Дихлор- 25

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИХЛОР- 25

(DICHLOR-25)

ДИХЛОР- 50

(DICHLOR-50)

Состав

действующее вещество: chlortalidone;

1 таблетка содержит 25 мг или 50 мг хлорталидону;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизований, хинолиновий желтый(Е104), натрию крохмальгликолят, кремнию диоксид коллоидный безводен, стеариновая кислота.

Врачебная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: плоские, округлые таблетки без оболочки желтого цвета со скошенными краями из обеих сторон.

Фармакотерапевтична группа.

Нетіазидні диуретики с умеренной активностью. Сульфонамид, простой. Код АТХ C03B A04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Хлорталидон является пероральным диуретиком длительного действия по гипотензивной активности.

Препарат Дихлор вызывает диурез с увеличением экскреции ионов натрия и хлора. Он действует на дистальные извилистые канальци нефрона. Мочегонное действие хлорталидону притворяет снижение объема внеклеточной жидкости, объема плазмы, сердечных выбросов, общего обменного натрия, скорости клубочковой фильтрации и потока плазмы почек.

У лиц, которые страдают артериальной гипертензией, хлорталидон мягко снижает артериальное давление. Хотя механизм действия хлорталидону является не вполне ясным, снижения уровня натрия и воды, вероятно, обеспечивают его антигипертензивный эффект. При дальнейшем приложении гипотензивный эффект хранится, вероятно, через падение периферического сопротивления; сердечные выбросы возвращаются к предыдущим значениям, объем плазмы несколько снижается, а активность ренину плазмы может быть повышена.

Хлорталидон повышает выведение бикарбоната, фосфата и магния с мочой(главным образом через проксимальные канальци); выведение натрия, хлорида и калия с мочой(преимущественно через дистальные канальци).

Мочегонное действие хлорталидону начинается в среднем через 2,6 часы после приема и длится до 72 часов.

Как и тиазидни диуретики, хлорталидон вызывает дозозависимое снижение уровня калия в сыворотке крови, повышения в сыворотке крови уровня мочевой кислоты и глюкозы в крови, а это может привести к снижению уровня натрия и хлора.

Фармакокинетика.

При пероральном введении хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта(близко 65%). Однако свободного хлорталидону в крови очень мало, наибольшее количество связано с карбоангидразой красных клеток(98%). Концентрация в эритроцитах представляет 50 - 80-кратну концентрацию в плазме или сыворотке крови.

Метаболіти не идентифицированы. 50 - 65% от пероральной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. К 10% может оказываться в калении, которое свидетельствует о желчном или кишечном диализе. Среднее время полувыведения хлорталидону в плазме представляет от 40 до 60 часов.

Клинические характеристики

Показание

Лечение артериальной гипертензии, эссенциальной или нефрогенной, или изолированной систолической гипертензии.

Лечение стабильной, хронической сердечной недостаточности от легкого к умеренной степени(функционального класса II или III за классификацией NYHA).

Лечение отеков.

Противопоказание

- Гиперчувствительность к хлорталидону или других лекарственных средств, полученных из сульфаниламидов.

- Анурия.

- Тяжелая печеночная или почечная недостаточность(клиренс креатинина <30 мл/хв).

- Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия и гипонатриемия.

- Симптоматическая гиперурикемия(подагра или мочекислые камни в анамнезе).

- Гипертензия во время беременности.

- Нелеченая болезнь Аддісона.

- Сопутствующая терапия литием.

- Детский возраст.

- Беременность, период кормления груддю.

- Интоксикация препаратами сердечных гликозидов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Хлорталидон может усилить действие других антигипертензивных препаратов(например, гуанетидин, метилдопа, β-блокатари, вазодилататори, антагонисты кальция и ингибиторы ангиотензинперетворюючего фермента(АПФ)). Антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ потенцируется агентами, которые увеличивают плазменную активность ренину(диуретики). Пациенты должны находиться под надзором в течение нескольких часов после применения первой дозы.

Гіпокаліємічний эффект диуретиков может потенцироваться кортикостероидами, кортикотропином, β2-агонистами, амфотерицином и карбеноксолоном. Потребность в инсулине у больных сахарным диабетом может изменяться. Могут нуждаться высшие дозы пероральных гипогликемизуючих препаратов.

Хлорталидон и сопутствующие препараты могут повысить чувствительность до тубокурарину. Хлорталидон и сопутствующие препараты могут снижать артериальную чувствительность к норадреналину.

Одновременное применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов(например, индометацину) может уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие хлорталидону; были отдельные сообщения об ухудшении функции почек у склонных пациентов.

Биодоступность тиазидних диуретиков может быть увеличена антихолинергичними средствами(например, атропин, бипериден), возможно через уменьшение моторики и опорожнение желудка.

Всасывание тиазидних диуретиков нарушается в присутствии анионных обменных смол, таких как колестирамин. Возможное снижение фармакологического эффекта.

Одновременное применение тиазидних диуретиков может увеличить частоту реакций гиперчувствительности на аллопуринол, увеличить риск нежелательных эффектов, вызванных амантадином, повысить гипергликемичний эффект диазоксиду, снизить почечную экскрецию цитотоксических агентов(например, циклофосфамиду, метотрексату) и усилить их миелосупрессивное действие.

