Диакарб

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИАКАРБ

(DIACARB)

Состав:

действующее вещество: ацетазоламид;

1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремнию диоксид коллоидный безводен, кроскармелоза, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтична группа. Протиглаукомні препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATХ S01E C01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Диуретический, протиглаукомний, противоэпилептическое средство. Механизм действия предопределен выборочным притеснением карбоангидразы - ферменту, который катализирует оборотную реакцию гидратации диоксида углерода и дальнейшую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект предопределен притеснением активности карбоангидразы в почках(главным образом в проксимальных почечных канальцях), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усиления диуреза, повышения рН мочи, увеличения реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате притеснения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Притеснение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 у мозга и торможения чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что предопределяет противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с притеснением карбоангидразы в сосудистых переплетениях желудочков головного мозга и снижением продуцирования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Всасывание

Ацетазоламид хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается через 1-3 часы после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида хранятся в крови на протяжении 24 часов.

Распределение

Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому роднит с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, которые содержат этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Препарат не накапливается в тканях.

Фракция с белками представляет 70-90 % от общего содержимого ацетазоламида в крови. Период полувыведения представляет 4-9 часы.

Ацетазоламид проникает через плацентный барьер.

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Ацетазоламид не метаболизуеться.

Выведение

Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутренне около 90 % принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов.

Клинические характеристики.

Показание.

Лечение глаукомы :

- хроническая видкритокутова глаукома;

- вторичная глаукома;

- закритокутова глаукома(для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для уменьшения внутриглазного давления).

Лечение отеков :

- при сердечной недостаточности;

- отеков, вызванных приемом лекарственных средств.

Лечение эпилепсии(в комбинации с другими противосудорожными средствами) :

- petit mal(малые нападения) у детей;

- grand mal(большие нападения) у взрослых;

- смешанной формы.

Лечение высотной болезни(препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Противопоказание.

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамида, нарушения функции печенки и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия та/або гипокалиемия, болезнь Аддісона, недостаточности надпочечников, гиперхлоремичному ацидозе. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печенки, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Долговременное применение ацетазоламида противопоказано пациентам из хроничночной декомпенсированной закритокутовой глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшения хода глаукомы будет маскироваться сниженным внутриглазным давлением.

Мочекаменная болезнь(при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

· Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фоллиевой кислоты, гипогликемических средств и атикоагулянтив, которые применяют внутренне.

· Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсично повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэа, летаргического состояния, запятой с возможным летальным последствием.

· При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, которые повышают артериальное давление, дозу первого необходимо изменить.

· Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоину, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, которые применяют ацетазоламид с определенными противосудорожными средствами(фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

· Одновременное применение ацетазоламида с амфетамином, атропином или хинидином может усиливать их косвенное действие. Снижается выведение амфетамина и хинидина, потому возможное удлинение времени действия амфетамина и усиления действия хинидина путем повышения уровня рН мочи в почечных канальцях.

· Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизуючих препаратов.

· Ацетазоламид усиливает выведение лития и может уменьшить уровень лития в плазме крови.

· Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепину в плазме крови.

· При одновременном приложении ацетазоламид повышает риск появления токсичных эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепину, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

· Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотоутворючими диуретиками.

· Были одиночные сообщения о снижении уровня прамидону в сыворотке крови и увеличения уровня карбамазепину при их одновременном приложении с ацетазоламидом.

· Через возможные адитивни эффекты не рекомендуется одновременное приложение с другими ингибиторами карбоангидразы.

· Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина.

· Метенамін: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект метенамину относительно мочи.

· Бикарбонат натрия : одновременное применение ацетозаламиду с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Особенности применения.

Были сообщения о суицидальни мыслях и поведении у пациентов, которые лечились противоэпилептическими лекарственными средствами за разными показаниями. Цель-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риску суицидальних мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и доступные данные не исключают возможность повышения риска для ацетазоламида.

Поэтому следует проводить мониторинг относительно признаков суицидальних мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам(но лицам, которые присматривают за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальних мыслей или поведения.

Ацетазоламид, назначенный в дозах, выше рекомендованных, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диурезу. При определенных условиях, однако, необходимо применять очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для обеспечения диуреза при полной рефрактерной сердечной недостаточности.

Во время лечения ацетазоламидом отмечали как снижение, так и повышение уровня глюкозы в плазме крови, это следует учитывать при назначении лекарственного средства с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом.

При длительной терапии необходимы особенные меры предостережения. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления изменений со стороны кожи. Рекомендуется проводить периодический мониторинг картины крови и уровня электролитов в сыворотке крови(особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. Имели место летальные последствия через серьезные реакции на сульфонамид, хотя такие случаи были жидкими. В случае резкого уменьшения количеству форменных элементов крови или появления токсичных изменений со стороны кожи препарат необходимо срочно отменить.

