Тригрим

Инструкция по применению

ТРИГРИМ

(TRIGRIM)

Состав

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемиду 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремнию диоксид коллоидный безводен; магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 2,5 мг: белого цвета, круглые двояковыпуклые таблетки; диаметр: 4,9-5,3 мм;

таблетки по 5 мг и 10 мг : белого цвета круглые, плоские с распределительной черточкой. Диаметр: 6,9-7,3 мм и 8,9-9,3 мм соответственно.

Фармакотерапевтична группа.

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамида. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Торасемід - петлевой диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамичний профиль напоминает тиазидни диуретики с точки зрения уровня и длительности диуреза. В высших дозах торасемид убыстряет диурез в дозозависимый способ, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.

Фармакокинетика.

Всасывание. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые ровные сыворотки крови достигаются через 1-2 часы.

Связывание с белками. Больше 99 % торасемиду связывается с белками плазмы крови.

Распределение. Объем распределения торасемиду представляет 16 л.

Биотрансформация. Торасемід биотрансформуеться до трех метаболитив - М1, М3 и М5 - путем степенного окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.

Элиминация. Период полувыведения торасемиду представляет приблизительно 3-4 часы. Общий клиренс торасемиду представляет 40 мл/хв, ренальний клиренс - приблизительно 10 мл/мин. Около 80 % принятой дозы выделяется в виде неизмененного торасемиду(24 %) и его метаболитив: М1(12 %), М3(3 %), М5(41 %). При почечной недостаточности период полувыведения торасемиду не изменяется, а период полувыведения метаболитив М3 и М5 продлевается. Торасемід и его метаболити практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У больных с нарушенной функцией печенки или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемиду и метаболиту М5 незначительно продлеваются, однако кумуляция торасемиду и его метаболитив маловероятная.

Клинические характеристики

Показание

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Отеки, предопределенные сердечной недостаточностью.

Противопоказание

- Повышенная чувствительность к торасемиду, производных сульфонилсечевини или вспомогательных веществ, лекарственного средства.

- Почечная недостаточность, которая сопровождается анурией.

- Печеночная запятая и прекоматозний состояние.

- Артериальная гипотензия.

- Период беременности или кормления груддю.

- Тахіаритмія.

- Одновременный прием аминогликозидних антибиотиков или цефалоспоринив, или почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, которые вызывают повреждение почек.

- Гиповолемия.

- Гіпонатріємія.

- Гипокалиемия.

- Значительное нарушение мочеиспускания, например в результате гипертрофии предстательной железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении торасемиду с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам в результате дефицита калия или магния. При одновременном приложении из минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемід, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивный эффект лекарственных средств при их одновременном приложении.

Применение торасемиду, особенно в высоких дозах, может усиливать токсичные эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов, цисплатину, нефротоксические эффекты цефалоспоринив.

При одновременном применении торасемиду и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, в результате чего - усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего. Торасемід усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов. При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсичное действие. В то же время торасемид ослабляет действие противодиабетических средств.

При последовательном или одновременном приеме торасемиду, а также в начале терапии новым ингибитором АПФ возможно преходящее снижение артериального давления. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и(или) уменьшение дозы торасемиду(или путем его временной отмены).

Торасемід может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства(например, индометацин) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемиду.

При одновременном приложении из колестирамином всасывания торасемиду может снижаться, в результате чего - ослабляться его действие.

Особенности применения

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию.

С особенной осторожностью назначать пациентам с нарушением мочеиспускания(например, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы); с аритмиями(например, при синоатриальний блокаде или атриовентрикулярной блокаде ІІ-ІІІ степеней).

При долговременном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс(особенно у пациентов, которые одновременно применяют гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиди, минералокортикостероиди или слабительные средства), уровни глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Особенного надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического приложения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста(рекомендации относительно дозирования отсутствуют).

Информация относительно дозирования препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможное увеличение плазменной концентрации торасемиду.

Лекарственное средство содержит лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид не следует назначать.

После приема торасемиду наблюдались явления ототоксичности(шум в ушах и потеря слуха), которые имели оборотный характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательным образом контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, екстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости в рту, жажды, слабости, вʼялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, блюет. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению оʼему циркулирующей крови, тромбообразование и эмболия кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержимого калия и других электролитов в сыворотке крови.