Фармакологические эффекты солей кальция и витамина D могут увеличиваться до клинически значимого уровня при добавлении тиазидних диуретиков. Последствия гиперкальциемии обычно проходят, но могут быть стойкими и симптоматическими(слабость, разбитость, анорексия) у больных с гиперпаратиреозом.

Одновременное лечение циклоспорином повышает риск гиперурикемии и осложнений типа подагры.

Почечный клиренс лития снижается хлорталидоном, что повышает риск развития литиевой токсичности.

Пациентов низ предупредить, что прием алкоголя может повлечь возникновение головокружения.

Тіазидні производные могут потенцировать притеснение костного мозга, вызванное химиотерапией рака(например, нейтропения).

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат больным сахарным диабетом, подагрой, с выраженным атеросклерозом коронарных и церебральных сосудов, с нарушениями выделительной функции почек. При длительном применении препарата Дихлор, а также при одновременном его приложении с сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, АКТГ с целью профилактики гипокалиемии рекомендуется назначение препаратов калия или калийзберигаючих диуретиков.

Хлорталидон следует применять с осторожностью в случае заболевания почек. У больных с почечной болезнью, хлорталидон или похожие препараты могут ускорить азотемию. Кумулятивный эффект препарата может развиться у пациентов с нарушением функции почек. Хлорталидон следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печенки или прогрессирующим заболеванием печенки, поскольку незначительные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной запятой.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Применение противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая возможность головокружения при применении препарата, следует воздерживаться от управления автомобильным транспортом и выполнения работы, которая нуждается повышенного внимания.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия.

Монотерапия. Для лечения гипертензии рекомендованная начальная доза хлорталидону для взрослых 25 мг ежедневно. Этого достаточно, чтобы вызывать максимальный гипотензивный эффект в большинстве больных. Если снижения артериального давления не происходит при дозе 25 мг/сутки, ее можно увеличить до 50 мг/день. Если применяют дополнительную антигипертензивную терапию, повышение дозы препарата свыше 50 мг увеличивает метаболические осложнения и редко имеет терапевтический эффект.

Комбинированная терапия. Если нужна комбинированная терапия для лечения артериальной гипертензии, дозирования может быть откорректировано, в первую очередь, при применении каждого препарата отдельно.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность(функционального класса II или III за классификацией NYHA).

Рекомендованная начальная доза представляет от 25 до 50 мг/сутки, в тяжелых случаях дозу можно увеличить до 100 - 200 мг/день. Обычная поддерживающая доза является наименьшей эффективной дозой, например от 25 до 50 мг ежедневно или через день. Если реакция оказывается недостаточной, можно прибавить препараты наперстянки та/або ингибиторы АПФ. Отеки.

Минимальную эффективную дозу необходимо определять путем титрования и принимать только в течение ограниченного периода. Не рекомендуется превышать дозу 50 мг на сутки. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой формой почечной недостаточности и для пациентов пожилого возраста рекомендуется минимальная эффективная доза хлорталидону. Противопоказано пациентам с клиренсом креатинина <30 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста хлорталидон выводится медленнее, чем у молодых здоровых взрослых пациентов, невзирая на такую же абсорбцию. Поэтому обычную дозу необходимо уменьшать. При лечении хлорталидоном пациентов пожилого возраста необходимо проводить пристальное клиническое наблюдение за ними.

Деть.

Препарат не применяют детям.

Передозировка

Симптомы острой передозировки включают тошноту, слабость, сонливость, гиповолемию, гипотензию, головокружение и нарушения электролитного баланса, связанные с сердечными аритмиями и мышечными спазмами.

Специфического антидота хлорталидону нет. Для уменьшения абсорбции применяют промывание желудка, вызывают блюет или применяют активированный уголь. Следует контролировать артериальное давление и водно-электролитный баланс и проводить соответствующие корректирующие мероприятия.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, блюет, спазмы, диарея, запор, желтуха, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, парестезии, головная боль, ксантопсия.

Со стороны системы крови : лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластична анемия, эозинофилия.

Со стороны кожи: пурпура, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, некротический ангиит васкулит(кожный васкулит), синдром Лайелла(токсичный эпидермальный некролиз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, которая может быть усилена алкоголем, барбитуратами или наркотиками. Очень редко могут возникать аритмии сердца.

Со стороны гепатобилиарной системы: гипокалиемия, гипопатриемия, гипомагнисмия, гипергликемия, гиперурикемия, повышение уровня липидов в крови, глюкозурия и гипохлоремичний алкалоз. Другое: спазм мышц, слабость, обеспокоенность, бессилие. Очень редко могут возникнуть своеобразный отек легких(респираторные расстройства), аллергический интерстициальный нефрит. Если возникают умеренные или тяжелые побочные реакции, дозу хлорталидону нужно уменьшить или отменить терапию.

Реакции чувствительности могут возникать у пациентов с наличием в анамнезе аллергии или бронхиальной астмы. Сообщалось об обострении или активации системного красного вовчака во время применения тиазидних диуретиков, которые структурно связаны с хлорталидоном. Однако, о системной красной волчанке не сообщалось во время применения хлорталидону.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере, по 3 блистеры в упаковке из картона.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Іпка Лабораторіз Лтд.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

П.О. Седжавта, Дістрікт Ратлам - 457002(М.П), Индия.