Аксеф®

Регистрационный номер: UA/3767/01/01

Импортёр: НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.
Страна: Турция
Адреса импортёра: Квартал Сарай, ул. Др. Аднан Бююкдениз № 14, р-н Юмрание, г. Стамбул, Турция

Форма

таблетки, покрытые оболочкой по 250 мг, по 10 таблетки в блистере; по 1 или по 2 блистеры в картонной упаковке

Состав

1 таблетка содержит цефуроксиму аксетилу эквивалентно цефуроксиму 250 мг

Виробники препарату «Аксеф®»

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.
Страна производителя: Турция
Адрес производителя: Квартал Санкаклар, пр. Ески Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Турция
Внимание:
Данный текст является неофициальным переводом с украинской версии.

Инструкция по применению

для медицинского применения лекарственного средства

АКСЕФ®

(AKSEF®)

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 таблетка содержит цефуроксиму аксетилу эквивалентно цефуроксиму 250 мг или 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизований, кросповидон, натрию кроскармелоза, натрию лаурилсульфат, магнию стеарат, кремнию диоксид коллоидный безводен, покрытие Sepifilm LP 770: гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титану диоксид(Е 171).

Врачебная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки продовгувати, покрыты оболочкой, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и штампом NOBEL из другого.

Фармакотерапевтична группа.

Антибактериальные средства для системного приложения. Цефалоспорини второго поколения.

Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефуроксиму аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксиму, который является стойким к действию большинства b- лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксиму является результатом притеснения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, в случае наличия, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим имеет высокую активность относительно таких микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae(включая штаммы, стойкие в ампициллин), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella(Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae(включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, и пеницилиназонепродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus(метицилинчутливи штаммы) и коагулазонегативни стафилококки(метицилинчутливи штаммы), Streptococcus pyogenеs(но другие бета-гемолитични стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В(Streptococcus agalactiae);

анаэробы: грамположительные и грамотрицательные коки(включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии(включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии(включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму, : Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метицилин-нечутливи штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

Некоторые штаммы микроогранизмив, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus(Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксиму аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизует на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксиму попадает к кровообращению.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема еды. Максимальный уровень цефуроксиму в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 часы после приема препарата. Период полувыведения препарата представляет приблизительно 1-1,5 часы. Уровень связывания с белками - 33-55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенециду збильщуе площадь под кривой средней сывороточной концентрации на 50 %.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Клинические характеристики

Показание

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, :

- инфекции ЛОР-органів : средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

- инфекции дыхательных путей : пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита;

- инфекции мочевыводящих путей : пиелонефрит, цистит и уретрит;

- инфекции кожи и мягких тканей : фурункулез, пиодермия и импетиго;

- гонорея, острый неускладнений гонококовый уретрит и цервицит;

- лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждение поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказание

Повышенная чувствительность к цефалоспоринових антибиотикам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность препарата и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после употребления еды.

Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечнику, который приводит к уменьшению реабсорбции естрогенив, и уменьшать эффективность комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при фероцианидному тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме у пациентов, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазну или гексокиназну методики. Цефуроксим не влияет на лужно-пикратний анализ определения креатинина.

Совместимое приложение из пробенецидом увеличивает площадь под кривой концентрация-время в сыворотке крови на 50 %.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о позитивном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

С особенной осторожностью препарат назначать пациентам, в которых отмечались реакции гиперчувствительности на пенициллины или другие бета-лактамни антибиотики.

Применение цефуроксиму аксетилу(как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов(например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков широкого спектра действия может наблюдаться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы к угрожающему для жизни состоянию. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея под время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент чувствует резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациенту следует провести тщательное обследование.

Во время лечения цефуроксимом аксетилом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксиму аксетилу на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которая проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией для медицинского применения цефуроксиму натрия.

Применение в период беременности или кормления груддю

Экспериментальных доказательств ембриопатичной или тератогенного действия цефуроксиму аксетилу нет, но следует с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, потому в период кормления груддю препарат следует применять с осторожностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку препарат может повлечь головокружение, пациента необходимо предупредить, что руководить автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику отличается в зависимости от региона и может изменяться со временем. В случае необходимости следует обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику.

Обычно длительность лечения представляет 7 дни.

