическая доза препарата представляет 1 мг(2 таблетки по 0,5 мг), которые принимаются однократно.

Для притеснения лактации, которая уже установилась, рекомендованный терапевтический режим дозирования представляет 0,25 мг(1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часы в течение 2 дней(общая доза - 1 мг). Такой режим дозирование лучшее переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде однократной дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Рекомендованная начальная доза препарата Достинекс представляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 разы на неделю(например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует осуществлять постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг на неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая доза представляет 1 мг на неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг на неделю. Для лечения пациентов из гиперпролактинемиею Достинекс применяли в дозах до 4,5 мг на неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг на сутки.

Недельную дозу препарата можно принять за 1 раз или распределить на два или большее количество приемов на неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг на неделю, рекомендуется делить недельную дозу препарата на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировании, которое превышает 1 мг при приеме разовой недельной дозой, оценивалась только у нескольких пациентов.

При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, который вызывает терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное(ежемесячное) определение уровней пролактину в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.

Потом отмены Достинексу обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение притеснения уровней пролактину в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы дальнейшего наблюдения после прекращения приема Достинексу овуляторни циклы длились дольше 6 месяцы.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения пациентам пожилого возраста очень ограничен через показание для применения препарата Достинекс. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особенного риска.

Деть.

Безопасность и эффективность препарата Достинекс для пациентов в возрасте до 16 лет не изучались.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть аналогичные тем, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминових рецепторов(например тошнота, блюет, жалобы на дискомфорт в желудке, постуральная артериальная гипотензия, спутывание сознания/психоз или галлюцинации).

В случае необходимости следует применить пидтримуючи мероприятия для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные реакции

В целом нежелательные явления зависят от дозы лекарственного средства. Вероятность возникновения нежелательных явлений у пациентов с известной непереносимостью дофаминергичних препаратов можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Достинекс со сниженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю со следующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы со следующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/неделя каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Во время лечения препаратом Достинекс наблюдались нижеозначенные побочные реакции с такой частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 и < 1/100; редко: ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна(нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Расстройства со стороны сердца:

очень часто: поражение клапанов(в том числе регургитация) и родственные расстройства(перикардит и потовыделение в полость перикарда);

нечасто: пальпитация;

частота неизвестна: стенокардия.

Расстройства со стороны дыхательной системы, торакальни и медиастинальные расстройства:

нечасто: диспноэ, потовыделение в плевральную полость, фиброз(включая фиброз легких), носовое кровотечение;

очень редко: фиброз плевры;

частота неизвестна: нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в груди.

Расстройства со стороны иммунной системы:

нечасто: реакции гиперчувствительности.

Расстройства со стороны нервной системы:

очень часто: головная боль*, головокружения/вертиго;

часто: сонливость;

нечасто: транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезия;

частота неизвестна: внезапное засинання, тремор.

Расстройства со стороны органов зрения :

частота неизвестна: ухудшение зрения.

Расстройства со стороны психики:

часто: депрессия;

нечасто: повышение либидо;

частота неизвестна: агрессия, бред, гиперсексуальность, патологическая страсть к азартным играм, психические расстройства, галлюцинации.

Расстройства со стороны сосудов:

часто: гипотензивный эффект у пациентов, которые получают долговременное лечение; постуральная артериальная гипотензия, приливы**;

нечасто: периферический вазоспазм, потеря сознания.

Расстройства со стороны пищеварительной системы:

очень часто: тошнота*, диспепсия, гастрит, боль в животе*;

часто: запор, блюет**;

редко: боль в эпигастральном участке.

Общие расстройства и реакции в месте введения :

очень часто: астения***, повышенная утомляемость;

нечасто: отек, периферический отек.

Со стороны гепатобилиарной системы:

частота неизвестна: нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожных тканей :

нечасто: высыпание, аллопеция.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани :

нечасто: судороги в ногах.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез :

часто: боль в молочных железах.

Исследование:

часто: бессимптомное снижение артериального давления(≥ на 20 мм рт. ст. систолический и ≥ 10 мм рт. ст. диастоличний);

нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации;

частота неизвестна: повышенный уровень креатинфосфокинази в крови, анормальные показатели печеночных проб.

* Очень часто ‒ у пациенток при лечении гиперпролактинемичних состояний; часто ‒ у пациенток при ингибуванни/подавленные лактации.

** Часто ‒ у пациенток при лечении гиперпролактинемичних состояний; нечасто ‒ у пациенток при ингибуванни/подавленные лактации.

*** Очень часто ‒ у пациенток при лечении гиперпролактинемичних состояний; нечасто ‒ у пациенток при ингибуванни/подавленные лактации.

Импульсное нарушение контроля.

Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, отказ от еды и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, которые получают лечение агонистами дофамина, в частности каберголином.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риск/польза при применении лекарственного средства. Специалистов сферы здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ºС.

Упаковка. По 2 или по 8 таблетки в стеклянном флаконе из темного стекла с алюминиевой крышечкой, которая откручивается и контролем первого открытия или в флаконе из полиэтилена высокой плотности с крышечкой из полипропилена и системой защиты от детей. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Пфайзер Италия С.р.л. / Pfizer Italia S.r.l.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Локаліта Маріно дель Тронто - 63100 Асколі Пісено(АП), Италия.

Localita Marino del Tronto - 63100 Ascoli Piceno (AP), Italy.