Дитилин-Биолик

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

ДИТИЛИН-БИОЛИК

Состав:

действующее вещество: дитилин;

1 мл раствора содержит: дитилину - 20 мг;

вспомогательные вещества: натрию хлорид, динатрию едетат, кислота аскорбиновая, кислота хлористоводородная разведена, вода для инъекций.

Врачебная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтична группа.

Миорелаксанты. Производные холина. Код АТХ М03А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Дитилин(суксаметонию йодид) является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. За химическим строением дитилин(суксаметонию йодид) можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое родство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинестеразой с образованием холина и янтарной кислоты, из-за чего эффект дитилину(суксаметонию йодиду) является кратковременным.

После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и хранится в полном объеме до 3 минут. Приблизительно через 5 минуты после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.

Быстрое наступление эффекта и следующее быстрое возобновление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Фармакокинетика.

Даны относительно фармакокинетики дитилину(суксаметонию йодиду) существенно ограниченные через короткое время действия препарата. Сразу после внутривенного введения препарат поддается влиянию псевдохолинестерази крови. Распадается на холин, который в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, которая участвует в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентный барьеры.

Клинические характеристики.

Показание.

Применять с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах(бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопии), кратковременных операциях, которые нуждаются миорелаксации(вправление вывихов, репозиция осколков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах(гинекологических, торакальних, абдоминальных), устранение судорог при правке.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинестерази плазмы крови; гиперкалиемия при больших травмах или ожогах, при долговременной иммобилизации больного, параличе скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления является нежелательным; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз.

Одновременное применение препаратов, которые повышают чувствительность до суксаметонию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Перечислены ниже лекарственные вещества и химические соединения уменьшают активность холинестерази в плазме крови, чем повышают интенсивность и длительность миорелаксуючеи действия дитилину(суксаметонию йодиду). К ним относятся фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли из ехотиофатом; триметафан; специфические антихолинестеразни агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрину гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, которые применяют в психиатрической практике, : фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.

К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинестерази в плазме крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, естрогени, окситоцин, глюкокортикостероиди(в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.

Нижеприведены лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и длительность миорелаксуючеи действия дитилину(суксаметонию йодиду) путями, не связанными с изменением активности холинестерази в плазме крови. К ним относятся соли магния; литию карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; противоаритмичные препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокатори, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, енфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилефир и метоксифлуран, которые имеют незначительный эффект на И фазу блокирования нервно-мышечной передачи дитилином(суксаметонию йодидом), однако убыстряют начало и повышают интенсивность ІІ фазы блокирования нервно-мышечной передачи.

При одновременном приложении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.

При одновременном приложении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.

Галогеновмісні средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилину(суксаметонию йодиду) на сердечно-сосудистую систему.

Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилину(суксаметонию йодиду) на сердечно-сосудистую систему.

Особенности применения.

Применять только в условиях специализированного отделения стационара за решением и под пристальным надзором опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции легких.

Есть сообщение о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметонию детям и подросткам, которые имели раньше не выявленные нейромышечные заболевания. Принимая во внимание опасность побочных явлений, рекомендуется ограничить применение суксаметонию, кроме случаев, когда необходима немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях.

Следует учитывать, что в больших дозах дитилин(суксаметонию йодид) может повлечь "двойной блок", когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Вследствие этого после последней инъекции дитилину(суксаметонию йодиду) действие долгое время(до 25-30 минут) не проходит и самостоятельное дыхание не возобновляется.

Для купирования "двойного блока" после предыдущего введения атропина вводить прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинестеразни препараты, подавляя активность холинестерази, действую дитилину(суксаметонию йодиду) продлевают.

С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или к любому из компонентов общей анестезии.

Около 0,05 % населения имеет унаследованную сниженную активность холинестерази плазмы крови. Действие суксаметонию может быть пролонгировано у таких пациентов, а также во время состояний, которые сопровождаются снижением активности холинестерази, : беременность и послеродовой период; тяжелый ход столбняка, туберкулеза, других тяжелых та/або хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия, недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоимунни заболевание: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате определенной сопутствующей терапии(см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

После повторного введения суксаметонию возможное привыкание к препарату.

Применение суксаметонию может сопровождаться дальнейшей мышечной болью, интенсивность которой слабо коррелирует с заметными мышечными сокращениями во время введения препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут к введению Дитилин-Биолик могут способствовать уменьшению проявлению мышечной боли. Этот метод может требовать введения дозы суксаметонию, больше за 1 мг/кг массы тела, для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.

Больные с тяжелым сепсисом склонные к развитию гиперкалиемии, что нужны иметь в виду при применении Дитилин-Биолик.