Торасемід следует с особенной осторожностью применять пациентам, которые страдают заболеваниями печенки, которые сопровождаются циррозом печенки и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой. Терапию с применением торасемиду(как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с препаратами антагонистами альдостерону или препаратами, которые способствуют задержке калия в организме.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта применения не следует назначать торасемид при нижеследующих заболеваниях и состояниях : подагра: аритмии, например, при синоатриальний блокаде, атриовентрикулярной блокаде II и III степеней; патологических изменениях кислотно-щелочного метаболизма; сопутствующая терапия с использованием препаратов лития, аминогликозидов или цефалоспоринив; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; нарушение функции почек, вызванной нефротоксическими веществами.

Применение в период беременности или кормления груддю

Нет данных о влиянии торасемиду на эмбрион и плод человека, а также о проникновении лекарственного средства в грудное молоко, потому не рекомендуется принимать торасемид в период беременности или кормления груддю.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами, особенно при одновременном приложении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать, не розжовуючи и не измельчая, независимо от употребления еды и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия.

Рекомендованная доза представляет 2,5 мг на сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг на сутки. Максимальный эффект обычно наблюдается через 12 недели после начала лечения. Применения доз больше 5 мг не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

Отеки.

Терапию начинать с дозы 5 мг на сутки. Если эффект не достаточен, дозу можно постепенно повышать до 20 мг торасемиду на сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста не нужна дополнительная коррекция дозы.

При хронической почечной недостаточности дозу следует определять индивидуально, она зависит от степени нарушения функции почек. Если доза 20 мг на сутки недостаточная, ее можно увеличить до 50 мг торасемиду 1 раз в сутки, а в случае необходимости - постепенно повышать до максимальной дозы - 200 мг 1 раз в сутки. Максимальную суточную дозу 200 мг назначать только пациентам с тяжелым нарушением функции почек(клиренс креатинина < 20 мл/мин.) (в том числе во время гемодиализа) при наличии диуреза не менее 200 мл/24 часы.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печенки следует учитывать, что повышен ренальний клиренс торасемиду может сопровождаться сниженным выведением ионов натрия.

Деть

Нет достаточных клинических данных относительно безопасности применения торасемиду детям.

Передозировка

Отсутствующая типичная картина интоксикации. Симптомами передозировки являются усиления диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, которая может привести к сонливости и спутыванию сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специального антидота не существует. Необходимо уменьшить дозу или прекратить применение торасемиду и одновременно возобновлять объем жидкости и электролитов.

Побочные реакции

Со стороны обмена веществ : в зависимости от дозирования и длительности лечения, могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса(особенно при значительном ограничении употребления соли), например, гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия; в одиночных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате сильного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста, повышения уровней глюкозы и липидов в крови, гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержимым калия, при блюет, диарее, после чрезмерного применения послабляющих средств, а также у больных с хронической дисфункцией печенки и при первичной почечной недостаточности, увеличение уровня триглицеридов, холестерина. Увеличение уровня гаммаглутамилтрансферази, гемоконцентрация, нарушение кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в одиночных случаях - тромбозы, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны органов пищеварительного тракта : потеря аппетита, тошнота, блюет, боль в желудке, диарея, запор, метеоризм, в одиночных случаях - возможное развитие панкреатита.

Со стороны сечевидильной системы: у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например, при гипертрофии предстательной железы, возможная задержка мочи, позывы к мочеиспусканию. Возможное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: может наблюдаться повышение уровня некоторых печеночных ферментов.

Со стороны органов кроветворения : изредка происходит уменьшение количеству тромбоцитов, эритроцитов та/або лейкоцитов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : в отдельных случаях возможны аллергические реакции: зуд, высыпание на коже, фоточувствительность. Тяжелые кожные реакции возникают чрезвычайно редко.

Со стороны нервной системы: в отдельных случаях возможные расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха, головная боль, головокружение, спутывание сознания, повышенная утомляемость, общая слабость(особенно в начале лечения), очень редко - парестезия конечностей.

Общие нарушения: сухость в рту, спазмы мʼязей(особенно в начале лечения).

Аллергические реакции, включая зуд, сыпи, реакции фоточувствительности.

Срок пригодности

3 годы.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Фармацевтический завод "Польфарма" С.А., Польша

Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.