Дорзамед

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДОРЗАМЕД

(DORZAMED)

Состав

действующее вещество: dorzolamide;

1 мл препарата содержит дорзоламиду гидрохлориду 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг;

вспомогательные вещества: бензалконию хлорид; гидроксиетилцелюлоза; натрию гидроксид; маннит(Е 421); кислота лимонная, моногидрат; вода очищена.

Врачебная форма. Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых частей.

Фармакотерапевтична группа.

Протиглаукомні препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламід.

Код АТХ S01E C03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дорзоламід - сильный ингибитор карбоангидразы ІІ(СА-ІІ) человека. После местного приложения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связан с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения.

Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламиду не сопровождается развитием распространенных побочных реакций, присущих миотикам, таких как ночная слепота, акомодацийний спазм и сужение зрачка. Не влияет или имеет незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса.

В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и потому такое приложение сопровождается меньшим системным действием.

Эффективность дорзоламиду, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертензией как монотерапию 3 разы на сутки(первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или 2 разы на сутки как дополнительную терапию при лечении местными бета-адреноблокаторами(первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), была подтверждена в клинических исследованиях. При применении как монотерапии, так и в комбинации с блокаторами беты дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект хранился в течение длительного времени. Эффективность дорзоламиду после длительного приложения как монотерапии была подобной эффективности бетаксололу и только незначительно меньше, чем эффективность тимололу. При применении дорзоламиду как дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное такому при применении пилокарпина 2 % 4 разы на сутки.

Фармакокинетика.

При местном применении дорзоламид попадает в системный кровоток.

Умеренно связывается с протеинами плазмы крови(приблизительно 33 %). При длительном применении дорзоламид кумулюеться в эритроцитах в результате селективного связывания из CA - II, тогда как в плазме крови поддерживается чрезвычайно низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламід образует один N- дезетилеваний метаболит, какой ингибуе CA - II меньшей мерой, чем исходное соединение, но также ингибуе менее активный изофермент CA - I. Метаболіт также кумулюеться в эритроцитах, где он связывается преимущественно из CA - I.

Выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применение происходит нелинейное вымывание дорзоламиду из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламиду, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, которое представляет приблизительно 4 месяцы.

Клинические характеристики

Показание

· Дополнительная терапия при лечении местными блокаторами беты.

· Монотерапия, когда лечение местными блокаторами беты является недостаточно эффективным или противопоказано.

· Терапия повышенного глазного давления при:

o глазной гипертензии;

o видкритокутовий глаукоме;

o псевдоексфолиативний глаукоме.

Противопоказание

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата.
• Тяжелое нарушение функций почек(КК менее 30 мл/минуту).
• Гіперхлоремічний ацидоз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия дорзоламиду с другими средствами не проводилось.

В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия : ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента(АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами(НПЗЗ), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами(например естрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием врачебных взаимодействий.

Возможное усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, которые одновременно принимают ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламиду и пероральный прием ингибиторов карбоангидразы не исследовалось и не рекомендуется.

Взаимодействие дорзоламиду с миотиками и адреномиметиками во время лечения глаукомы изучена недостаточно.

Особенности применения.

Дорзоламід содержит сульфонамидну группу и, хотя применяется местно, поддается системной абсорбции. В связи с этим при его приложении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стівенса - Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла). В случае возникновения серьезных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применения препарата следует прекратить.

В случае развития аллергических реакций(таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата.

Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печенки не исследовалось. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

У пациентов из раньше диагностированными хроническими дефектами роговицы и(или) с внутришнечними операциями в анамнезе во время применения дорзоламиду наблюдались отеки роговицы и необоротная декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Применения пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевых путях в результате водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с почечнокаменной болезнью в анамнезе. Хотя в случае применения дорзоламиду не наблюдалось появления водно-электролитных нарушений, но были зафиксированы редкие случаи уретеролитиазу. Поскольку дорзоламид - это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает к общему кровообращению, пациенты с почечнокаменной болезнью в анамнезе принадлежат к группе повышенного риска появления уретеролитиазу в связи из применением дорзоламиду.

Во время приема средств, которые тормозят выработку водянистой жидкости после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслаивания сосудистой оболочки.

При лечении пациентов с острой закритокутовой глаукомой необходимо кроме применения препаратов, которые снижают внутриглазное давление, принимать также другие терапевтические меры. Применение дорзоламиду пациентам с острой закритокутовой глаукомой не исследовалось.

Препарат содержит консервант бензалконию хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечение мягких контактных линз. Следует снимать контактные линзы перед применением препарата и опять вставлять их не раньше чем через 15 минуты после закапывания.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения дорзоламиду беременным женщинам отсутствуют. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Неизвестно, или проникает дорзоламид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния дорзоламиду на способность руководить автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Во время применения препарата возможное развитие побочное реакций, таких как головокружение и нарушения зрения, которые способны влиять на способность руководить автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен лишь для офтальмологического приложения.

Как монотерапия.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз(глаза) 3 разы на сутки.

Как дополнительная терапия.

Препарат применять по 1 капле в пораженный глаз(глаза) 2 разы на сутки.

При необходимости замены дорзоламидом другого местного протиглаукомного средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата на следующий день.

При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать по меньшей мере с 10-минутным интервалом.

Перед применением препарата следует вымыть руки и избегать любого контакта наконечника капельницы с глазом или кожей при закапывании капель. При неподобающем поведении глазные капли могут контаминуватися распространенными бактериями, которые вызывают инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьезному поражению глаз с дальнейшей потерей зрения.

Деть.

Клинические данные относительно применения дорзоламиду детям ограничены. Препарат не применять детям.

Передозировка

Симптомы.

Даны относительно передозировки дорзоламиду у человека ограничены. Наблюдалось появление таких симптомов : после приема перорально - сонливость; после местного приложения - тошнота, головокружение, головная боль, ощущение усталости, нетипичные сны и дисфагия. Возможное появление электролитных нарушений, астении и симптомов со стороны центральной нервной системы.

Лечение.

В случае передозировки осуществлять симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов(в частности калию) в плазме крови и определить pH крови.

Побочные реакции

О нижеозначенных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламиду в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения.

За частотой побочные реакции распределены таким образом: очень часто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100, < 1/10); нечасто(≥ 1/1000, < 1/100); редко(≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко(< 1/10000), неизвестно(частоту нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль; редко - парестезии, головокружения.

Со стороны органов зрения :

очень часто - печиння и поколювання; часто - поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечеткость зрительного восприятия; нечасто - иридоциклит; редко - раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание ввек, преходящая близорукость(что проходит после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, отслаивания сосудистой оболочки после фильтрационных мероприятий; неизвестно - ощущение постороннего тела в глазу.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

редко - носовое кровотечение; неизвестно - диспноэ.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто - тошнота, горький привкус в рту; редко - раздражение горла, сухость в рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки :

редко - контактный дерматит, синдром Стівенса - Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(синдром Лайелла).

Со стороны почек и мочевыводящих путей :

редко - мочекаменная болезнь.

Общие нарушения:

часто - астения/усталость; редко - реакции гиперчувствительности, в том числе пальпебральные реакции

ангионевротический отек, крапивница, зуд, высыпание, одышка, бронхоспазм.

Срок пригодности

2 годы.

После открытия флакона глазные капли следует применять в течение 4 недель.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 5 мл в флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

К.О. "Ромфарм Компані С.Р.Л". / S.C. "Rompharm Company S.R.L".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

г. Отопень, ул. Ероілор № 1А, 075100, округ Ілфов, Румыния/Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania.

Заявитель

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.