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных путей, в которых может быть снижена альвеолярная вентиляция, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

У пациентов с конкрементами в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов.

Препарат алкиризуе мочу.

Развитие генерализуемой эритемы на фоне применения лекарственного средства, которое сопровождается появлением пустул и лихорадки, может быть симптомом острого генерализуемого экзематозного пустулезу. При диагностике такого состояния лечения ацетазоламидом следует отменить, в дальнейшем назначение лекарственного средства противопоказано.

В случае гиперчувствительности возможное возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печенки, агранулоцитоз, апластична анемия и геморрагический диатез.

В случае развития кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить.

Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, которые принимают ацетилсалициловую кислоту(высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния, запятой и даже летального следствия.

При пропускании дежурной дозы не следует повышать дозу в следующий прием.

Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дни, есть риск развития метаболического ацидоза.

Лабораторные исследования

Рекомендуется проводить контроль картины крови и уровня тромбоцитов в начале лечения и периодически в течение лечения, также рекомендуется контролировать уровень электролитов плазме в крови.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано.

Кормление груддю

Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата кормления груддю следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже - утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует руководить потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутренне.

Лечение глаукомы

Дозу препарата определять индивидуально в зависимости от внутриглазного давления.

Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств

Начальная доза 250 мг на сутки(1 таблетка) утром.

Наилучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дни с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии(например, назначение гликозидов наперстянки, низькосолева диета и пополнение дефицита калия).

Лечение высотной болезни

Рекомендованная суточная доза представляет 500-1000 мг(2-4 таблетки), распределенная на несколько приемов. В случае предсказуемого быстрого подъема на высоту(больше 500 м на сутки) рекомендованная доза представляет 1000 мг(4 таблетки), распределенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часы до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечения следует продолжить еще 48 часы или больше при необходимости.

Деть.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Передозировка.

Не описании симптомы передозировки и острого отравления у людей. В случае передозировки возможные нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушение со стороны центральной нервной системы(сонливость, парестезии); иногда - уменьшение диурезу. Поэтому следует контролировать концентрации, электролитов в плазме крови, особенно калию, а также рН моче.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективный гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции.

Во время лечения ацетазоламидом наблюдались следующие побочные явления, отмеченные ниже, с такой частотой возникновения : очень часто(≥ 1/10), часто(≥ 1/100, <1/10), нечасто(≥ 1/1000, <1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(≥ 1/100000, < 1/10000), частота неизвестна(не может быть определена согласно имеющейся информации).

Со стороны системы крови

Редко: апластична анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, притеснение костного мозга, панцитопения.

В отдельных случаях при длительном приложении - гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ

Часто: анорексия, метаболический ацидоз, нарушение водно-электролитного баланса(в сочетании с гипонатриемиею и гипокалиемией).

Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела(при длительном приложении).

Со стороны психики

Нечасто: депрессия.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Часто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии(ощущение ползания муравьев в конечностях).

Нечасто: приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо.

Сообщали об одиночных случаях: сонливость, спутывание сознания, вялый паралич, судороги.

Частота неизвестна: атаксия; при длительном приложении - дезориентация, нарушение прикосновения и чувствительности, общая слабость, периферический паралич; в одиночных случаях - ощущение волос на языке.

Со стороны органов зрения

Редко: оборотная миопия.

Со стороны органов слуха и равновесия

Редко: шум в ушах, нарушение слуха.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: тошнота, блюет, диарея, мелена.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей

Нечасто: нарушение функции печенки.

Редко: молниеносный некроз печенки, гепатит, механическая желтуха.

Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика.

Со стороны кожи и ее производных

Редко: мультиформна эритема, синдром Стівенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница.

Частота неизвестна: острый генерализован экзематозный пустулез, зуд, эритема.

Со стороны сечевидильной системы

Нечасто: нефролитиаз, кристалурия, почечная колика, повреждение почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность.

Редко: глюкозурия.

Частота неизвестна: частое мочеиспускание.

Общие расстройства

Часто: утомляемость.

Нечасто: лихорадка.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции.

Исследование

Очень редко: гипогликемия, гипергликемия.

Ацетазоламид, как производное сульфонамиду, может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамида.

Срок пригодности. 5 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблетки в блистере; по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Производство готового лекарственного средства, первичная, вторичная упаковка, контроль качества и выпуск серии :

Фармацевтический Завод "Польфарма" С. А., Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland.

Первичная, вторичная упаковка, контроль качества и выпуск серии :

Медана Фарма Акционерное Общество/

Medana Pharma Spolka Akcyjna

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.

Ул. Польской Организации Военной 57, 98-200 Сєрадз, Польша/

57, Polskiej Organizacji Wojskowej Str., 98-200 Sieradz, Poland.