Алактин

Регистрационный номер: UA/9595/01/01

Импортёр: Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.
Страна: Израиль
Адреса импортёра: ул. Базеля 5, а/с 3190, 49131 Пете Тиква, Израиль

Форма

таблетки по 0,5 мг; по 2 или 8 таблетки в бутылке; по 1 бутылке в коробке

Состав

1 таблетка содержит 0,5 мг каберголину

Виробники препарату «Алактин»

Тева Чех Индастриз с.р.о.
Страна производителя: Чешская Республика
Адрес производителя: ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

алактин

(ALACTIN)

Состав

действующее вещество: каберголин;

1 таблетка содержит 0,5 мг каберголину;

вспомогательные вещества: лактоза безводна, лейцин, магнию стеарат.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые овальные, плоские таблетки из фаской, которые содержат 0,5 мг каберголину. Каждая таблетка имеет распределительную черточку с одной стороны и тиснения "CBG" по одну сторону от черточки и "0.5" - по другую сторону от распределительной черточки.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются в гинекологии. Ингибиторы пролактину. Код АТХ G02C B03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Каберголін - синтетический алкалоид рожков и ерголинове производное, что имеет выраженный и длительный пролактинзнижувальний эффект. Центральный дофаминергичний эффект достигается путем стимуляции D2- рецепторов при применении доз, которые являются выше тех, которые снижают уровень пролактину в плазме крови.

Пролактинзнижувальний эффект дозозависимый. Снижение уровня пролактину в плазме крови наблюдается через 3 часы после приема препарата и хранится в течение 2‒3 недель. Эффект длительного действия значит, что одноразовой дозы достаточно для того, чтобы остановить стимуляцию секреции молока. При лечении гиперпролактинемии уровни пролактину в плазме крови нормализуются в течение 2‒4 недель после достижения оптимальной дозы. Уровень пролактину может все еще существенно уменьшаться и в течение нескольких месяцев потом отмены лечения.

Что касается эндокринных эффектов каберголину, не связанных с антипролактинемичним эффектом, имеются даны с привлечением людей подтверждают экспериментальные результаты, полученные в исследованиях на животных, и свидетельствуют, что исследуемое вещество характеризуется высоким селективным действием без влияния на базальный уровень секреции других гипофизарних гормонов или кортизола.

Фармакодинамічна действие каберголину, которая не коррелирует с терапевтическим эффектом, касается лишь снижение артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект каберголину при применении в одноразовой дозе достигается обычно в течение первых 6 часы после приема препарата, причем максимальное снижение артериального давления и частота возникновения такого эффекта дозозависимые.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Каберголін быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутренне, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5‒4 часы.

Употребление еды не влияет на всасывание и распределение каберголину.

Распределение. Эксперименты in vitro показали, что каберголин в концентрациях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация. Главным метаболитом, идентифицированным в моче, есть 6-алил- 8β-карбокси-ерголин, который представляет 4‒6 % дозы. В моче идентифицировано 3 дополнительные метаболити, что представляют суммарно менее 3 % дозы. Активность метаболитив относительно ингибиции секреции пролактину, исследованная in vitro, значительно меньшая каберголину.

Выведение. Период полувыведения каберголину длителен: 63‒68 часы - у здоровых добровольцев и 79‒115 часы - у больных на гиперпролактинемию.

Принимая во внимание значение периода полувыведения, равновесное состояние должно достигаться через 4 недели, что было подтверждено средними значениями пиковой концентрации каберголину в плазме крови после одноразового приложения(37±8 пг/мл) и через 4 недели при многократном применении(101±43 пг/мл) каберголину в дозе 0,5 мг.

Через 10 дни после приема препарата приблизительно 18 % и 72 % дозы оказывается в моче и калении соответственно. 2‒3 % дозы оказывались в моче в неизмененном виде.

