Диклофенак

Инструкция по применению

ДИКЛОФЕНАК

(DICLOFENAC)

Состав

действующее вещество: 1 г геля содержит диклофенак натрия - 10 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), этанол 96 %, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло рицина полиетоксилевана гидрогенизированная, аммиаку раствор 15 %, вода очищена.

Врачебная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтична группа.

Средства, которые применяются местно в случае суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного приложения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженной протиревматичной, знеболювальной, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является притеснение биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отеку тканей и сокращению периода возобновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Доказано, что Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 час после начального нанесения. 94 % пациентов имели отзыв на Диклофенак через 2 сутки лечения сравнительно с 8 %, что имели отзыв на плацебо. Преодоления боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующий и охладительный эффект.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально к площади его нанесения и зависит как от общей примененной дозы препарата, так и от степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диклофенака представляет приблизительно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения Диклофенака на кожу суставов кисти и колена диклофенак оказывается в плазме крови(где его максимальная концентрация приблизительно в 100 разы меньше, чем после перорального приема), в синовиальний оболочке и синовиальний жидкости. Связывание диклофенака с белками крови представляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно приходит в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больше, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизуеться преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.

Диклофенак и его метаболити выводятся преимущественно с мочой. Общий системный плазменный клиренс диклофенака представляет 263 ± 56 мл/хв, а конечный период полувыведения в среднем - 1-3 часы.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики

Показание

Местное лечение боли и воспаление суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, предопределенных приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Особенные меры безопасности

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака является незначительной сравнительно с применением его пероральных форм, но она не исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак рекомендуется наносить только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, поврежденную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

Препарат может повлечь кожные реакции, аллергические реакции(возможно замедлены).

При появлении любых кожных сыпей лечения препаратом нужно прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается его приложение под неокклюзионную повязку. В случае растягивания связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака в результате местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления груддю.

Клинический опыт применения беременным женщинам ограничен, потому в период беременности или кормления груддю не рекомендуется применение этого препарата. Диклофенак противопоказан в ІІІ триместре беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности та/або преждевременного закрытия артериального пролива.

В ходе исследований на животных не было выявлено ни одного проявления вредного влияния препарата на беременность или эмбрионное развитие, роды или постнатальное развитие ребенка. При наличии веских оснований для применения Диклофенака в период кормления груддю, когда ожидаемая польза препарата, по мнению врача, превышает потенциальный риск, препарат не следует наносить на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте от 14 лет Диклофенак применять 3-4 разы на сутки, слегка втирая в кожу. Количество препарата, которое применяется, зависит от размера пораженной зоны(да, 2-4 г, что по размеру отвечает размеру вишни или валашского ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит от характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дни подряд.

Деть

Диклофенак не рекомендован для применения детям в возрасте до 14 лет. При применении лекарственного средства детям в возрасте от 14 лет дольше 7 дни или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Передозировка

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном приложении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата по 40 г содержит эквивалент 0,4 г диклофенака натрия; при этом возможное развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показанное симптоматическое лечение с применением терапевтических мероприятий, которые применяются для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции

Диклофенак обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. Редко могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазия

Редкие(<1/10000) : пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

Редкие(<1/10000) : реакции гиперчувствительности(в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редкие(<1/10000) : бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Часто(≥1/100; <1/10) : высыпание, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Одиночные(≥1/10000; <1/1000) : буллезный дерматит.

Редкие(<1/10000) : реакции светочувствительности, ощущения печиння кожи.

Отечность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Срок пригодности. 2 годы.

Не применять после окончания срока пригодности, отмеченного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка

По 40 г геля в тубе № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ПАТ "Хімфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордієнківська, 1.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ДИКЛОФЕНАК

(DICLOFENAC)

Состав

действующее вещество: 1 г геля содержит диклофенак натрия - 10 мг;

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат(Е 218), пропилпарагидроксибензоат(Е 216), этанол 96 %, глицерин, масло минеральное, карбомер, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное, аммиака раствор 15 %, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: гель белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, однородной консистенции.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяющиеся местно при суставной и мышечной боли. Нестероидные противовоспалительные средства местного применения. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным средством с выраженным противоревматическим, обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия является подавление биосинтеза простагландинов.

При воспалении, вызванном травмами или ревматическими заболеваниями, Диклофенак приводит к уменьшению боли, отека тканей и сокращению периода обновления функций поврежденных суставов, связок, сухожилий и мышц. Доказано, что Диклофенак уменьшает острую боль уже через 1 время после начального нанесения. 94 % пациентов имели отклик на Диклофенак через 2 суток лечения по сравнению с 8 %, имевших отклик на плацебо. Преодоление боли и функциональных нарушений достигалось после 4 дней лечения Диклофенаком. Благодаря водно-спиртовой основе препарат осуществляет также местноанестезирующий и охлаждающий эффект.

Фармакокинетика.

Количество диклофенака, которое всасывается через кожу, пропорционально площади эго нанесения и зависит как вот общей примененной дозы препарата, так и вот степени гидратации кожи. После местного нанесения 2,5 г препарата Диклофенак на поверхность кожи площадью 500 см2 степень абсорбции диклофенака составляет примерно 6 %. Применение окклюзионной повязки в течение 10 часов приводит к увеличению абсорбции диклофенака втрое.

