Диклосейф® Форте

Инструкция по применению

ДІКЛОСЕЙФ® ФОРТЕ

(DICLOSAFE® FORTE)

Состав

действующее вещество: diclofenac diethylamine;

1 г геля содержит 23,2 мг диклофенака диетиламину в перечислении на диклофенак натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт изопропиловий, карбомер, диетиламин, кокоилу каприлокапрат, спирт олеиловий, полиетиленгликолю цетостеариловий эфир, масло минеральное легкое, бутилгидрокситолуол(Е 321), вода очищена.

Врачебная форма. Эмульсионный гель для внешнего приложения.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый мягкий однородный гель.

Фармакотерапевтична группа. Средства, которые применяются местно в случае суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства для местного приложения. Диклофенак. Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства.

Діклосейф® Форте с действующим веществом диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством(НПЗЗ) для внешнего приложения.

Диклофенак - нестероидное противовоспалительное средство, которое делает выраженную протиревматичну, знеболювальну, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия является притеснение биосинтеза простагландинов.

Благодаря водно-спиртовой основе гель с диклофенаком обнаруживает также местноанестезирующий и охладительный эффект.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного приложения на поверхность кожи площадью 400 см2 степень системной абсорбции геля с диклофенаком, который определяется как концентрация действующего вещества в плазме крови, эквивалентная нанесению 4 разы на время диклофенака в концентрации 1,16 %. Относительная системная биодоступность диклофенака при применении геля с диклофенаком на 7-й день представляет 4,5 % сравнительно с таблетками(при той же дозе диклофенака натрия). Абсорбция не зависит от применения влагопроницаемой и паропроницаемой повязки.

После нанесения геля с диклофенаком на кожу суставов кисти и колена диклофенак оказывается в плазме(где его максимальная концентрация приблизительно в 100 разы меньше, чем после перорального приема того же количества диклофенака), в синовиальний оболочке и синовиальний жидкости. 99,7 % диклофенаку связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином(99,4 %).

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно приходит в более глубокие воспаленные ткани, суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях, до 20 раз больше, чем в плазме.

Диклофенак метаболизуеться частично путем глюкуронизации и преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака представляет 263 ± 56 мл/хв, а конечный период полувыведения - в среднем 1-2 часы. Четыре метаболити, включая два активных, также имеют небольшой период полувыведения - 1-3 часы. Один из метаболитив - 3´-гидрокси- 4´-метоксидиклофенак - имеет более длительный период полувыведения, но является почти неактивным.

При почечной недостаточности накопления диклофенака и его метаболитив в организме не наблюдается. При хроническом гепатите или недекомпенсированном циррозе печенки кинетика и метаболизм диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики

Показание

Лечение боли, воспаления и отека при:

- повреждении мягких тканей : травмы сухожилий, связок, мышц и суставов(например, в результате вывиха, розтягнення, забивание) и боль в спине(спортивные травмы);

- локализованных формах ревматизма мягких тканей : тендонит(в т.о. "теннисный локоть"), бурсит, плечевой синдром и периартропатия.

Симптоматическое лечение остеоартрита мелких и средних суставов, которые расположены поверхностно, таких как суставы пальцев или коленные суставы.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к диклофенаку, ацетилсалициловой кислоте, других НПЗЗ или к другим компонентам препарата.

- Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, предопределенных приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПЗЗ.

- Совместимое приложение с другими препаратами, которые содержат диклофенак.

- Совместимое приложение с другими НПЗЗ.

- Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая. На сегодня отсутствующие даны о взаимодействиях диклофенака в случае его местного застосування*. Совместимое применение препарата Діклосейф® Форте со стероидами может увеличить частоту возникновения побочных эффектов. Противопоказанное совместимое применение препарата Діклосейф® Форте с другими системными НПЗЗ(см. раздел "Противопоказания").

* Информация об известных взаимодействиях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.

Особенности применения

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной сравнительно с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Гель Діклосейф® Форте рекомендуется наносить только на интактные, невредимые участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, раненную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

При появлении любых кожных высыпаний лечения препаратом нужно прекратить.

Гель Діклосейф® Форте не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его приложение под неокклюзионную повязку. В случае растягивания связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

При местном применении диклофенака у пациентов с пептической язвой(имеющейся или в прошлом) существует некоторая вероятность желудочно-кишечного кровотечения .

Как и другие препараты, какие ингибують простагландинсинтетазу, диклофенак и другие НПЗЗ могут привести к бронхоспазму, если применяются у пациентов, которые страдают на бронхиальную астму или имеют ее в анамнезе.