Клинические характеристики

Показание

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Алактин назначают с целью ингибування физиологичной послеродовой лактации сразу после родов или для притеснения лактации, которая установилась в таких случаях, :

− после родов, если мать решила не кормить ребенка груддю или когда кормление груддю противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;

− после рождения мертвого плода или после аборта.

Каберголін ингибуе/подавляет физиологичную лактацию путем ингибування секреции пролактину. В контролируемых клинических исследованиях одноразовый приему каберголину в дозе 1 мг в первый день после родов был эффективным в ингибуванни секреции молока, а также при набухании груди и боли в 70‒90% женщин. Менее 5 % женщин чувствовало возобновление симптоматики в груди на третьей неделе после родов(какая, обычно, была легкой за степенью тяжести).

Притеснение секреции молока и облегчения при набухании груди и боли в груди отмечалось приблизительно в 85 % женщин в период лактации при применении в течение двух дней суммарной дозы каберголину 1 мг, разделенной на четыре приема. Случаи возобновления симптоматики в груди через 10 дни нечастые(приблизительно 2 % случаев).

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Алактин показан для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемиею, в том числе аменореи, олигоменорея, ановуляции и галакторея. Препарат показан для лечения пациентов с пролактинсекретуючими аденомами гипофиза(микро- и макропролактиноми), идиопатической гиперпролактинемиею или с синдромом "пустого" турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемиею, которые являются основными патологическими состояниями, которые обусловливают вышеупомянутые клинические проявления.

При длительном лечении в дозах от 1 до 2 мг на неделю каберголин был эффективен для нормализации уровня пролактину в сыворотке крови приблизительно у 84 % пациентов из гиперпролактинемиею.
Регулярные циклы возобновились у 83 % женщин с аменореей. Возобновление овуляции задокументировано в 89 % женщин по показателям прогестерона, уровень которого контролировался в течение лютеиновой фазы. Галакторея, которая имела место перед началом лечения, исчезла в 90 % случаи. В 50‒90 % женщин и мужчин из микро- или макропролактиномой выявлено уменьшение размеру опухоли.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к каберголину, других алкалоидов рожков или к любому компоненту препарата.

Наличие в анамнезе фиброзного заболевания легких, перикарда и заочеревинного пространства.

Одновременное применение антипсихотических лекарственных средств.

Для долговременного лечения: признаки поражения клапанов сердца, которые определяются с помощью эхокардиографии к началу лечения(см. раздел "Особенности применения").

Послеродовая артериальная гипертензия или неконтролируемая артериальная гипертензия.

Прееклампсія, эклампсия.

Психоз в анамнезе или риск развития послеродового психоза.

Препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью и беременным с гестозом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение каберголину с другими лекарственными препаратами, особенно с алкалоидами рожков, в раннем послеродовом периоде не ассоциировалось с явными взаимодействиями, которые бы изменяли эффективность и беспечность этого препарата.

Принимая во внимание то, что отсутствующие даны о взаимодействии Алактину с другими алкалоидами рожков, сопутствующая терапия этими препаратами в течение длительного времени не рекомендуется.

Поскольку Алактин реализует свой эффект путем прямой стимуляции дофаминових рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов дофамина(например фенотиазинив, бутирофенонив, тиоксантенив, метоклопрамиду), поскольку эти препараты могут уменьшать пролактинзнижувальний эффект каберголину.

Препарат не следует применять с макролидними антибиотиками(эритромицином) в связи с увеличением системной биодоступности каберголину.

Следует учитывать взаимодействие Алактину с другими препаратами, которые снижают артериальное давление.

Особенности применения

Предостережение общего характера

Безопасность и эффективность применения препарата Алактин еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печенки. Как и другие производные рожков, Алактин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно осторожными, если пациенты одновременно принимают психотропное лекарственное средство.

Нет данных относительно влияния алкоголя на переносимость каберголину.

Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении каберголину при любом показании.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, которые проходят длительную терапию каберголином, целесообразно рассмотреть вопрос о применении сниженных доз препарата. В отличие от здоровых добровольцев и лиц с печеночной недостаточностью меньшей степени тяжести, у больных с тяжелыми нарушениями функции печенки(класс С за шкалой Чайлда-П'ю) отмеченное увеличение AUC при одноразовом приеме препарата в дозе 1 мг.

Почечная недостаточность

Отличия в фармакокинетике каберголину при заболевании почек средней и тяжелой степени не наблюдались. Фармакокинетика каберголину у больных с терминальной стадией почечной недостаточности или у больных, которые находятся на гемодиализе, не исследовалась, потому таким пациентам препарат следует применять с осторожностью.

Постуральная артериальная гипотензия

В период применения Алактину наблюдалась постуральная артериальная гипотензия. Поэтому нужно с осторожностью применять его с препаратами, которые также могут снижать артериальное давление.

Фиброз, кардиальная вальвулопатия и возможные родственны клинические явления

Фиброзные и серозные воспаления, такие как плеврит, плевральное потовыделение, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, перикардиальное потовыделение, кардиальная вальвулопатия, что охватывает один или больше клапаны(аортальный, митральный и трикуспидальний), или ретроперитонеальный фиброз возникают после долговременного применения таких ерголинових производных с агонистической активностью относительно серотонинових 5HT2B-рецепторів, как каберголин. В некоторых случаях выраженность симптомов и клинических проявлений кардиальной вальвулопатии облегчается потом отмены каберголину.

Было выявлено, что скорость оседания эритроцитов(СОЭ) при плевральном потовыделении/фиброзе повышается выше нормы. В случае повышения СОЭ неизвестной этиологии, которая значительно отклоняется от нормы, рекомендуется проводить рентгенологическое обследование органов грудной клетки. Потом отмены каберголину при установлении диагноза плеврита/легочного фиброза или вальвулопатии зафиксировано улучшение клинического состояния пациента.

Вальвулопатія наблюдалась при назначении кумулятивных доз, потому пациенты должны лечиться самыми низкими эффективными дозами. Во время каждого визита нужно заново оценивать соотношения пользы и риска для пациента с целью определения целесообразности продолжения лечения каберголином.

Перед началом долгосрочного лечения все пациенты должны проходить обследование сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму, для определения наличия бессимптомного заболевания клапанов. Также целесообразно проводить определение базовых показателей уровня СОЭ или других маркеров воспаления, легочной функции(рентгенографию органов грудной клетки) и функции почек к началу лечения.

Неизвестно, или может лечение каберголином ухудшать течение болезни у пациентов с клапанной регургитацией. Установлено, что при наличии фиброзных изменений клапанов пациентам не следует получать лечения каберголином.

Во время долгосрочного лечения: поскольку фиброзные нарушения могут иметь скрытое начало, следует проводить регулярный мониторинг возможных признаков прогресса фиброза. Следовательно, во время лечения нужно уделять внимание симптомам:

- плевро-пульмонального заболевание, таким как диспноэ, одышка, постоянный кашель или боль в грудной клетке;

- почечной недостаточности или обструкции мочеточниковых/брюшных сосудов, которые могут проявляться болью в пояснице/стороне и отеком нижней конечности, а также любыми образованиями в брюшной полости или болезненностью, которая может указывать на ретроперитонеальный фиброз;

- сердечной недостаточности: случаи клапанного или перикардиального фиброза часто проявляются в виде сердечной недостаточности. Поэтому при появлении соответствующих симптомов нужно исключить клапанный фиброз(но констриктивний перикардит).

Клинический диагностический мониторинг развития фиброзных расстройств обязателен. Первая эхокардиография должна быть проведена в течение 3‒6 месяцев после начала лечения; в дальнейшем частоту ехокардиографичних обследований необходимо определять по соответствующим индивидуальным клиническим признакам. Особенное внимание следует обратить на перечисленные выше симптомы, но мониторинг проводить по крайней мере каждые 6‒12 месяцы.