После нанесения Диклофенака на кожу суставов киснуть и колотая диклофенак обнаруживается в плазме крови(где эго максимальная концентрация примерно в 100 раз меньше, чем после перорального приема), в синовиальной оболочке и синовиальной жидкости. Связывание диклофенака с белками крови составляет 99,7 %.

Диклофенак накапливается в коже, которая служит резервуаром, откуда происходит постепенное высвобождение вещества в прилегающие ткани. Оттуда диклофенак преимущественно поступает в более глубокие воспаленные ткани, такие как суставы, где продолжает действовать и определяется в концентрациях до 20 раз больших, чем в плазме крови.

Диклофенак метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования с образованием нескольких фенольных производных, два из которых являются фармакологически активными, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Диклофенак и эго метаболиты выводятся преимущественно с мочей. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин, а конечный период полувыведения в среднем - 1-3 часа.

При почечной или печеночной недостаточности метаболизм и выведение из организма диклофенака не изменяются.

Клинические характеристики

Показания

Местное лечение боли и воспаления суставов, мышц, связок и сухожилий ревматического или травматического происхождения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенака или к вторым компонентам препарата. Наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы, крапивницы или острого ринита, обусловленных приемом ацетилсалициловой кислоты или вторых нестероидных противовоспалительных средств.

Особые меры безопасности

С осторожностью применять одновременно с пероральными нестероидными противовоспалительными средствами.

Вероятность развития системных побочных эффектов при местном применении диклофенака незначительна по сравнению с применением эго пероральных форм, но не оная исключается при применении препарата на относительно больших участках кожи в течение длительного времени.

Диклофенак рекомендуется наносит только на интактные участки кожи, предотвращая попадание на воспаленную, поврежденную или инфицированную кожу. Следует избегать контакта препарата с глазами и слизистыми оболочками. Препарат нельзя глотать.

Препарат может вызвать кожные реакции, аллергические реакции(возможно замедленные).

При появлении любых кожных высыпаний лечение препаратом следует прекратить. Диклофенак не следует применять под воздухонепроницаемую окклюзионную повязку, но допускается эго применение под неоклюзионную повязку. В случае растяжения связок пораженный участок можно перевязать бинтом.

Взаимодействие со вторыми лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Поскольку системная абсорбция диклофенака вследствие местного применения препарата очень низкая, вероятность возникновения взаимодействий очень низкая.

Особенности применения

Применение в период беременности или кормления грудью

Клинический опыт применения беременным женщинам ограничен, поэтому в период беременности или кормления грудью не рекомендуется применение этого препарата. Диклофенак противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью развития слабости родовой деятельности и/или преждевременного закрытия артериального пролив.

В ходе исследований на животных не было выявлено ни одного проявления вредного воздействия препарата на беременность или эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие ребенко. При наличии веских основан для применения Диклофенака в период кормления грудью, когда ожидаемая польза препарата, по мнению врача, превышает потенциальный риск, препарат не следует наносит на молочные железы или большие участки кожи и не следует применять в течение длительного времени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или вторыми механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с 14 течение Диклофенак применять 3-4 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Количество применяемого препарата зависит вот размера пораженной зоны(да, 2-4 г, что по размеру соответствует размеру вишни или грецкого ореха, достаточно для нанесения на участок площадью 400-800 см2).

После аппликации препарата необходимо вымыть руки, кроме тех случаев, когда именно этот участок подлежит лечению.

Длительность терапии зависит вот характера заболевания и эффективности лечения.

Препарат не следует применять дольше 14 дней подряд.

Дети

Диклофенак не рекомендован для применения детям до 14 течение. При применении лекарственного средства детям с 14 течение дольше 7 дней или если симптомы заболевания усиливаются, необходимо обратиться за консультацией врача.

Передозировка

Передозировка маловероятна в связи с низкой абсорбцией диклофенака в системный кровоток при местном применении. В случае случайного проглатывания следует учитывать, что 1 туба препарата по 40 г содержит эквивалент 0,4 г диклофенака натрия; при этом возможно развитие системных побочных реакций.

В случае случайного проглатывания препарата следует сразу опорожнить желудок и принять адсорбент. Показано симптоматическое лечение с применением терапевтических мэр, применяемых для лечения отравления нестероидными противовоспалительными средствами.

Побочные реакции

Диклофенак обычно хороший переносится. Нежелательные реакции включают легкие временные реакции на коже в месте нанесения. Редко могут наблюдаться аллергические реакции.

Инфекции и инвазии

Редко(<1/10000) : пустулезные высыпания.

Со стороны иммунной системы

Редко(<1/10000) : реакции гиперчувствительности(в том числе крапивница), ангионевротический отек.

Со стороны респираторной системы

Редко(<1/10000) : бронхиальная астма.

Со стороны кожи и соединительных тканей

Часто(≥1/100; <1/10) : сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит, в том числе контактный дерматит.

Одиночные(≥1/10000; <1/1000) : буллезный дерматит.

Редко(<1/10000) : реакции светочувствительности, чувство жжения кожи.

Отечность.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.

Срок годности. 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС.

Упаковка.

По 40 г геля в тубе № 1; в пачке из картона.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО "Химфармзавод "Красная звезда".

Местонахождение производителя и эго адресов места осуществления деятельности

61010, Украина, г. Харьков, ул. Гордиенковская, 1.