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Взрослые

Большинство инфекций - 250 мг 2 разы на сутки.

Инфекции мочевыводящих путей - 125 мг 2 разы на сутки.

Инфекции дыхательных путей средней тяжести(бронхиты) - 250 мг 2 разы на сутки.

Более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 разы на сутки.

Пиелонефрит - 250 мг 2 разы на сутки.

Неускладнена гонорея - одноразово 1 г препарата.

Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте от 12 лет - 500 мг 2 разы на сутки в течение 20 дней.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального приложения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе из парентерального введения на пероральное, если для этого есть клинические показания.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г препарата в форме инъекций 2-3 разы на сутки(внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с дальнейшим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 разы на сутки перорально в течение 7 дней.

Обострение хронического бронхита : 750 мг препарата в форме инъекций 2-3 разы на сутки(внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с дальнейшим применением препарата в форме таблеток по 500 мг 2 разы на сутки перорально в течение 5-7 дней. Длительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.

Деть.

Обычная доза представляет 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 разы на сутки(максимальная суточная доза 250 мг). Для лечения среднего отита детям в возрасте до 2 лет назначать препарат в дозе 125 мг или 10 мг/кг массы тела 2 разы на сутки(максимальная суточная доза - 250 мг), детям в возрасте от 2 лет - 250 мг или 15 мг/кг массы тела 2 разы на сутки(максимальная суточная доза - 500 мг). Опыту применения препарата детям в возрасте до 3 месяцев нет.

Пациенты пожилого возраста

Специальных предостережений для этой группы пациентов нет. Применять обычные дозы, максимально 1 г на сутки.

Пациенты с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится главным образом почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксиму, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию(см. таблицу ниже).

Клиренс креатинина

T1/2(часы)

Рекомендованное дозирование

≥30 мл/хв

1,4-2,4

Корегування дозы не нужно(применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 разы на сутки)

10-29 мл/мин.

4,6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часы

< 10 мл/мин.

16,8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часы

На протяжении гемодиализа

2-4

Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа

Деть

Опыта применения препарата для лечения детей в возрасте до 3 месяцев нет.

Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется назначать препарат Аксеф® в форме таблеток.

Передозировка

Передозировка цефалоспоринами может повлечь раздражение головного мозга и, как следствие, возможное возникновение судорог.

Уровень цефуроксиму в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Косвенные действия при применении цефуроксиму аксетилу выражены умеренно и имеют в основном оборотный характер.

Побочные реакции, сведения о которых нижеприведены, классифицированные за органами и системами и за частотой их возникновения. За частотой возникновения распределены на такие категории:

очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и < 1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и < 1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и < 1 на 1000, очень редко < 1 на 10000.

Инфекции и инвазия

Часто: чрезмерный рост Candida.

Со стороны крои и лимфатической системы

Часто: эозинофилия.

Нечасто: позитивный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения(иногда глубокая).

Очень редко: гемолитическая анемия.

Цефалоспорини как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса(влияние на определение совместимости крови) и(очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, включая:

Нечасто: кожные высыпания.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко: медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто: гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто: блюет.

Редко: псевдомембранозный колит(см. раздел "Особенности применения").

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов(АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко: желтуха(главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редко: полиморфная эритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз(экзантематозный некролиз).

Срок пригодности. 3 годы.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблетки в блистере.

По 1 или 2 блистеры в картонной упаковке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Квартал Санкаклар, пр. Екскі Акчакоджа, №299, 81100 м. Дюздже, Турция.

Другие медикаменты этого же производителя

СИНЕГРА — UA/15696/01/01

Форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 1 таблетке в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

ЕТОЛ ФОРТ — UA/3962/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг по 14 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистеры в картонной упаковке; по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

ЦИПРОБЕЛ® — UA/5015/01/01

Форма: таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг по 7 таблетки в блистере; по 2 блистеры в картонной упаковке; по 4 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке; по 14 таблетки в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

КАНТАБ — UA/13921/01/01

Форма: таблетки, по 32 мг, по 14 таблетки в блистере; по 2, или 4, или по 6 блистеры в картонной упаковке

КАНТАБ ПЛЮС — UA/14433/01/01

Форма: таблетки, 16 мг/12,5 мг, по 14 таблетки в блистере; по 2 или 6 блистеры в картонной упаковке