Применение каберголину следует прекратить при выявлении на эхокардиограмме признаков новой или ухудшения существующей клапанной регургитации, рестрикции клапана или уплотнения створок клапана(см. раздел "Противопоказания").

Необходимость проведения других клинических обследований(например, физикального обследование, аускультации сердца, рентгенографии, КТ-сканування) следует определять индивидуально.

Соответствующие дополнительные исследования, такие как определение уровня СОЭ и сывороточного креатинина, проводить при необходимости подтверждения диагноза фиброзных нарушений.

Нарушение импульсного контроля

Следует тщательным образом наблюдать за пациентами относительно возникновения нарушений импульсного контроля. Пациентов и их окружение следует предупредить о возможных изменениях в поведении, которые свидетельствуют о нарушении импульсного контроля, такие как патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание осуществить покупку, булимия, компульсивное употребление еды при применении дофаминових агонистов, включая каберголин. В этом случае следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Как и другие производные рожков, Алактин не следует применять пациенткам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например прееклампсиею или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считается, что ожидаемая польза от лечения преобладает возможный риск.

В исследованиях применения каберголину в послеродовом периоде снижения артериального давления преимущественно протекало бессимптомно и часто наблюдалось однократно через 2‒4 дни после начала лечения. Поскольку снижение артериального давления часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижения артериального давления после приема каберголину не были предопределены действием препарата. Однако рекомендуется осуществлять периодический контроль артериального давления, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголину.

С целью избежания возможной постуральной артериальной гипотензии однократная доза каберголину не должна превышать 0,25 мг для женщин, которые кормят груддю и принимают препарат для притеснения установленной лактации(см. раздел "Способ применения и дозы"). В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы каберголину 0,5 мг для притеснения лактации было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается приблизительно вдвое, если лекарственный препарат применять как однократную дозу 0,5 мг.

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Показанное полное обследование гипофиза к началу лечения каберголином, поскольку гиперпролактинемия, что сопровождается аменореей/галактореей и бесплодием, может быть связана с опухолью гипофиза.

Препарат возобновляет овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемичним гипогонадизмом.

Перед назначением препарата нужно исключить беременность. Принимая во внимание ограниченный клинический опыт применения препарата и его длительный период полувыведения, в порядке меры пресечения женщинам, которые планируют беременность, рекомендуется после достижения регулярного овуляторного цикла прекратить применение каберголину за 1 месяц до ожидаемого зачатия.

Поскольку беременность может возникнуть раньше, чем возобновление менструального цикла, рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 недели в течение периода аменореи и каждый раз после возобновления менструаций, если их задержка представляет больше 3 дней. Женщины, которые не желают беременеть, должны применять средства механической контрацепции в течение терапии и потом отмены препарата к возвращению ановуляции. Если беременность наступает во время лечения, прием каберголину необходимо прекратить. В порядке меры пресечения следует осуществлять надзор за женщинами, которые забеременели, для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.

Для пациенток, которые принимают препарат длилось, рекомендовано проводить регулярные гинекологические обследования, в том числе цитологични исследование шейки матки и эндометрия.

Сонливость/внезапное засинання

Каберголін может вызывать сонливость. Агонисты дофамина могут быть причиной внезапного засинання у пациентов с болезнью Паркинсона. Зафиксированы нечастые случаи внезапного засинання во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупредительных признаков. Вышеупомянутую информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать быть осторожными во время управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациентам, в которых наблюдались сонливость та/або эпизоды внезапного засинання, следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Для таких пациентов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения(см. раздел "Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами").

Другое

Это лекарственное средство содержит лактозу, потому больные с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактози не должны применять его.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Беременность

Адекватные и хорошо контролируемые исследования применения каберголину у беременных не проводились. Исследования на животных продемонстрировали отсутствие тератогенного эффекта, однако сообщали о снижении фертильности и эмбриотоксичности, связанные с фармакодинамичной активностью.