Гель Діклосейф® Форте содержит пропиленгликоль и бутилгидрокситолуол. Пропиленгликоль может повлечь раздражение кожи. Бутилгідрокситолуол может повлечь местные кожные реакции(например, контактный дерматит) или раздражения глаз и слизистых оболочек.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность.

После местного применения диклофенака его системная концентрация является ниже, в сравнении с приемом пероральных форм. Учитывая опыт терапии системными НПЗЗ, рекомендуется учитывать следующее.

Інгібування синтеза простагландинов может негативно отразиться на ходе беременности та/або развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей та/або риске развития сердечных изъянов и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых изъянов был увеличен из менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введения ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантацийной потери и летальности эмбриона/плода.

Кроме того, у животных, которые получали ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота разных изъянов развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Под время И и ІІ триместру беременности не следует применять диклофенак, если это не является необходимым. Если диклофенак применяется женщиной, которая стремится забеременеть, или если препарат применяется в течение И ІІ ли триместру беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения - как можно более короткой.

Во время ІІІ триместру беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод таким образом:

- сердечно-легочная токсичность(с преждевременным закрытием артериального пролива и легочной гипертензией);

- нарушение функций нырок, который может прогрессировать к почечной недостаточности из олигогидроамнионом;

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в конце беременности может влиять на мать и новорожденную таким образом:

- возможные удлинения времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах;

- торможение сокращений матки, которая приводит к задержке или удлинению родов.

Следовательно, диклофенак противопоказан в течение третьего триместру беременности(см. раздел "Противопоказания").

Кормление груддю.

Как и другие НПЗЗ, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Однако при применении терапевтических доз геля Діклосейф® Форте никакого влияния на грудное выкармливание не предусматривается. Из-за отсутствия контролируемых исследований у женщин, которые кормят груддю, гель Діклосейф® Форте в данный период следует использовать лишь по назначению врача. В период кормления груддю, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени(см. разделы "Особенности применения" и "Способ применения и дозы").

Фертильность.

Даны относительно влияния диклофенака на фертильность человека при его внешнем приложении отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат не имеет влияния или имеет незначительное влияние на способность руководить автомобилем и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети в возрасте от 14 лет: гель Діклосейф® Форте применять 2 разы на сутки(утром и вечером), слегка втирая в кожу в месте локализации боли. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера пораженной зоны(да, 2-4 г, что по размеру отвечает вишне или валашскому ореху, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2).

После нанесения препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дни, если другое не рекомендовано врачом.

Необходимо обратиться за консультацией врача, если симптомы заболевания не уменьшаются или усиливаются после 7 дней лечения.

Пациенты пожилого возраста : не нуждаются корректировки дозы препарата.

Если наносить гель Діклосейф® Форте на большие участки тела, системное всасывание диклофенака будет больше и вырастет риск возникновения побочных реакций, особенно если терапия применяется часто.

Деть.

Поскольку нет достаточных данных относительно эффективности и безопасности геля с диклофенаком для детей в возрасте до 14 лет, препарат противопоказан для применения детям в возрасте до 14 лет(см. раздел "Противопоказания"). При применении лекарственного средства детям старше 14 годы дольше 7 дни или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Передозировка

Симптомы.

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном приложении. В то же время, развитие системных побочных реакций может наблюдаться в случае случайного проглатывания геля Діклосейф® Форте(следует учитывать, что 1 туба препарата по 30 г содержит эквивалент 0,6 г диклофенака натрия). В случае случайного проглатывания препарата и возникновения значительных системных побочных реакций следует применять общие терапевтические мероприятия, которые используются при лечении отравления НПЗЗ. Рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля, особенно в тех случаях, когда проглатывание препарата состоялось недавно.

Лечение.

Лечение передозировки НПЗЗ заключается в применении пидтримуючеи и симптоматической терапии. Не существует типичной клинической картины, вызванной передозировкой геля с диклофенаком. Підтримуюче и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и притеснения дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия является полезным для выведения НПЗЗ, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и поддаются интенсивному метаболизму.

Побочные реакции

Гель с диклофенаком обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. В редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазия : пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности(в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : бронхиальная астма.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : высыпание, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит, буллезный дерматит, реакции светочувствительности, ощущения печиння кожи.

При местном применении диклофенака нельзя исключить возможность возникновения побочных реакции, которые, обычно, связанные с его системным приложением* (см. раздел "Особенности применения").

В случае возникновения побочных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

* Информация о побочных реакциях, связанных с системным применением диклофенака, содержится в соответствующих источниках.

Срок пригодности

2 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 30 г в тубе. По 1 тубе в картонной упаковке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Кусум Хелтхкер Пвт Лтд/

Kusum Healthcare Pvt Ltd.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

СП- 289(А), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар(Раджастан), Индия/

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.