Не рекомендуется назначать Дитилин-Биолик пациентам с миастенией гравис через высокий риск развития "двойного блока". Пациенты с миастеническим синдромом Ітона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметонию, что может требовать снижения дозы препарата.

У здоровых пациентов(взрослых и детей) суксаметоний иногда может повлечь брадикардию, которой можно предотвратить предыдущим внутривенным введением атропина.

При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметонию. Пациенты, которые принимают препараты дигиталиса, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметонию на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца.

Следует учитывать, что у больных с генетически предопределенным дефицитом холинестерази, а также с гипокалиемией Дитилин-Биолик может повлечь пролонгированное притеснение дыхания.

С осторожностью препарат следует применять для лечения больных с заболеваниями печенки, анемией, кахексией.

1 ампула лекарственного средства содержит менее 1 ммоль натрию, то есть практически свободная от натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю.

Суксаметоній не вызывает прямого влияния на матку и гладкую мускулатуру других органов. В терапевтических дозах препарат не проникает через плацентный барьер в количестве, которое может повлиять на дыхание новорожденного. В период беременности препарат применять только в случае, если польза для матери превышает риск для плода.

Кормление груддю : нет данных относительно способности препарата проникать в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат всегда применять в условиях лечебного заведения в сочетании со средствами для общей анестезии, потому необходимо придерживаться всех предостережений, какие присущие применению последних.

Способ применения и дозы.

Применять в виде болюсних внутривенных инъекций, а также внутривенно в виде инфузий или внутримышечно.

Введение Дитилин-Биолик допускается лишь при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.

Взрослые. Дозу устанавливать индивидуально с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.

Для проведения эндотрахеальной интубации вводить внутривенно в дозе 1 мг/кг массы тела. Эта доза через 30-60 секунды обычно вызывает мышечную релаксацию, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительную мышечную релаксацию, но удваивание дозы не обязательно приводит к удваиванию длительности релаксации. Дополнительные дозы Дитилин-Биолик, что представляют от 50 % до 100 % от начальной дозы и вводятся с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией.

Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Биолик можно вводить в виде инфузий 0,1-0,2 % раствора, разведенного в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций или инфузий, со скоростью 2,5-4 мг/мин. Скорость инфузии необходимо откорректировать в зависимости от реакции конкретного пациента.

Общая доза Дитилин-Биолик при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должно превышать 500 мг/час.

Дитилин-Биолик совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций или инфузий, раствором Рінгера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана.

Дитилин-Биолик совместим с другими миорелаксантами и опиоидними анальгетиками.

Деть в возрасте от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более стойкие к действию дитилину(суксаметонию йодиду) сравнительно с взрослыми. Рекомендованная доза для внутривенного введения представляет 1 мг/кг массы тела.

При введении Дитилин-Биолик детям путем внутривенной инфузии дозу определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально к массе тела.

Рекомендованная доза для внутримышечного введения представляет до 4 мг/кг массы тела. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию приблизительно в течение 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Пациенты пожилого возраста. Дозы Дитилин-Биолик для пациентов пожилого возраста аналогичны дозам для взрослых. Люди пожилого возраста более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Деть.

Препарат применять детям в возрасте от 1 года. Следует с осторожностью применять детям, потому что у них чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолизу и имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметонию.

Передозировка.

Передозировка Дитилин-Биолик проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц.

Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости переливания свежезамороженной плазмы, которая содержит в своем составе псевдохолинестеразу.

В случае возникновения "двойного блока" - введения прозерину и атропину(см. раздел "Особенности применения").

Побочные реакции

Со стороны органов зрения : повышение внутриглазного давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гиперсаливация, повышение внутрижелудочного давления и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути.

Со стороны печенки и желчевыводящих путей : нарушение функции печенки.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований : гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.

Со стороны сердца: кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия(включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.

Со стороны сосудов: артериальная гипер- или гипотензия, приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц(связан с генетически предопределенным нарушением продуцирования псевдохолинестерази).

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10-12 часы после введения препарата, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз со следующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии.

Со стороны кожи и подкожных тканей : покраснение кожи, крапивница.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность к препарату, анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : гипертермия, изменения в месте введения.

Срок пригодности. 2 годы.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор Дитилин-Биолик фармацевтически несовместим с донорской кровью(наблюдается гидролиз), с компонентами и препаратами крови, консервантами крови, сывороточными консервантами, растворами барбитуратов, особенно тиопенталом(образуется осадок) и щелочными растворами.

Упаковка

По 5 мл раствора в ампулах № 10 или № 5 в пачке.

Категория отпуска. За рецептом.

Производитель.

ПАТ "ФАРМСТАНДАРТ-БІОЛІК", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61070, г. Харьков, Помірки.