Доступные данные двенадцатилетнего обсервацийного исследования по результатам беременности после терапии каберголином относительно 256 беременностей. По результатам исследования в 17 из 256 беременностей(6,6 %) зафиксированы выраженные врожденные пороки развития плода или аборты, у 23 новорожденных детей с 258 было выявлено 27 неонатальные отклонения от нормы, как выраженные, так и невыраженные. Самыми распространенными аномалиями новорожденных(10) были мальформации опорно-двигательной системы и кардиопульмональные аномалии(5). Информации о перинатальных расстройствах или долговременном развитии младенцев, которые поддавались действию каберголину во время внутриутробного развития, нет. Согласно последним опубликованным научным данным, распространенность больших врожденных пороков развития в население в целом представляет 6,9 % и больше. Частота врожденных аномалий колеблется в разных популяциях. Невозможно точно определить, или существует повышенный риск, поскольку ни одной контрольной группы не было включено в исследование.

Каберголін следует назначать при беременности при наличии четких показаний и лишь после тщательного оценивания соотношения польза/риск(см. раздел "Особенности применения").

Следует исключить беременность перед началом приема каберголину и избегать беременностей в течение по меньшей мере одного месяца после окончания терапии. Принимая во внимание длительный период полувыведения препарата и недостаточность данных о внутриутробной экспозиции, женщины, которые планируют беременность, должны прекратить принимать каберголин за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это предупредит возможное влияние средства на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, потому что в некоторых случаях овуляторний цикл хранится в течение 6 месяцев потом отмены лекарственного средства. Если оплодотворение состоялось в течение лечения, следует прекратить терапию после подтверждения беременности с целью ограничения влияния средства на плод.

После прекращения применения каберголину нужно использовать контрацепцию в течение по меньшей мере 4 недель.

Период кормления груддю

Из-за способности подавлять лактацию, каберголин не следует применять женщинам с гиперпролактинемичними нарушениями, которые желают кормить груддю.

Каберголін та/або его метаболити выделялись в молоко при исследовании на крысах. Информации относительно выделения в грудное молоко людей не существует, однако женщинам следует рекомендовать не кормить груддю в случае неэффективности притеснения лактации с помощью каберголину.

Фертильность

Каберголін возобновляет овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемичним гипогонадизмом. Из-за того, что беременность может наступить к возобновлению менструального цикла, рекомендовано проводить тест на беременность в течение аменорейного периода, после того, как менструация возобновилась - каждый раз, когда менструация откладывается больше чем на три дня. Женщинам, которые не хотят беременеть, рекомендовано применять эффективную негормональную контрацепцию во время лечения и после прекращения применения каберголину.

Через длительный период полувыведения и ограниченный опыт относительно безопасности влияния каберголину на плод женщинам, которые планируют беременность, оплодотворение рекомендовано по меньшей мере через месяц после прекращения приема каберголину. После наступления беременности женщины должны находиться под надзором с целью выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку во время беременности может наблюдаться рост существующих опухолей гипофиза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациенты должны быть осторожными при выполнении действий, которые требуют скорой и точной реакции в начале лечения.

В течение первых дней применения каберголину пациентов следует предостеречь от участия в деятельности, которая требует скорых и точных реакций, таких как управление автомобилем или работа с другими автоматизированными системами.

Пациентам, которые лечатся каберголином и в которых отмечается сонливость и/или внезапные эпизоды засинання, не следует руководить транспортными средствами или заниматься другими видами деятельности, при которой нарушение бдительности может подвергать их самих и окружающих людей на опасность серьезного травмирования или летального следствия(работа с автоматизированными системами). Обновить управление автотранспортом и другими механизмами возможно после исчезновения сонливости и нарушения бдительности(см. раздел "Особенности применения").

Способ применения и дозы

Алактин предназначен для перорального приложения. Таблетку можно делить пополам.

Чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, рекомендуется принимать каберголин во время еды при всех терапевтических показаниях.

Інгібування/притеснения физиологичной лактации

Для ингибування послеродовой лактации Алактин следует применять в течение первых 24 часов после родов. Рекомендованная терапевтическая доза - 1 мг(2 таблетки по 0,5 мг) каберголину одноразово.

Для притеснения существующей лактации - 0,25 мг(1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часы в течение 2 дней(общая доза - 1 мг). Такой режим дозирование лучшее переносится женщинами, которые решили подавить лактацию, чем прием в виде одноразовой дозы, и он сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.

Лечение гиперпролактинемичних состояний

Рекомендованная начальная доза препарата Алактин представляет 0,5 мг 1 раз в неделю или
½ таблетки по 0,5 мг 2 разы на неделю(например, в понедельник и четверг). При необходимости можно постепенно повышать дозу под надзором врача - на 0,5 мг на неделю с месячным интервалом к достижению оптимального терапевтического эффекта. Обычно терапевтическая доза представляет 1 мг на неделю и может колебаться от 0,25 мг до 2 мг на неделю. Для лечения пациентов из гиперпролактинемиею каберголин применяли в дозах до 4,5 мг на неделю.

Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сутки.

Недельную дозу препарата можно назначать одноразово или распределять на 2 и больше приемы на неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется в том случае, если недельная доза представляет больше 1 мг, поскольку переносимость препарата в дозировании, которое превышает 1 мг при приеме в виде одноразовой недельной дозы, оценивалась только у нескольких пациентов.

При подборе дозы пациенты должны быть обследованы с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того, как будет подобран эффективный терапевтический режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное(ежемесячное) определение уровней пролактину в плазме крови, поскольку нормализация уровня пролактину обычно наблюдается на протяжении 2‒4 недель лечения.

Потом отмены каберголину обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение притеснения уровней пролактину в течение нескольких месяцев. В 23 из 29 женщин из группы дальнейшего наблюдения после прекращения приема каберголину овуляторни циклы длились дольше 6 месяцы.

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения каберголину у лиц пожилого возраста очень ограничен в результате предложенных показаний к применению каберголину. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особенного риска.

Снижение дозы или прекращение лечения

Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения при наличии у пациентов:

− сонливости или случаев внезапного засинання;

− нарушение функции печенки.

Деть.

Безопасность и эффективность применения препарата пациентам в возрасте до 16 лет не изучали.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть похожими на те, которые возникают в результате чрезмерной стимуляции дофаминових рецепторов(например, тошнота, блюет, желудочные расстройства, артериальная гипотензия, нарушение сознания/психоз или галлюцинации). В подобных случаях нужна неотложная медицинская помощь.

В случае передозировки необходимо принять общие меры относительно удаления препарата, который еще не всосался, и при необходимости - относительно поддержания артериального давления. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.

Побочные реакции

Побочные эффекты - дозозависимые и могут уменьшаться при постепенном снижении дозы.

У пациентов с известной непереносимостью дофаминергичних препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение каберголином со сниженных доз, например 0,25 мг 1 раз в неделю, со следующим постепенным их повышением до достижения терапевтической дозы. В случае возникновения стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы со следующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/неделя каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.

Частота побочных явлений, которые наблюдали и о которых сообщали в течение лечения каберголином, определяется в соответствии со следующим принципом: очень часто(≥ 1/10)
часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто(≥ 1/1000, < 1/100), редко(≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко(< 1/10000), неизвестная частота(нельзя определить из имеющихся данных).

Со стороны сердца: очень часто - кардиальная вальвулопатия(в т. ч. регургитация) и связаны с этим расстройства(перикардит и перикардиальное потовыделение); нечасто - пальпитация; неизвестная частота - стенокардия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : нечасто - диспноэ, плевральное потовыделение, фиброз(включая легочный фиброз), носовые кровотечения; очень редко - плевральный фиброз; неизвестная частота - нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит, боль в грудной клетке.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль*, головокружения/вертиго*; часто - сонливость; нечасто - транзиторная гемианопсия, синкопе, парестезии; неизвестная частота - внезапное засинання, тремор.

Со стороны органов зрения : неизвестная частота - нарушение зрения.

Со стороны психики: часто - депрессия; нечасто - повышение либидо; неизвестная частота - агрессия, бредовые идеи, гиперсексуальность, патологическая азартность, психотические расстройства, галлюцинации.

Со стороны сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия при длительном приложении, постуральная артериальная гипотензия, приливы**; нечасто - периферический вазоспазм, зомлиння.

Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота*, диспепсия, гастрит, боль в животе*; часто - запор, блюет**; редко - боль в эпигастральном участке.

Общие нарушения: очень часто - астения***, уставшая; нечасто - эдема, периферические отеки.

Со стороны гепатобилиарной системы: неизвестная частота - нарушение функции печенки.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : часто - покраснение лица; нечасто - кожные реакции, например аллопеция, зуд, высыпание; редко - аллергические кожные реакции.

Со стороны скелетно-мышечной системы: нечасто - судороги ног; редко - судороги пальцев, мышечная слабость.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : часто - боль в молочных железах.

Лабораторные исследования: часто - бессимптомное снижение артериального давления(≥20 мм рт. ст. - систолический и ≥10 мм рт. ст. - диастоличний); нечасто - снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей в течение нескольких первых месяцев после менструации; неизвестная частота - увеличение уровня креатинфосфокинази крови, нарушения показателей функции печенки.

* Очень часто - у пациентов при лечении гиперпролактинемичних состояний; часто - у пациентов при ингибуванни/подавленные лактации.

** Часто - у пациентов при лечении гиперпролактинемичних состояний; нечасто - у пациентов при ингибуванни/подавленные лактации.

*** Очень часто - у пациентов при лечении гиперпролактинемичних состояний; нечасто - у пациентов при ингибуванни/подавленные лактации.

Описание отдельных побочных реакций

Нарушение импульсного контроля : патологическая азартность, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание осуществить покупку, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов при применении дофаминових агонистов, включая каберголин.

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях

Отчетность о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения риск/польза при применении лекарственного средства. Специалистов сферы здравоохранения просят отчитываться о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ºС в оригинальной упаковке для защиты от влаги и в недоступном для детей месте. Мини-пакет с силикагелем для адсорбирования влаги не вынимать из бутылки.

Упаковка. По 2 или 8 таблетки в бутылке; по 1 бутылке в коробке. В бутылке находится мини-пакет с силикагелем для адсорбирования влаги.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

Тева Чех Індастріз с.р.о.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Остравска 305/29, Комаров, 747 70 Опава, Чешская Республика.

Другие медикаменты этого же производителя

ВИНКРИСТИН-ТЕВА — UA/6278/01/01

Форма: раствор для инъекций, 1 мг/мл по 1 мл, или по 2 мл, или по 5 мл в флаконе; по 1 флакону в картонной коробке

ОЛФЕН® ГИДРОГЕЛЬ — UA/0646/02/01

Форма: гель 1 % по 20 г или 50 г геля в тубе; по 1 тубе в коробке

БОРТЕЗОМИБ-ТЕВА — UA/15938/01/01

Форма: лиофилизат для раствора для инъекций по 3,5 мг, 1 флакон с лиофилизатом в коробке

ФЛУДАРАБИН-ТЕВА — UA/10804/01/01

Форма: концентрат для раствора для инъекций или инфузий, 25 мг/мл по 2 мл в флаконе № 1

ФЕЛОДИП — UA/4378/01/03

Форма: таблетки с модифицированным высвобождением по 10 мг, по 10 таблетки в блистере, по 3 или по 10 блистеры в коробке